2,5-二取代-1,3-二氧環(huán)類化合物,它們的合成及作為PKC抑制劑的應用
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公開(公告)號
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CN1785995A
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公開(公告)日
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2006.06.14
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申請(專利)號
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CN200410098430.8
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申請日期
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2004.12.10
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專利名稱
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2,5-二取代-1,3-二氧環(huán)類化合物，它們的合成及作為PKC抑制劑的應用
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主分類號
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C07D319/06(2006.01)I
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分類號
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C07D319/06(2006.01)I;A61K31/357(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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申請(專利權)人
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首都醫(yī)科大學
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發(fā)明(設計)人
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彭師奇;趙 明;王 超;顧克利
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地址
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100058北京市右安門外西頭條10條
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構
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北京科龍寰宇知識產權代理有限責任公司
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代理人
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孫皓晨
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國省代碼
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北京;11
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主權項
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通式I所述的5-氨基-1，3-二氧環(huán)類化合物 其中，R1、R2、R3及R4可以為如下基團：R1＝H、R2＝H、R3＝CH2CH(OCH3)2、R4＝H、n＝1；R1＝Gly、R2＝H、R3＝CH2CH(OCH3)2、R4＝H、n＝1；R1＝L-Phe、R2＝H、R3＝CH2CH(OCH3)2、R4＝H、n＝1；R1＝H、R2＝CH3、R3＝CH2CH(OCH3)2、R4＝H、n＝1；CH2對稱連接I-4的環(huán)基；R1＝Gly、R2＝CH3、R3＝CH2CH(OCH3)2、R4＝H、n＝1；R1＝L-Phe、R2＝CH3、R3＝CH2CH(OCH3)2、R4＝H、n＝1；R1＝H、R2＝H、R3＝CH2CH(OCH3)2或R4＝CH2CH(OCH3)2、n＝2；R1＝L-Phe、R2＝H、R3＝CH2CH(OCH3)2、R4＝H、n＝2；R1＝L-Phe、R2＝H、R3＝H、R4＝CH2CH(OCH3)2、n＝2；R1＝H、R2＝H、R3＝對硝基苯基、R4＝H、n＝1；R1＝H、R2＝H、R3＝間硝基苯基、R4＝H、n＝1；R1＝H、R2＝H、R3＝對氯基苯基、R4＝H、n＝1；R1＝H、R2＝H、R3＝苯基、R4＝H、n＝1；R1＝H、R2＝H、R3＝對甲基苯基、R4＝H、n＝1；R1＝H、R2＝CH3、R3＝對硝基苯基、R4＝H、n＝1；中R1＝H、R2＝CH3、R3＝間硝基苯基、R4＝H、n＝1；R1＝H、R2＝CH3、R3＝對氯基苯基、R4＝H、n＝1；R1＝H、R2＝CH3、R3＝苯基、R4＝H、n＝1；R1＝H、R2＝CH3、R3＝對甲基苯基、R4＝H、n＝1；R1＝H、R2＝H、R3＝對硝基苯基、R4＝H、n＝2；R1＝H、R2＝H、R3＝H、R4＝對硝基苯基、n＝2；R1＝H、R2＝H、R3＝間硝基苯基、R4＝H、n＝2；R1＝H、R2＝H、R3＝H、R4＝間硝基苯基、n＝2；R1＝H、R2＝H、R3＝對氯苯基、R4＝H、n＝2；R1＝H、R2＝H、R3＝H、R4＝對氯苯基、n＝2；R1＝Gly、R2＝H、R3＝對硝基苯基、R4＝H、n＝1；R1＝Gly、R2＝H、R3＝間硝基苯基、R4＝H、n＝1；R1＝Gly、R2＝H、R3＝對氯苯基、R4＝H、n＝1；R1＝Gly、R2＝H、R3＝苯基、R4＝H、n＝1；R1＝Gly、R2＝H、R3＝對甲基苯基、R4＝H、n＝1；R1＝Gly、R2＝CH3、R3＝對硝基苯基、R4＝H、n＝1；R1＝Gly、R2＝CH3、R3＝間硝基苯基、R4＝H、n＝1；R1＝Gly、R2＝CH3、R3＝對氯苯基、R4＝H、n＝1；R1＝Gly、R2＝CH3、R3＝苯基、R4＝H、n＝1；R1＝Gly、R2＝CH3、R3＝對甲基苯基、R4＝H、n＝1；R1＝Gly、R2＝H、R3＝對硝基苯基、R4＝H、n＝2；R1＝Gly、R2＝H、R3＝H、R4＝對硝基苯基、n＝2；R1＝Gly、R2＝H、R3＝間硝基苯基、R4＝H、n＝2；R1＝Gly、R2＝H、R3＝H、R4＝間硝基苯基、n＝2；R1＝Gly、R2＝CH3、R3＝對氯苯基、R4＝H、n＝2；R1＝Gly、R2＝CH3、R3＝H、R4＝對氯苯基、n＝2。
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摘要
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本發(fā)明提出了具有通式Ⅰ所示的5-氨基-1，3-二氧環(huán)類化合物，通式I該化合物可以以2-氨基-1，3-丙二醇或(2R，3R)-2-氨基-1，3-丁二醇為原料，在三甲基氯硅烷催化下與1，1，3，3-四甲氧基丙烷發(fā)生縮醛轉移反應成環(huán)；或以2-氨基-1，3-丙二醇、(2R，3R)-2-氨基-1，3-丁二醇或(2S)-2-氨基-1，3-丁二醇為原料，在酸催化下與取代苯甲醛發(fā)生縮醛化反應成環(huán)來制備；或以5-氨基-1，3-二氧環(huán)類化合物和甘氨酸或L-丙氨酸為原料，在縮合劑，如DCC，存在下發(fā)生酰化反應生成環(huán)。該化合物可以作為PKC抑制劑以及抗炎癥劑。
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國際公布
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