| 公開(公告)號 | CN101052630A |
| 公開(公告)日 | 2007.10.10 |
| 申請(專利)號 | CN200580037704.5 |
| 申請日期 | 2005.08.31 |
| 專利名稱 | 取代的雜環(huán)化合物和其用途 |
| 主分類號 | C07D307/79(2006.01)I |
| 分類號 | C07D307/79(2006.01)I;C07D263/56(2006.01)I;C07D249/18(2006.01)I;C07D239/74(2006.01)I;C07D215/12(2006.01)I;C07D209/04(2006.01)I;A61K31/403(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.9.3 US 60/607,408 |
| 申請(專利權)人 | 細胞基因公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 喬治·W·穆勒;漢華·曼 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-08-31 PCT/US2005/031317 |
| 進入國家日期 | 2007.04.30 |
| 專利代理機構 | 北京安信方達知識產權代理有限公司 |
| 代理人 | 陶貽豐;鄭 霞 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 具有下式的化合物或其藥學上可接受的鹽、溶劑化物或水合物： 其中： X為取代或未取代的咪唑、取代或未取代的吡啶、取代或未取代的吡咯烷、取代或未取代的噻吩、取代或未取代的吲哚、取代或未取代的2，3-二氫苯并呋喃、取代或未取代的3，4-二氫-2H-苯并(b)(1，4)噁嗪、取代或未取代的1H-苯并(d)(1，2，3)三唑、取代或未取代的喹啉、取代或未取代的苯并呋喃、取代或未取代的苯并(d)噁唑-2(3H)酮或取代或未取代的嘧啶； R1和R2各自獨立地為-H、-CN、鹵素、取代或未取代的低級烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、-NHC(O)R9、-NHC(O)OR9、-COOH、-C(O)-低級烷基、-C(O)O-低級烷基、-C(O)-N(R9)2、取代或未取代的芳基、或取代或未取代的雜環(huán)； Ra和Rb各自獨立地為-H、取代或未取代的低級烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的雜環(huán)、取代或未取代的環(huán)烷基、取代或未取代的烷氧基、鹵素、氰基、-NO2、-OH、-OPO(OH)2、-N(R9)2、-OC(O)-R10、-OC(O)-R10-N(R10)2、-C(O)N(R10)2、-NHC(O)-R10、-NHS(O)2-R10、-S(O)2-R10、-S(O)2-NH2、-S(O)2-N(R10)2、-NHC(O)NH-R10、-NHC(O)N(R10)2、-NHC(O)NHSO2-R10、-NHC(O)-R10-N(R10)2、-NHC(O)CH(R10)(N(R9)2)或-NHC(O)-R10-NH2； R3為-H、取代或未取代的低級烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的雜環(huán)、取代或未取代的環(huán)烷基、取代或未取代的烷氧基、鹵素、氰基、-NO2、-OH、-OPO(OH)2、-N(R9)2、-OC(O)-R10、-OC(O)-R10-N(R10)2、-OC(O)-R10-NH2、-C(O)N(R10)2、-NHC(O)-R10、-NHS(O)2-R10、-S(O)2-R10、-OS(O)2-R10、-S(O)2-NH2、-S(O)2-N(R10)2、-OS(O)2-NH2、-OS(O)2-N(R10)2、-NHC(O)O-R10、-NHC(O)NH-R10、-NHC(O)N(R10)2、-NHC(O)NHSO2-R10、-NHC(O)-R10-N(R10)2、-NHC(O)CH(R10)(N(R9)2)或-NHC(O)-R10-NH2，或者R3與Ra或R4一起形成-O-C(R16R17)O-、-O-(C(R16R17))2-O-或-O-(C(R16R17))3-O-； R4為-H、取代或未取代的低級烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的雜環(huán)、取代或未取代的環(huán)烷基、取代或未取代的烷氧基、鹵素、氰基、-NO2、-OH、-OPO(OH)2、-N(R9)2、-OC(O)-R10、-OC(O)-R10-N(R10)2、-OC(O)-R10-NH2、-C(O)N(R10)2、-NHC(O)-R10、-NHS(O)2-R10、-S(O)2-R10、-OS(O)2-R10、-S(O)2-NH2、-S(O)2-N(R10)2、-OS(O)2-NH2、-OS(O)2-N(R10)2、-NHC(O)O-R10、-NHC(O)NH-R10、-NHC(O)N(R10)2、-NHC(O)NHSO2-R10、-NHC(O)-R10-N(R10)2、-NHC(O)CH(R10)(N(R9)2)或-NHC(O)-R10-NH2； R5為-H、取代或未取代的低級烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的雜環(huán)、取代或未取代的環(huán)烷基、取代或未取代的烷氧基、鹵素、氰基、-NO2、-OH、-OPO(OH)2、-N(R9)2、-OC(O)-R10、-OC(O)-R10-N(R10)2、-OC(O)-R10-NH2、-C(O)N(R10)2、-NHC(O)-R10、-NHS(O)2-R10、-S(O)2-R10、-OS(O)2-R10、-S(O)2-NH2、-S(O)2-N(R10)2、-OS(O)2-NH2、-OS(O)2-N(R10)2、-NHC(O)O-R10、-NHC(O)NH-R10、-NHC(O)N(R10)2、-NHC(O)NHSO2-R10、-NHC(O)-R10-N(R10)2、-NHC(O)CH(R10)(N(R9)2)或-NHC(O)-R10-NH2； 每個R9獨立地為-H、取代或未取代的低級烷基、或取代或未取代的環(huán)烷基； 每個R10獨立地為取代或未取代的低級烷基、取代或未取代的環(huán)烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的低級羥烷基、或R10和其所連接的氮原子形成取代或未取代的雜環(huán)、或適當情況下R10為-H； R16和R17各自獨立地為-H或鹵素；和 其中當： (1)X為吡啶、取代的吡啶、吡咯烷、咪唑、萘或噻吩； (2)Ra和Rb是H；和 (3)R4為氫、硝基、氰基、三氟甲基、乙氧羰基、甲氧羰基、丙氧羰基、乙酰基、氨基甲酰基、乙酰氧基、羧基、羥基、氨基、低級烷基、低級亞烷基甲基、低級烷氧基、或鹵素時， 如果R3或R5之一為H，則另一個不為-O-C1-10烷基、-O-C1-10單環(huán)烷基、-O-C1-10多環(huán)烷基、-O-C1-10苯并環(huán)烷基、-C0-3-C1-10烷基、-C0-3-C1-10單環(huán)烷基、-C0-3-C1-10多環(huán)烷基、-C0-3-C1-10苯并環(huán)烷基、-CH＝C1-10烷基、-CH＝C1-10單環(huán)烷基或-CH＝C1-10雙環(huán)烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及取代的雜環(huán)化合物和包含取代的雜環(huán)化合物的組合物。本發(fā)明還涉及通過將一種或多種取代的雜環(huán)化合物給予需要它們的個體來預防或治療各種疾病或病癥的方法。本發(fā)明尤其涉及通過將一種或多種取代的雜環(huán)化合物給予需要它們的個體來預防或治療癌癥或炎性病癥的方法。本發(fā)明還涉及制造用物品和包括一種或多種取代的雜環(huán)化合物的試劑盒。 |
| 國際公布 | 2006-03-16 WO2006/028963 英 |
