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作為谷氨酸受體拮抗劑的咪唑衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司/B·布特爾曼;S·M·切卡雷利;G·杰什科;R·H·P·波特;E·維埃拉;S·科茨威斯基
公開(公告)號(hào) CN1802367A  
公開(公告)日 2006.07.12  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200480015666.9  
申請(qǐng)日期 2004.06.01  
專利名稱 作為谷氨酸受體拮抗劑的咪唑衍生物  
主分類號(hào) C07D401/06(2006.01)I  
分類號(hào) C07D401/06(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.6.5 EP 03012200.6  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 B·布特爾曼;S·M·切卡雷利;G·杰什科;R·H·P·波特;E·維埃拉;S·科茨威斯基  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請(qǐng) 2004-06-01 PCT/EP2004/005881  
進(jìn)入國家日期 2005.12.05  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;林柏楠  
國省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項(xiàng) 通式I化合物及其可藥用鹽, 其中: R1表示鹵素或氰基; R2表示低級(jí)烷基; R3表示芳基或雜芳基, 它任選被一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)選自鹵素、低級(jí)烷基、環(huán)烷基、低級(jí)烷基-鹵素、氰基、低級(jí)烷氧基、NR′R″的取代基取代, 或者被1-嗎啉基取代, 或者被任選被(CH2)0,1OR取代的1-吡咯烷基取代, 或者被任選被(CH2)0,1OR取代的哌啶基取代, 或者被1,1-二氧代-硫代嗎啉基取代, 或者被任選被低級(jí)烷基或(CH2)0,1-環(huán)烷基取代的哌嗪基取代; R是氫、低級(jí)烷基或(CH2)0,1-環(huán)烷基; R′和R″彼此獨(dú)立地是氫、低級(jí)烷基、(CH2)0,1-環(huán)烷基或(CH2)nOR; n是1或2; R4是氫、C(O)H或CH2R5,其中R5是氫、OH、C1-C6-烷基或C3-C12-環(huán)烷基。  
摘要 本發(fā)明涉及咪唑衍生物、其制備方法以及其可藥用鹽,它是mGluR5受體,以通式(I)表示:R1、R2、R3和R4如說明書中定義,制備用于治療或預(yù)防m(xù)GluR5受體介導(dǎo)的紊亂,例如急性和/或慢性神經(jīng)紊亂的藥物。  
國際公布 2004-12-16 WO2004/108701 英  
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