| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN100340555C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.10.03 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN01822136.X |
| 申請(qǐng)日期 | 2001.12.19 |
| 專利名稱 | 可用作蛋白激酶抑制劑的吡唑化合物 |
| 主分類號(hào) | C07D403/12(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D403/12(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.12.21 US 60/257,887;2001.4.27 US 60/286,949 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 沃泰克斯藥物股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | D·拜賓頓;J-D.查理爾;R·戴維斯;S·艾沃瑞特;D·凱;R·克奈格泰爾;S·帕泰爾 |
| 地址 | 美國(guó)馬薩諸塞 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2001-12-19 PCT/US2001/049140 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2003.07.18 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 李華英 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式IIc化合物：或其藥學(xué)上可接受的衍生物，或它們的可藥用鹽，其中所述藥學(xué)上可接受的衍生物為下述化合物：{2-[(2-羥基乙基)苯氨基]-喹唑啉-4-基}-(5-甲基-2H-吡唑-3-基)-胺；[2-(甲基苯氨基)-喹唑啉-4-基]-(5-甲基-2H-吡唑-3-基)-胺；(5-甲基-2H-吡唑-3-基)-{2-[N-甲基-N-(吡啶-3-基甲基)氨基]-喹唑啉-4-基}-胺；(1H-吲唑-3-基)-(2-甲基-苯氨基-喹唑啉-4-基)-胺；在式IIc中：Rx和Ry與它們之間的原子一起構(gòu)成稠合的、不飽和的、具有0-3個(gè)氮環(huán)雜原子的5-7元環(huán)，由Rx和Ry構(gòu)成的所述環(huán)上每個(gè)可取代的氮可被C1-6脂族基團(tuán)取代；R1是T-(環(huán)D)；環(huán)D是選自芳基、雜芳基、雜環(huán)基或碳環(huán)基的5-7元單環(huán)或8-10元二環(huán)，所述雜芳基或雜環(huán)基環(huán)具有1-4個(gè)選自氮、氧或硫的環(huán)雜原子，其中環(huán)D每個(gè)可取代的環(huán)碳可被氧代、T-R5或V-Z-R5取代，環(huán)D每個(gè)可取代的環(huán)氮可被-R4取代；T是化合價(jià)鍵或C1-4亞烷基鏈；Z是C1-4亞烷基鏈；R2和R2’獨(dú)立地選自-R，或者R2和R2’與它們之間的原子一起構(gòu)成苯并或吡啶環(huán)，其中由R2和R2’構(gòu)成的所述環(huán)上每個(gè)可取代的碳可獨(dú)立地被鹵素取代；其中R獨(dú)立地選自氫、C1-6脂族基團(tuán)苯基或嗎啉基；每個(gè)R4獨(dú)立地選自氫和C1-6脂族基團(tuán)；每個(gè)R5獨(dú)立地為-R，其中的R為C1-6脂族基團(tuán)、苯基或嗎啉基；鹵素；-OR，其中的R為氫、C1-6脂族基團(tuán)或苯基；-CO2R，其中的R為氫或C1-6脂族基團(tuán)；-CN；-N(R4)2，其中的R4為氫；-N(R4)COR，其中的R4為氫且其中的R為氫或C1-6脂族基團(tuán)；-NHBoc；V是-O-。 |
| 摘要 | 本發(fā)明描述新穎的式IIc吡唑化合物，其中R1是T-環(huán)D，其中環(huán)D是5-7元單環(huán)或8-10元二環(huán)，選自芳基、雜芳基、雜環(huán)基或碳環(huán)基；Rx和Ry與它們之間的原子一起構(gòu)成稠合的、不飽和或部分不飽和的、具有0-3個(gè)雜原子的5-7元環(huán)；R2和R2’是如說(shuō)明書所述的。這些化合物可用作蛋白激酶抑制劑，尤其是Aurora-2和GSK-3的抑制劑，用于治療癌癥、糖尿病和阿爾茨海默氏病等疾病。 |
| 國(guó)際公布 | 2002-06-27 WO2002/050065 英 |
