| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1756756A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.04.05 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480006048.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.03.03 |
| 專利名稱 | 取代的2-吖丁啶酮化合物、其制劑及其治療高膽甾醇血癥的用途 |
| 主分類號(hào) | C07D405/12(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D405/12(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;A61K31/397(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.3.7 US 60/452,725 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 先靈公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | D·A·伯內(nèi)特;J·W·克拉德?tīng)? |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-03-03 PCT/US2004/006428 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.09.05 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種結(jié)構(gòu)式(I)代表的化合物： 或式(I)化合物的藥學(xué)上可接受的異構(gòu)體、鹽、溶劑合物或酯， 其中在上式(I)中： X、Y和Z可以相同或不同，各自獨(dú)立選自-CH2-、-CH(烷基)-和-C(烷基)2-； Q1和Q2可以相同或不同且各自獨(dú)立選自H、-(C0-C30亞烷基)-G、-OR6、-OC(O)R6、-OC(O)OR9、-OC(O)NR6R7和-L-M； Q3是1至5個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基：烷基、鏈烯基、炔基、-(C0-C30亞烷基)-G、-(C0-C10亞烷基)-OR6、-(C0-C10亞烷基)-C(O)R6、-(C0-C10亞烷基)-C(O)OR6、-(C0-C10亞烷基)-OC(O)R6、-(C0-C10亞烷基)-OC(O)OR9、-CH＝CH-C(O)R6、-CH＝CH-C(O)OR6、-C≡C-C(O)OR6、-C≡C-C(O)R6、-O-(C1-C10亞烷基)-OR6、-O-(C1-C10亞烷基)-C(O)R6、-O-(C1-C10亞烷基)-C(O)OR6、-CN、-O-(C1-C10亞烷基)-C(O)NR6R7、-O-(C0-C10亞烷基)-C(O)NR6NR7C(O)OR6、-O-(C1-C10亞烷基)-C(O)(芳基)-N-N＝N-、-OC(O)-(C1-C10亞烷基)-C(O)OR6、-(C0-C10亞烷基)-C(O)NR6R7、-(C0-C10亞烷基)-OC(O)NR6R7、-NO2、-(C0-C10亞烷基)-NR6R7、-O-(C2-C10亞烷基)-NR6R7、-NR6C(O)R7、-NR6C(O)OR9、-NR6C(O)NR7R8、-NR6S(O)0-2R9、-N(S(O)0-2R9)2、-CHNOR6、-C(O)NR6R7、-C(O)NR6NR6R7、-S(O)0-2NR6R7、-S(O)0-2R9、-O-C(O)-(C1-C10亞烷基)-C(O)NR6R7、-OC(O)-(C1-C10亞烷基)-NR6C(O)O-(烷芳基)、-P(O)(OR10)2、-(C1-C10亞烷基)-OSi(烷基)3、-CF3、-OCF3、鹵代、烷氧基烷氧基、烷氧基烷氧基烷氧基、烷氧基羰基烷氧基、烷氧基芳基烷氧基、烷氧基亞氨基烷基、烷二�；�、烯丙氧基、芳基、芳基烷基、芳氧基、芳基烷氧基、芳�；�、芳酰氧基、芳�；减Ｑ趸⒎蓟檠趸驶�、苯甲�；郊柞Ｑ趸�、雜芳基、雜芳基烷基、雜芳基烷氧基、二氧戊環(huán)基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、雜環(huán)基羰基、雜環(huán)基羰基烷氧基和-L-M； Q4是1至5個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基：烷基、鏈烯基、炔基、-(C0-C30亞烷基)-G、-(C0-C10亞烷基)-OR6、-(C0-C10亞烷基)-C(O)R6、-(C0-C10亞烷基)-C(O)OR6、-(C0-C10亞烷基)