| 公開(公告)號 | CN1781921A |
| 公開(公告)日 | 2006.06.07 |
| 申請(專利)號 | CN200510113576.X |
| 申請日期 | 2001.06.13 |
| 專利名稱 | 供治療胃底松弛作用損傷的化合物 |
| 主分類號 | C07D491/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D491/04(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;A61K31/4353(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P1/14(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | 01811610.8 |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.6.22 EP 00202180.6 |
| 申請(專利權(quán))人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | K·范埃梅倫;M·F·L·德布魯恩;M·J·阿爾卡扎-瓦卡;J·I·安德雷斯-希爾;F·J·費爾南德斯-格德亞;M·E·馬特桑斯-巴列斯托;J·M·巴托洛梅-涅夫雷達羅斯 |
| 地址 | 比利時比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 范 赤;王景朝 |
| 國省代碼 | 比利時;BE |
| 主權(quán)項 | 一種式(I)的化合物 其立體化學(xué)異構(gòu)物形式、其N-氧化物形式或其藥學(xué)上可接受的酸加成鹽、或其季銨鹽，其中-a1＝a2-a3＝a4-是下式之二價基團 -N＝CH-N＝CH-(a-6)， -Z1-Z2-是下式之二價基團 -Y1-CH(R4)-CH2-(b-1)， -Y1-CH(R4)-O-(b-2)， -Y1-CH(R4)-CH2-O-(b-3)， -Y1-CH(R4)-CH2-S-(b-4)， -Y1-CH(R4)-CH2-NH-(b-5)，或 -Y1-CH(R4)-CH2-CH2-(b-6)， 其中可能時，在相同或不同的碳或氮原子上的一或兩個氫原子可任意地被C1-6烷基取代； Y1是氧或硫； Alk1是C1-6鏈烷二基； R1、R2及R3是各獨立地選自氫、C1-6烷基或鹵基； R4是氫； -A-是下式之二價基 其中m是0或1； Alk2是可任意被一或多個羥基取代的C1-6烷基； R6是氫、羥基、羥基C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷氧羰基或羥基羰基； R5是下式的基 其中 X是氧； R7是氫、C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、苯基或苯基甲基； 且Q是下式的二價基團 -CH2-CH2-(e-1)， -CH2-CH2-CH2-(e-2)， -CH2-CO-(e-5)，或 -(CH2)2-CO-(e-7)， 其中在相同或不同碳原子上的一或兩個氫原子可任意地被C1-4烷基、羥基或苯基取代。 |
| 摘要 | 式(I)化合物，其立體異構(gòu)物、其N-氧化物或其藥學(xué)可接受的酸加成鹽，其中-a1＝a2-a3＝a4-是二價基，一或兩個a1至a4是氮且其余a1至a4是-CH＝；-Z1-Z2-是二價基；-A-是式-N(R6)-Alk2-之二價基或5、6或7員含一或兩個氮原子之飽和雜環(huán)；R1、R2及R3獨立選自氫、C1-6烷基、羥基、鹵基等；Alk1及Alk2是可任意被取代之C1-6鏈烷二基；R5是下式基團：其中n＝1或2；p1＝0且p2＝1或2；或p1＝1或2且p2＝0；X是氧、硫或＝NR9；Y2是氧或硫；R7是氫、C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、苯基或芐基；R8是C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、苯基或芐基；R9是氰基、C1-6烷基、C3-6環(huán)烷基、C1-6烷氧羰基或氨基羰基；R10是氫或C1-6烷基；且Q是二價基。制備該產(chǎn)物的方法、含該產(chǎn)物的制劑及其作為藥劑的用途。 |
| 國際公布 |
