| 公開(公告)號 | CN1802366A |
| 公開(公告)日 | 2006.07.12 |
| 申請(專利)號 | CN200480006761.2 |
| 申請日期 | 2004.03.12 |
| 專利名稱 | C－糖苷衍生物及其鹽 |
| 主分類號 | C07D309/10(2006.01)I |
| 分類號 | C07D309/10(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D405/10(2006.01)I;C07D407/04(2006.01)I;C07D407/10(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D409/10(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D413/10(2006.01)I;C07D417/10(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;A61K31/351(2006.01)I;A61 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.3.14 JP 070297/2003 |
| 申請(專利權(quán))人 | 安斯泰來制藥有限公司;壽制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 今村雅一;村上猛;白木良太;生貝和弘;菅根隆史;巖崎史良;黑﨑英志;富山泰;野田淳;橘田香代子;小林羲典 |
| 地址 | 日本東京 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-03-12 PCT/JP2004/003324 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.09.13 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 范 征 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下述通式(I)表示的C-糖苷衍生物及其鹽。 (化學(xué)式) 上述式(I)中的符號分別具有以下的含義： A環(huán)：(1)苯環(huán)；(2)具有1～4個選自N、S、O的雜原子的5元或6元的單環(huán)雜芳香環(huán)；或者(3)飽和或不飽和的具有1～4個選自N、S、O的雜原子的8～10元的雙環(huán)雜環(huán)； B環(huán)：(1)飽和或不飽和的具有1～4個選自N、S、O的雜原子的8～10元的雙環(huán)雜環(huán)；(2)飽和或不飽和的具有1～4個選自N、S、O的雜原子的5元或6元的單環(huán)雜環(huán)；(3)飽和或不飽和的8～10元的雙環(huán)烴環(huán)；或者(4)苯環(huán)； X：化學(xué)鍵或者低級亞烷基； 其中，在A環(huán)、B環(huán)和X之間具有如下相互關(guān)系：(1)在A環(huán)表示苯環(huán)的情況下，B環(huán)表示非苯環(huán)的環(huán)；(2)在A環(huán)表示苯環(huán)，而且B環(huán)表示包含苯環(huán)的飽和或不飽和的具有1～4個選自N、S、O的雜原子的8～10元的雙環(huán)雜環(huán)，或者包含苯環(huán)的飽和或不飽和的8～10元的雙環(huán)烴環(huán)的情況下，X與B環(huán)結(jié)合于B環(huán)所含的非苯環(huán)的部分； R1～R4：相同或不同，氫原子、低級烷基、-C(＝O)-低級烷基或者-低級亞烷基-芳基； R5～R11：相同或不同，氫原子、低級烷基、環(huán)烷基、鹵素原子、鹵代低級烷基、-OH、＝O、-NH2、低級烷基磺酰-、鹵代低級烷基磺酰-、芳基磺酰-、芳基、飽和或不飽和的具有1～4個選自N、S、O的雜原子的5元或6元的單環(huán)雜環(huán)、-低級亞烷基-OH、-低級亞烷基-O-低級烷基、-低級亞烷基-O-C(＝O)-低級烷基、-低級亞烷基-O-低級亞烷基-COOH、-低級亞烷基-O-低級亞烷基-C(＝O)-O-低級烷基、-低級亞烷基-NH2、-低級亞烷基-NH-低級烷基、-低級亞烷基-N(低級烷基)2、-低級亞烷基-NH-C(＝O)-低級烷基、-COOH、-CN、-C(＝O)-O-低級烷基、-C(＝O)-NH2、-C(＝O)-NH-低級烷基、-C(＝O)、-N(低級烷基)2、-O-低級烷基、-O-環(huán)烷基、-O-低級亞烷基-OH、-O-低級亞烷基-O-低級烷基、-O-低級亞烷基-COOH、-O-低級亞烷基-C(＝O)-O-低級烷基、-O-低級亞烷基-C(＝O)-NH2、-O-低級亞烷基-C(＝O)-NH-低級烷基、-O-低級亞烷基-C(＝O)-N(低級烷基)2、-O-低級亞烷基-CH(OH)-CH2(OH)、-O-低級亞烷基-NH2、-O-低級亞烷基-NH-低級烷基、-O-低級亞烷基-N(低級烷基)2、-O-低級亞烷基-NH-C(＝O)-低級烷基、-NH-低級烷基、-N(低級烷基)2、-NH-SO2-低級烷基、-NH-SO2-鹵代低級烷基、-NH-低級亞烷基-OH、-NH-C(＝O)-低級烷基、-NH-C(＝O)-NH2、-NH-C(＝O)-NH-低級烷基、-NH-C(＝O)-N(低級烷基)2或-NH-C(＝O)-O-低級烷基 |
| 摘要 | 本發(fā)明的下述通式(I)表示的C-糖苷衍生物及其鹽，作為Na+-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白抑制劑，能夠用作例如糖尿病等的治療劑，尤其是能用作除了非胰島素依賴型糖尿病(2型糖尿病)、胰島素依賴型糖尿病(1型糖尿病)等糖尿病之外，還包括胰島素抗性疾病和肥胖等各種糖尿病相關(guān)疾病的治療及/或預(yù)防劑，其特征在于，B環(huán)通過-X-與A環(huán)結(jié)合，而該A環(huán)與葡糖殘基直接結(jié)合。 |
| 國際公布 | 2004-09-23 WO2004/080990 日 |