-OC(O)R6、-(C0-C10亞烷基)-OC(O)OR9、-CH＝CH-C(O)R6、-CH＝CH-C(O)OR6、-C≡C-C(O)OR6、-C≡C-C(O)R6、-O-(C1-C10亞烷基)-OR6、-O-(C1-C10亞烷基)-C(O)R6、-O-(C1-C10亞烷基)-C(O)OR6、-CN、-O-(C1-C10亞烷基)-C(O)NR6R7、-O-(C0-C10亞烷基)-C(O)NR6NR7C(O)OR6、-O-(C1-C10亞烷基)-C(O)(芳基)-N-N＝N-、-OC(O)-(C1-C10亞烷基)-C(O)OR6、-(C0-C10亞烷基)-C(O)NR6R7、-(C0-C10亞烷基)-OC(O)NR6R7、-NO2、-(C0-C10亞烷基)-NR6R7、-O-(C2-C10亞烷基)-NR6R7、-NR6C(O)R7、-NR6C(O)OR9、-NR6C(O)NR7R8、-NR6S(O)0-2R9、-N(S(O)0-2R9)2、-CHNOR6、-C(O)NR6R7、-C(O)NR6NR6R7、-S(O)0-2NR6R7、-S(O)0-2R9、-O-C(O)-(C1-C10亞烷基)-C(O)NR6R7、-OC(O)-(C1-C10亞烷基)-NR6C(O)O-(烷芳基)、-P(O)(OR10)2、-(C1-C10亞烷基)-OSi(烷基)3、-CF3、-OCF3、鹵代、烷氧基烷氧基、烷氧基烷氧基烷氧基、烷氧基羰基烷氧基、烷氧基芳基烷氧基、烷氧基亞氨基烷基、烷二�；⑾┍趸�、芳基、芳基烷基、芳氧基、芳基烷氧基、芳酰基、芳酰氧基、芳�；减Ｑ趸�、芳基烷氧基羰基、苯甲�；郊柞Ｑ趸�、雜芳基、雜芳基烷基、雜芳基烷氧基、二氧戊環(huán)基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、雜環(huán)基羰基、雜環(huán)基羰基烷氧基及-L-M； Q5是1至5個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基：烷基、鏈烯基、炔基、-(C0-C30亞烷基)-G、-(C0-C10亞烷基)-OR6、-(C0-C10亞烷基)-C(O)R6、-(C0-C10亞烷基)-C(O)OR6、-(C0-C10亞烷基)-OC(O)R6、-(C0-C10亞烷基)-OC(O)OR9、-CH＝CH-C(O)R6、-CH＝CH-C(O)OR6、-C≡C-C(O)OR6、-C≡C-C(O)R6、-O-(C1-C10亞烷基)-OR6、-O-(C1-C10亞烷基)-C(O)R6、-O-(C1-C10亞烷基)-C(O)OR6、-CN、-O-(C1-C10亞烷基)-C(O)NR6R7、-O-(C0-C10亞烷基)-C(O)NR6NR7C(O)OR6、-O-(C1-C10亞烷基)-C(O)(芳基)-N-N＝N-、-OC(O)-(C1-C10亞烷基)-C(O)OR6、-(C0-C10亞烷基)-C(O)NR6R7、-(C0-C10亞烷基)-OC(O)NR6R7、-NO2、-(C0-C10亞烷基)-NR6R7、-O-(C2-C10亞烷基)-NR6R7、-NR6C(O)R7、-NR6C(O)OR9、-NR6C(O)NR7R8、-NR6S(O)0-2R9、-N(S(O)0-2R9)2、-CHNOR6、-C(O)NR6R7、-C(O)NR6NR6R7、-S(O)0-2NR6R7、-S(O)0-2R9、-O-C(O)-(C1-C10亞烷基)-C(O)NR6R7、-OC(O)-(C1-C10亞烷基)-NR6C(O)O-(烷芳基)、-P(O)(OR10)2、-(C1-C10亞烷基)-OSi(烷基)3、-CF3、-OCF3、鹵代、烷氧基烷氧基、烷氧基烷氧基烷氧基、烷氧基羰基烷氧基、烷氧基芳基烷氧基、烷氧基亞氨基烷基、烷二�；�、烯丙氧基、芳基、芳基烷基、芳氧基、芳基烷氧基、芳酰基、芳酰氧基、芳�；减Ｑ趸�、芳基烷氧基羰基、苯甲酰基苯甲酰氧基、雜芳基、雜芳基烷基、雜芳基烷氧基、二氧戊環(huán)基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、雜環(huán)基羰基、雜環(huán)基羰基烷氧基及-L-M； 其中Q1、Q2、Q3、Q4和Q5的-(C0-C30亞烷基)-基團(tuán)的一個(gè)或多個(gè)碳原子任選獨(dú)立被-O-、-C(O)-、-CH＝CH-、-C≡C-、-N(烷基)-、-N(烷芳基)-或-NH-置換； G選自糖殘基、二糖殘基、三糖殘基、四糖殘基、糖酸、氨基糖、氨基 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供取代的式(I)2-吖丁啶酮化合物，及其制劑和制備該化合物的方法，所述化合物可用于在患者中治療血管疾病例如動(dòng)脈粥樣硬化或高膽甾醇血癥、糖尿病、肥胖癥、中風(fēng)、脫髓鞘及降低血漿甾醇和/或甾烷醇水平。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-09-23 WO2004/081003 英 |
