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雜芳基5-硫代-β-D-吡喃葡糖苷衍生物及含有該衍生物的糖尿病治療藥

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 大正制藥株式會(huì)社/柿沼浩行;佐藤正和;天田英明;淺沼肇;土屋優(yōu)子
公開(公告)號(hào) CN1761676A  
公開(公告)日 2006.04.19  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200480007740.2  
申請(qǐng)日期 2004.02.06  
專利名稱 雜芳基5-硫代-β-D-吡喃葡糖苷衍生物及含有該衍生物的糖尿病治療藥  
主分類號(hào) C07H17/02(2006.01)I  
分類號(hào) C07H17/02(2006.01)I;A61K31/7056(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.4.1 JP 097838/2003;2003.12.3 JP 404959/2003  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 大正制藥株式會(huì)社  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 柿沼浩行;佐藤正和;天田英明;淺沼肇;土屋優(yōu)子  
地址 日本東京都  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2004-02-06 PCT/JP2004/001272  
進(jìn)入國(guó)家日期 2005.09.21  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市金杜律師事務(wù)所  
代理人 楊宏軍  
國(guó)省代碼 日本;JP  
主權(quán)項(xiàng) 下式表示的5-硫代-β-D-吡喃葡糖苷化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或其水合物, 式中, B為可以被任意取代基取代的雜芳基, R1A、R2A、R3A及R4A可以相同或不同,表示氫原子、C2-10;、C7-10芳烷基、C2-6烷氧基羰基、C1-6烷氧基C2-10;駽1-6烷氧基C2-6烷氧基羰基, QX表示N或C, XA表示-(CH2)n-、-CO(CH2)n-、-C(OH)(CH2)n-、-O-(CH2)n-、-CONH(CH2)n-、-NHCO(CH2)n-(n為0-3的整數(shù))、-COCH=CH-、-S-或-NH-,其中,QX為N時(shí),XA表示-(CH2)n-、-CO(CH2)n-、-C(OH)(CH2)n-、-CONH(CH2)n-(n為0-3的整數(shù))或-COCH=CH-, R5、R6、R7、R8及R9可以相同或不同、表示氫原子、鹵原子、羥基、可以被選自鹵原子及羥基的1個(gè)或1個(gè)以上取代基取代的C1-6烷基, -(CH2)m’-Q’ 式中,m’為0~4的整數(shù),Q’為甲;、氨基、硝基、氰基、羧基、磺酸基、可以被鹵原子取代的C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷氧基、C2-10酰氧基、C2-10;2-6烷氧基羰基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亞硫酰基、C1-6烷基磺;-NHC(=O)H、C2-10;被、C1-6烷基磺;被1-6烷基氨基、N,N-二(C1-6烷基)氨基、氨基甲;、N-(C1-6烷基)氨基羰基或N,N-二(C1-6烷基)氨基羰基, 或可以被1~4個(gè)取代基取代的C3-7環(huán)烷基、C3-7環(huán)烷氧基、芳基、C7-10芳烷基、芳氧基、C7-10芳烷氧基、C7-10芳烷基氨基、雜芳基或4~6元雜環(huán)烷基,此處,取代基選自鹵原子、羥基、C1-6烷基及C1-6烷氧基。  
摘要 本發(fā)明提供一種顯示SGLT2的活性抑制作用、由下式表示的雜芳基5-硫代-β-D-吡喃葡糖苷化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或其水合物、及含有上述物質(zhì)作為有效成分的醫(yī)藥品,特別是糖尿病、糖尿病相關(guān)疾病或糖尿病性合并癥的預(yù)防或治療藥。  
國(guó)際公布 2004-10-21 WO2004/089967 日  
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