| 公開(公告)號 | CN1221540C |
| 公開(公告)日 | 2005.10.05 |
| 申請(專利)號 | CN03141633.0 |
| 申請日期 | 2003.07.16 |
| 專利名稱 | 醚鍵修飾的手性番荔枝內(nèi)酯類化合物，合成方法及用途 |
| 主分類號 | C07D307/58 |
| 分類號 | C07D307/58;A61K31/365;A61P35/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | |
| 申請(專利權)人 | 中國科學院上海有機化學研究所 |
| 發(fā)明(設計)人 | 姚祝軍;吳毓林;蔣晟 |
| 地址 | 200032 上海市徐匯區(qū)楓林路354號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | 上海智信專利代理有限公司 |
| 代理人 | 肖劍南 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權項 | 一種醚鍵修飾的手性番荔枝內(nèi)酯類化合物，其特征是具有如下分子式的光學活性化合物：其中X＝C6-C20的烷基，n＝0-3，m＝0-5，k＝3-13，j＝0-10。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種醚鍵改變的手性番荔枝內(nèi)酯類化合物，合成方法及用途�；衔锓肿邮饺缦拢骸嗥渲蠿＝C6-C20的烷基，n＝1-3，m＝0-5，k＝1-10，j＝0-10。上述化合物可以用上述的手性環(huán)氧內(nèi)酯片段和炔化合物，在烷基鋰和硼試劑存在下發(fā)生偶聯(lián)反應，所得產(chǎn)物和手性環(huán)氧內(nèi)酯化合物，在烷基鋰和硼試劑存在下發(fā)生偶聯(lián)反應，用對甲苯磺酰肼還原三鍵為單鍵，用無機酸脫保護基團獲最終產(chǎn)物。本發(fā)明的化合物具有高的抗癌活性，如對肝癌Bel7402的IC50(μg/ml)達到0.42；并且對不同腫瘤細胞有較好的選擇性，可用于發(fā)展抗癌藥物。而且制備方法簡易，是一種適于發(fā)展為工業(yè)化生產(chǎn)的方法。 |
| 國際公布 |
