| 公開(公告)號 | CN100341870C |
| 公開(公告)日 | 2007.10.10 |
| 申請(專利)號 | CN01805022.0 |
| 申請日期 | 2001.01.05 |
| 專利名稱 | 葡糖苷酶抑制劑及其合成方法 |
| 主分類號 | C07D333/46(2006.01)I |
| 分類號 | C07D333/46(2006.01)I;C07D345/00(2006.01)I;C07D207/12(2006.01)I;C07D335/00(2006.01)I;C07D211/04(2006.01)I;C07D211/92(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.1.7 US 60/174,837;2000.7.28 US 09/627,434 |
| 申請(專利權(quán))人 | 西蒙·弗雷瑟大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 布賴恩·M·平托;布萊爾·D·約翰斯頓;阿邁德·賈瓦米 |
| 地址 | 加拿大不列顛哥倫比亞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-01-05 PCT/CA2001/000010 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2002.08.14 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃益芬;巫肖南 |
| 國省代碼 | 加拿大;CA |
| 主權(quán)項 | 一種化合物及其立體異構(gòu)體和藥用鹽，該化合物選自由下面通式(I)所代表的化合物：其中X選自S、Se和NH；R1，R2，R3，R4和R5相同或相異并且選自H、OH、SH、NH2、鹵素以及選自環(huán)丙烷、環(huán)氧化物、氮丙啶和環(huán)硫化物類化合物的組成部分；而R6選自H以及任選取代的直鏈、支鏈或環(huán)狀的飽和或不飽和烴基，所述化合物排除具有下列結(jié)構(gòu)(A)和(B)的天然存在的Salacinol和Kotalanol |
| 摘要 | 具有下面通式(I)的Salacinol、其立體異構(gòu)體及其非天然存在的硒和氮類似物的合成方法。該化合物的潛在用途是用作葡糖苷酶抑制劑。合成方案包括使環(huán)硫酸鹽與含有雜原子(X)的五員環(huán)糖反應(yīng)。該雜原子優(yōu)選為硫、硒或氮。該環(huán)硫酸鹽和環(huán)糖試劑可容易由碳水化合物前體如D-葡萄糖、L-葡萄糖、D-木糖和L-木糖制備。目標(biāo)化合物是通過五員環(huán)糖上的雜原子的親核進(jìn)攻使環(huán)硫酸鹽開環(huán)而制備的。所生成的雜環(huán)化合物具有包括雜原子陽離子和硫酸根陰離子的穩(wěn)定的內(nèi)鹽結(jié)構(gòu)。該合成方案以中等至良好的產(chǎn)率生成目標(biāo)化合物的各種立體異構(gòu)體，并且副反應(yīng)有限。在可供選擇的本發(fā)明的實施方案中，環(huán)硫酸鹽同樣可以與包括雜原子(X)的六員環(huán)糖反應(yīng)，生成具有下面通式(XII)的化合物。 |
| 國際公布 | 2001-07-12 WO2001/049674 英 |
