| 公開(公告)號 | CN1751037A |
| 公開(公告)日 | 2006.03.22 |
| 申請(專利)號 | CN200480004250.7 |
| 申請日期 | 2004.02.10 |
| 專利名稱 | 作為PPAR調(diào)節(jié)劑的磺酰胺衍生物 |
| 主分類號 | C07D333/62(2006.01)I |
| 分類號 | C07D333/62(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07C311/29(2006.01)I;C07C311/16(2006.01)I;C07D213/71(2006.01)I;C07D231/18(2006.01)I;C07D213/74(2006.01)I;C07D263/32(2006.01)I;C07D333/34(2006.01)I;C07D231/12(2006.01)I;C07D277/34(2006.01)I;C07D319/18(2006.01)I;C07 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.2.14 US 60/448,307 |
| 申請(專利權(quán))人 | 伊萊利利公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | S·E·康納;L·S·戈塞特;J·E·格林;W·D·小瓊斯;N·B·曼特歐;D·P·馬修斯;D·R·梅休;D·L·史密斯;J·A·萬斯;王曉冬;A·M·瓦沙瓦斯基;L·L·小溫特羅斯基;許艷萍;朱國新 |
| 地址 | 美國印第安納州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-02-10 PCT/US2004/002015 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.08.15 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 具有結(jié)構(gòu)式I的化合物： 及其可藥用的鹽、溶劑合物、水合物或立體異構(gòu)體， 其中： 為：或 E為：O、S或NR14； W為：氫、C1-C6烷基、(CH2)n’C3-C6環(huán)烷基、鹵代烷基或�；�； Q為：-C(O)OR6或R6A； X為：鍵、C、O、S或S[O]p； Y為：鍵、S、C或O； Z為：a)脂族基團(tuán)， b)芳基， c)5-至10-元雜芳基，其中雜芳基含有至少一個(gè)選自N、O或S的雜原子， d)聯(lián)芳基，其中聯(lián)芳基的定義為被另一個(gè)芳基取代的芳基或被雜芳基取代的芳基， e)聯(lián)雜芳基，其中聯(lián)雜芳基的定義為被另一個(gè)雜芳基取代的雜芳基或被芳基取代的雜芳基，和 f)雜環(huán)基； 其中脂族基團(tuán)、芳基、雜芳基、聯(lián)芳基、聯(lián)雜芳基和雜環(huán)基任選地被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地選自R15的基團(tuán)所取代； m和n’各自獨(dú)立地為：0、1、2、3或4； n為：0、1、2或3； p為：1或2； r為：1、2、3或4； v為：1或2； R1為：氫，其中當(dāng)Z為苯基或萘基且R2為H時(shí)，R1不是H， 鹵代烷基、 C1-C6烷基、 C1-C6烷基-C1-C6烷氧基、 C1-C6烷基-芳基、 C2-C6鏈烯基、 C2-C6炔基、 (CH2)n’C3-C6環(huán)烷基、 C1-C6烷氧基、 芳基，或者 R1和R2一起為5-至8-元雜環(huán)基環(huán)，且 其中烷基、芳基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基和烷氧基任選地被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地選自R15的基團(tuán)所取代； R1a和R1b各自獨(dú)立地為： 氫、 C1-C6烷基，或者 R1和R1a、R1和R1b、R2和R1a、R2和R1b或R1a和R1b一起為3-至 6-元雜環(huán)基或碳環(huán)基環(huán)，其中R1a和R1b中至少一個(gè)不是氫；R2為：氫、 鹵代烷基、 C1-C6烷基、 C1-C6烷基-C1-C6烷氧基、 C1-C6烷基-芳基、 C2-C6鏈烯基、 C2-C6炔基、 (CH2)n’C3-C6環(huán)烷基、 C1-C6烷氧基、 芳基，或者 R1和R2一起為5-至8-元雜環(huán)基環(huán)，且 其中烷基、芳基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基和烷氧基任選地被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地選自R15的基團(tuán)所取代； R2a為：氫、鹵素或C1-C6烷基，其中R2和R2a一起為3-至8-元環(huán)；且其中烷基任選地被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地選自R15的基團(tuán)所取代；R3為：氫、 鹵素、 氰基、 鹵代烷基、 C1-C6烷基、 (CH2)n’C3-C6環(huán)烷基、 (C1-C4烷基)-雜環(huán)基，其中雜環(huán)基任選地被氧代所取代， (C1-C4烷基)-NR7C(O)pR9，且 其中烷基、環(huán)烷基和雜環(huán)基任選地被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地選自R15的基團(tuán)所取代； R4和R5各自獨(dú)立地為： 氫、 鹵素、 C1-C6烷基、 C1-C6烷氧基； 芳氧基； N(R8)2、 SR8或者 R4和R5一起為3-至8-元環(huán)； R6為：氫、C1-C6烷基或氨基烷基； R6A為：甲酰胺、C1-C3烷基腈、磺酰胺、�；酋０坊蛩倪�； R7為：氫或C1-C6烷基； R8和R9各自獨(dú)立地為： 氫、C1-C6烷基、芳基、雜芳基或雜環(huán)基，且 其中芳基、雜芳基和雜環(huán)基任選地被一個(gè)或多個(gè)選自以下的取代基所取代：氫、硝基、氰基、羥基、鹵素、鹵代烷基、鹵代烷氧基、芳氧基、氧代、C1-C6烷基和C1-C6烷氧基； R14為：氫、芳基、C1-C6烷基或C1-C6烷基-COOR6，且 其中芳基和烷基任選地被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地選自R15的基團(tuán)所取代；且 R15為：氫、硝基、氰基、羥基、鹵素、鹵代烷基、鹵代烷氧基、芳氧基、氧代、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、(CH2)n’C3-C6環(huán)烷基、N(R8)2、NR8S(O)2R9、NR8C(O)pR9、C(O)NR8R9、C(O)pR8、SR8、S(O)pR8或S(O)2NR8R9。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的化合物：及其可藥用的鹽、溶劑合物、水合物或立體異構(gòu)體，其可用于治療或預(yù)防過氧化物酶體增殖物激活受體(PPAR)介導(dǎo)的病癥，例如X綜合征、II型糖尿病、高血糖癥、高脂血癥、肥胖癥、凝血病、高血壓、動脈硬化以及其它與X綜合征和心血管疾病相關(guān)的病癥。 |
| 國際公布 | 2004-09-02 WO2004/073606 英 |
