| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1780846A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.05.31 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480011525.X |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.03.05 |
| 專利名稱 | 雙官能雜環(huán)化合物及其制備和使用方法 |
| 主分類號(hào) | C07H17/00(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07H17/00(2006.01)I;C07H17/08(2006.01)I;A61K31/7048(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.3.5 US 60/451,951 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | RIB-X醫(yī)藥品有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 杰伊·J·法默;喬伊絲·A·薩克利夫;阿肖克·巴塔查爾吉 |
| 地址 | 美國(guó)康涅狄格州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-03-05 PCT/US2004/006892 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.10.28 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京律盟知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 王允方;劉國(guó)偉 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種具有下式的化合物： 或其醫(yī)藥上可接受的鹽、酯或前藥， 其中： -O-A選自由下列組成的群組： 及 其中 r每次出現(xiàn)時(shí)均獨(dú)立是0、1、2、3或4，及 s每次出現(xiàn)時(shí)均獨(dú)立是0或1； X每次出現(xiàn)時(shí)均獨(dú)立是碳、羰基或氮，但須至少一個(gè)X是碳； Y是碳、氮、氧或硫； D選自由下列組成的群組： O、S、NR5、C＝O、C＝S、C＝NOR5、SO及SO2； E至G選自由下列組成的群組： 及 G選自由下列組成的群組： d)3至14元飽和、不飽和或芳香族雜環(huán)，所述雜環(huán)含一個(gè)或一個(gè)以上選自由氮、氧和硫所組成群組的雜原子并視需要經(jīng)一個(gè)或一個(gè)以上R4基團(tuán)取代； e)C3-14飽和、不飽和或芳香族碳環(huán)，視需要所述碳環(huán)經(jīng)一個(gè)或一個(gè)以上R4基團(tuán)取代； f)C1-8烷基， g)C2-8烯基， h)C2-8炔基， i)C1-8烷氧基， j)C1-8烷硫基， k)C1-8�；�， l)S(O)tR5；及 m)氫， 其中f)至k)中任何一個(gè)視需要經(jīng)下列基團(tuán)取代： i)一個(gè)或一個(gè)以上R4基團(tuán)； ii)3至14元飽和、不飽和或芳香族雜環(huán)，所述雜環(huán)含一個(gè)或一個(gè)以上選自由氮、氧和硫所組成群組的雜原子并視需要經(jīng)一個(gè)或一個(gè)以上R4基團(tuán)取代；或 iii)C3-14飽和、不飽和或芳香族碳環(huán)，視需要所述碳環(huán)經(jīng)一個(gè)或一個(gè)以上R4基團(tuán)取代； J選自由下列組成的群組： a)H，b)Lu-C1-6烷基，c)Lu-C2-6烯基，d)Lu-C2-6炔基，e)Lu-C3-4飽和、不飽和或芳香族碳環(huán)，f)Lu-(包含一個(gè)或一個(gè)以上選自由氮、氧和硫所組成群組的雜原子的3至14元飽和、不飽和或芳香族雜環(huán))，及g)大環(huán)內(nèi)酯， 其中 L選自由-C(O)-、-C(O)O-和-C(O)NR5-組成的群組， u是0或1，及 b)至f)中任何一個(gè)視需要經(jīng)一個(gè)或一個(gè)以上R4基團(tuán)取代； R1、R2和R3獨(dú)立選自由下列組成的群組： a)H，b)Lu-C1-6烷基，c)Lu-C2-6烯基，d)Lu-C2-6炔基，e)Lu-C3-14飽和、不飽和或芳香族碳環(huán)，f)Lu-(包含一個(gè)或一個(gè)以上選自由氮、氧和硫所組成群組的雜原子的3至14元飽和、不飽和或芳香族雜環(huán))，g)Lu-(飽和、不飽和或芳香族10元雙環(huán)系統(tǒng)，所述雙環(huán)系統(tǒng)視需要含一個(gè)或一個(gè)以上選自由氮、氧和硫所組成群組的雜原子)，及h)Lu-(飽和、不飽和或芳香族13元三環(huán)系統(tǒng)，所述三環(huán)系統(tǒng)視需要含一個(gè)或一個(gè)以上選自由氮、氧和硫所組成群組的雜原子)， 