| 公開(公告)號 | CN1294120C |
| 公開(公告)日 | 2007.01.10 |
| 申請(專利)號 | CN200410087866.7 |
| 申請日期 | 2004.10.20 |
| 專利名稱 | 吡咯烷類基質(zhì)金屬蛋白酶抑制劑及其應用 |
| 主分類號 | C07D207/16(2006.01)I |
| 分類號 | C07D207/16(2006.01)I;C07D207/10(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P1/02(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.10.21 CN 200310105422.7 |
| 申請(專利權)人 | 山東大學 |
| 發(fā)明(設計)人 | 徐文方;李亞林;張 震 |
| 地址 | 250012山東省濟南市歷下區(qū)文化西路44號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | 濟南金迪知識產(chǎn)權代理有限公司 |
| 代理人 | 孫洪葉 |
| 國省代碼 | 山東;37 |
| 主權項 | 式(I)化合物，或其光學異構體、非對映異構體或消旋體混合物，其藥學上可接受的鹽或溶劑合物：其中，R1是-OR4，-NR5R6，-OP(O)m(OH)R7，-NR8P(O)m(OH)R9，-S(O)nR10或疊氮基，這里R4，R5，R6，R7，R8，R9和R10獨立選自氫，C1-8烷基，C2-6烯基，C2-6炔基，雜烷基，環(huán)C3-12烷基，任選被一個或多個如下基團取代：鹵素，硝基，氰基，鹵C1-8烷基，芳基，雜芳基，雜烷基，環(huán)C3-17烷基，羥基，C1-8烷氧基，芳基氧基，雜芳氧基，雜烷氧基，氨基，C1-8烷基氨基，二烷基氨基，芳基氨基，二芳基氨基，C1-8烷基芳基氨基，雜烷基氨基，硫基，C1-8烷基硫基，芳基硫基，雜芳基硫基，雜烷基硫基，C1-8烷基磺�；蓟酋；�，雜芳基磺�；珻1-8烷亞砜基，C1-8烷羰基，C1-8烷氧羰基，R2是OH，C1-8烷氧基，NHOR11，這里R11是氫或C1-8烷基，R3C(O)獨立選自(E)-3-(3，4-二甲氧基苯基)-2-丙烯酰基，(E)-3-(3-羥基-4-甲氧基苯基)-2-丙烯�；�，(E)-3-(3，4-二羥基)-2-丙烯�；�(E)-3-(3，4-二乙酰氧基苯基)-2-丙烯酰基，3，4，5-三甲氧基苯甲酰基，3，4，5-三乙酰氧基苯甲�；�，3，4，5-三羥基苯甲酰基或苯乙�；�，m是0或1，n和0，1或2，其中，雜烷基指飽和或不飽和、含2-15個碳原子和至少一個雜原子的鏈，其中任意一個雜原子不相鄰；芳基指含有6-10個碳原子的芳族碳環(huán)基團，“雜芳基”是單環(huán)或雙環(huán)芳族雜環(huán)，選自噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡啶基、吡嗪基、噻唑基，嘧啶基、喹啉基、四氮唑基、苯并噻唑基、苯并呋喃基和吲哚基。 |
| 摘要 | 吡咯烷類基質(zhì)金屬蛋白酶抑制劑及其應用。本發(fā)明提供了一類強效的基質(zhì)金屬蛋白酶抑制劑，可有效治療基質(zhì)金屬蛋白酶活性異常表達的疾病。具體而言，本發(fā)明涉及具有式(I)結構化合物，還涉及其各種光學異構體，藥學上可接受的鹽，溶劑合物以及前藥。本發(fā)明還涉及含有式(I)結構化合物的藥物組合物及其制藥用途。 |
| 國際公布 |
