| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1273469C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.09.06 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN02808039.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.04.11 |
| 專利名稱 | 作為保胎用催產(chǎn)素受體拮抗劑的三環(huán)二氮雜 |
| 主分類號(hào) | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D487/04(2006.01)I;C07D487/14(2006.01)I;A61K31/5517(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.4.12 US 60/283,264 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 惠氏公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 阿米德·阿圖羅·法伊利;杰伊·斯科特·舒姆斯基;托馬斯·約瑟夫·卡賈諾;約瑟夫·彼得·薩巴圖奇;凱文·安東尼·梅莫利;尤金·約翰·特雷布爾斯基 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2002-04-11 PCT/US2002/011527 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2003.10.10 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中原信達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 王維玉;薛俊英 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 具有如下通式的化合物、或其藥用鹽形式： 其中： 是 R1和R2獨(dú)立地選自氫、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或C1-C6烷氧基羰基； R3是選自如下的取代基：氫、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基； R4由B-C部分組成；其中： B選自： 或 和C選自： 或 其中： A是CH或N； R5，R6，R7，R8，R9，R10獨(dú)立地選自氫、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、鹵素、鹵代C1-C6烷基或三氟甲基、 和R選自任何如下基團(tuán)： 其中： R11選自 R12選自氫，C1-C6烷基， 或吲哚基C1-C6烷基；條件是R11和R12可以與其相連的氮一起形成包含2個(gè)氮原子的不飽和雜芳族環(huán)； R13選自氫、C1-C6烷基或-(CH2)p-N(C1-C6烷基)2； R14和R15獨(dú)立地選自氫或C1-C6烷基，條件是R14和R15可以與其相連的氮原子一起形成選擇性包含一個(gè)另外的O或S原子的5-7元飽和雜環(huán)(所有的以上環(huán)由1個(gè)或多個(gè)(C1-C6)烷基選擇取代)；或包含1-3個(gè)碳原子的5元不飽和雜環(huán)； R18是獨(dú)立地選自氫或C1-C6烷基的1-3個(gè)取代基； R20選自氫、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C1-C6烷氧基羰基或-(CH2)p-N[C1-C6烷基]2； 可由獨(dú)立地選自如下的1-3個(gè)取代基選擇取代的芳基：氫和C1-C6烷基； R21為氫或C1-C6烷基； R23選自氫或C1-C6烷基； R24選自C1-C6烷基； R25選自C1-C6烷基； R26為氫； R29和R30獨(dú)立地選自氫或C1-C6烷基； R32選自氫或C1-C6烷基； R33是選自氫或C1-C6烷基的1-3個(gè)取代基； R34和R35獨(dú)立地選自氫或C1-C6烷基； X′是O； Y′＝CH2或X′； K＝Y(jié)′； m是1-4的整數(shù)； n是1-4的整數(shù)； p是2-4的整數(shù)； q是1-5的整數(shù)； r是1-2的整數(shù)； s是0-1的整數(shù)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了新穎的三環(huán)二氮雜�；衔镆约坝眠@些化合物治療和/或預(yù)防和/或抑制疾病的方法和藥物組合物，所述疾病可以由催產(chǎn)素拮抗劑活性補(bǔ)救或減輕，包括早產(chǎn)、痛經(jīng)、子宮內(nèi)膜炎，和用于在剖腹分娩之前抑制分娩。這些化合物也用于增強(qiáng)受精率，增強(qiáng)存活率和使農(nóng)畜的動(dòng)情期同步，和可用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)中催產(chǎn)素系統(tǒng)功能異常的預(yù)防和治療，該功能異常包括強(qiáng)制性障礙(OCD)和神經(jīng)精神病學(xué)障礙。 |
| 國(guó)際公布 | 2002-10-24 WO2002/083678 英 |
