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五元環(huán)化合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 寶生物工程株式會(huì)社/小林英二;大野木宏;小山信人;豬飼勝重;佐川裕章;加藤郁之進(jìn)
公開(公告)號(hào) CN1225472C  
公開(公告)日 2005.11.02  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN99812261.0  
申請(qǐng)日期 1999.08.10  
專利名稱 五元環(huán)化合物  
主分類號(hào) C07K5/027  
分類號(hào) C07K5/027;C07K1/02;C07C323/60;C07C319/18;A61K31/195  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1998.8.19 JP 232746/98  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 寶生物工程株式會(huì)社  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 小林英二;大野木宏;小山信人;豬飼勝重;佐川裕章;加藤郁之進(jìn)  
地址 日本大津市  
頒證日  
國際申請(qǐng) 1999-08-10 PCT/JP1999/004324  
進(jìn)入國家日期 2001.04.16  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 周慧敏  
國省代碼 日本;JP  
主權(quán)項(xiàng) 式[I]的五元環(huán)化合物或其光學(xué)異構(gòu)體或其鹽:其中在五元環(huán)上經(jīng)虛線表示的鍵意指該五元環(huán)可為具有一個(gè)雙鍵的環(huán)戊烯環(huán)或飽和的環(huán)戊烷環(huán);如果五元環(huán)為環(huán)戊烯環(huán),則X為O-(CO)-R1,Y為=O和Z為H;如果五元環(huán)為環(huán)戊烷環(huán),則X為=O,Y為OR2和Z為OR3,其中R1、R2和R3各自相同或不同,為C1-C30脂族基團(tuán),并且R2和R3可以是H,條件是R2和R3不同時(shí)是H;以及W為半胱氨酸或含有半胱氨酸的肽中除去SH基團(tuán)的殘基。  
摘要 由通式(I)表示的5-元環(huán)化合物、其旋光異構(gòu)體或其鹽。這些化合物具有包括制癌作用在內(nèi)的生理活性。在所述式中,經(jīng)5-元環(huán)中虛線顯示的鍵表示該5-元環(huán)可為具有雙鍵的環(huán)戊烯環(huán)或飽和的環(huán)戊烷環(huán),并當(dāng)所述5-元環(huán)為環(huán)戊烯環(huán)時(shí),X為OR1,Y為=O和Z為H,且當(dāng)其為環(huán)戊烷環(huán)時(shí),X為=O,Y為OR2和Z為OR3,(其中R1為R4或-(CO)-R5;R2為H、R6或-(CO)-R7;且R3為H、R8或(CO)-R9(其中R4、R5、R6、R7、R8和R9可為相同的或不同的,并各表示脂族的、芳族的或芳脂族的基團(tuán),且R5、R7和R9每個(gè)可為H),條件是其中R2=R3=H的情況排除在外);且W表示經(jīng)從含有SH基團(tuán)的化合物中除去SH的殘基。  
國際公布 2000-03-02 WO2000/011021 日  
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