其中 L選自由-C(O)-、-C(O)O-及-C(O)NR7-組成的群組， u是0或1，及 b)至h)中任何一個(gè)視需要經(jīng)一個(gè)或一個(gè)以上R4基團(tuán)取代； 或者，R2和R3可與它們所結(jié)合的氮原子一起形成一5至7元飽和、不飽和或芳香族雜環(huán)，所述雜環(huán)視需要含一個(gè)或一個(gè)以上選自由氮、氧和硫所組成群組的額外原子并視需要經(jīng)一個(gè)或一個(gè)以上R4基團(tuán)取代； R4每次出現(xiàn)時(shí)均獨(dú)立選自由下列組成的群組： a)F，b)Cl，c)Br，d)I，e)＝O，f)＝S，g)＝NR5，h)＝NOR5，i)＝NS(O)tR5，j)＝N-NR5R5，k)-CF3，l)-OR5，m)-CN，n)-NO2，o)-NR5R5，p)-NR5OR5，q)-C(O)R5，r)-C(O)OR5，s)-OC(O)R5，t)-C(O)NR5R5，u)-NR5C(O)R5，v)-OC(O)NR5R5，w)-NR5C(O)OR5，x)-NR5C(O)NR5R5，y)-C(S)R5，z)-C(S)OR5，aa)-OC(S)R5，bb)-C(S)NR5R5，cc)-NR5C(S)R5，dd)-OC(S)NR5R5，ee)-NR5C(S)OR5，ff)-NR5C(S)NR5R5，gg)-C(＝NR5)R5，hh)-C(＝NR5)OR5，ii)-OC(＝NR5)R5，jj)-C(＝NR5)NR5R5，kk)-NR5C(＝NR5)R5，ll)-OC(＝NR5)NR5R5，mm)-NR5C(＝NR5)OR5，nn)-NR5C(＝NR5)NR5R5，oo)-NR5C(＝NR5)NR5R5，pp)-S(O)tR5，qq)-SO2NR5R5，rr)-S(O)tN＝R5及ss)R5； R5每次出現(xiàn)時(shí)均獨(dú)立選自由下列組成的群組： a)H，b)Lu-C1-6烷基，c)Lu-C2-6烯基，d)Lu-C2-6炔基，e)Lu-C3-14飽和、不飽和或芳香族碳環(huán)，f)Lu-(包含一個(gè)或一個(gè)以上選自由氮、氧和硫所組成群組的雜原子的3至14元飽和、不飽和或芳香族雜環(huán))，g)Lu-(飽和、不飽和或芳香族10元雙環(huán)系統(tǒng)，所述雙環(huán)系統(tǒng)視需要含一個(gè)或一個(gè)以上選自由氮、氧和硫所組成群組的雜原子)，及h)Lu-(飽和、不飽和或芳香族13元三環(huán)系統(tǒng)，所述三環(huán)系統(tǒng)視需要含一個(gè)或一個(gè)以上選自由氮、氧和硫所組成群組的雜原子)， 其中 L選自由-C(O)-、-C(O)O-及-C(O)NR8-組成的群組， u是0或1，及 b)至h)中的任何一個(gè)視需要經(jīng)一個(gè)或一個(gè)以上R6基團(tuán)取代； 或者，兩個(gè)R5基團(tuán)可與它們所結(jié)合的原子一起形成i)一5至7元飽和、不飽和或芳香族碳環(huán)，或ii)一含一個(gè)或一個(gè)以上選自由氮、氧和硫所組成群組的原子的5至7元飽和、不飽和或芳香族雜環(huán)， 其中i)至ii)視需要經(jīng)一個(gè)或一個(gè)以上R6基團(tuán)取代； R6每次出現(xiàn)時(shí)均獨(dú)立選自由下列組成的群組： a)F，b)Cl，c)Br，d)I，e)＝O，f)＝S，g)＝NR7，h)＝NOR7，i)＝NS(O)tR7，j)＝N-NR7R7，k)-CF3，l)-OR7，m)-CN，n)-NO2，o)-NR7R7，p)-NR7OR7，q)-C(O)R7，r)-C(O)OR7，s)-OC(O)R7，t)-C(O)NR7R7，u)-NR7C(O)R7，v)-OC(O)NR7R7，w)-NR7C(O)OR7，x)-NR7C(O)NR7R7，y)-C(S)R7，z)-C(S)OR7，aa)-OC(S)R7，bb)-C(S)NR7R7，cc)-NR7C(S)R7，dd)-OC(S)NR7R7，ee)-NR7C(S)OR7，ff)-NR7C(S)NR7R7，gg)-C(＝NR7)R |
| 摘要 | 本發(fā)明提供一類可用作抗感染劑、抗增殖劑、消炎劑和蠕動(dòng)促進(jìn)劑的雙官能雜環(huán)化合物。本發(fā)明還提供制備所述雙官能雜環(huán)化合物的方法和這些化合物作為抗感染劑、抗增殖劑、消炎劑及/或蠕動(dòng)促進(jìn)劑的使用方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-09-16 WO2004/078770 英 |
