| 公開(公告)號 | CN1652771A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.10 |
| 申請(專利)號 | CN03811246.9 |
| 申請日期 | 2003.05.16 |
| 專利名稱 | 作為質子泵抑制劑用于治療潰瘍的稠合的吡咯化合物 |
| 主分類號 | A61K31/403 |
| 分類號 | A61K31/403;A61P1/04 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.5.17 EP 02011081.3;2002.5.17 US 60/380,928 |
| 申請(專利權)人 | 默克勒有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | A·J·斯莫爾卡;C·E·哈蒙德;S·古普塔 |
| 地址 | 德國烏爾姆 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2003/005171 2003.5.16 |
| 進入國家日期 | 2004.11.17 |
| 專利代理機構 | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;安佩東 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權項 | 具有式(I)的一種或多種化合物及其光學異構體、生理可接受的鹽和衍生物在制備用于抑制胃質子泵的藥物組合物中的應用，其中，X表示CR8R9、S、O、NR12或C(O)；A表示CR10R11或X與載有基團R6和R7的原子之間的鍵；基團R1、R2和R3中的第一個基團表示芳基，其是未取代的或被一個或多個彼此獨立地選自鹵素、烷基、鹵代烷基、烷氧基、芳氧基、鹵代烷氧基、烷硫基、羥基、硝基、烷基亞磺�；�、烷基磺�；�、氨磺�；-烷基氨磺�；�、N，N-二烷基氨磺�；�、烷基磺酰氨基和烷基磺酰-N-烷基氨基的取代基取代；或者芳香或非芳香的、單環(huán)或雙環(huán)的、任選與苯環(huán)稠合的、含1、2或3個彼此獨立地選自N、O和S的雜原子雜環(huán)基團，所述雜環(huán)基團是未取代的或被一個或多個彼此獨立地選自鹵素、烷基、鹵代烷基、烷氧基、芳氧基、鹵代烷氧基、烷硫基、羥基、硝基、烷基亞磺�；�、烷基磺�；�、氨磺�；�、N-烷基氨磺酰基、N，N-二烷基氨磺�；�、烷基磺酰氨基和烷基磺酰-N-烷基氨基的取代基取代；基團R1、R2和R3中的第二個基團表示烷基，其是未取代的或被一個或多個彼此獨立地選自鹵素、環(huán)烷基、烷氧基、三氟甲氧基、羥基和三氟甲基的取代基取代；環(huán)烷基，其是未取代的或被一個或多個彼此獨立地選自鹵素、烷基、鹵代烷基、環(huán)烷基、烷氧基、鹵代烷氧基和羥基的取代基取代；芳基，其是未取代的或被一個或多個彼此獨立地選自鹵素、烷基、鹵代烷基、烷氧基、芳氧基、鹵代烷氧基、烷硫基、羥基、硝基、烷基亞磺�；�、烷基磺酰基、氨磺�；-烷基氨磺�；�、N，N-二烷基氨磺�；�、烷基磺酰氨基和烷基磺酰-N-烷基氨基的取代基取代；或者芳香或非芳香的、單環(huán)或雙環(huán)的、任選與苯環(huán)稠合的、含1、2或3個彼此獨立地選自N、O和S的雜原子雜環(huán)基團，所述雜環(huán)基團是未取代的或被一個或多個彼此獨立地選自鹵素、烷基、鹵代烷基、烷氧基、芳氧基、鹵代烷氧基、烷硫基、羥基、硝基、烷基亞磺酰基、烷基磺�；�、氨磺�；�、N-烷基氨磺酰基、N，N-二烷基氨磺酰基、烷基磺酰氨基和烷基磺酰-N-烷基氨基的取代基取代；基團R1、R2和R3中的第三個基團表示H、烷基、鹵代烷基、羥基烷基、-CHO、-COOH、鹵素、氰基、烷基磺酰基、氨磺�；駼-Y；其中，B表示亞烷基或亞烯基，其是未取代的或被羥基或烷氧基取代；Y表示-COOH、SO3H、OPO(OH)2、OP(OH)2、-CHO或四唑基；或者基團R1、R2和R3中的第二和第三個基團與它們連接的原子一起表示飽和或不飽和的環(huán)烷基；R4-R11可以相同或不同，表示氫、烷基、羥基烷基、烷氧基烷基、羥基、COOH或酰氧基，其中，鄰位基團也可表示化學鍵，或者偕基團也可與它們連接的C原子一起表示羰基或環(huán)烷基；R12表示氫、烷基或苯基。 |
| 摘要 | 通過使用式(I)化合物來進行對哺乳動物胃質子泵的抑制，其中各變量具有本說明書中給出的含義。在該治療中優(yōu)選的式(2)化合物可改善、減輕、積極治療、逆轉或預防任何胃粘膜的傷害、損傷或損害，例如胃粘膜損傷和胃潰瘍。 |
| 國際公布 | WO2003/097041 英 2003.11.27 |
