| 公開(公告)號(hào) | CN1768059A |
| 公開(公告)日 | 2006.05.03 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480008639.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.03.26 |
| 專利名稱 | 吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-羧酸衍生物,其制造和作為藥劑的用途 |
| 主分類號(hào) | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D239/00(2006.01)N;C07D221/00(2006.01)N |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.3.28 EP 03007182.3 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | K·霍諾爾德;W·舍費(fèi)爾;S·沙伊布利科 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2004-03-26 PCT/EP2004/003204 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.09.28 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 柳春琦 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種通式I化合物 (通式I)， 其中 R1是-C(O)-NH-烷基或-C(O)-N(烷基)2，其中烷基是未取代的或被至少一個(gè)選自下列的取代基取代： -OH； -NH(烷基)； -N(烷基)2； -NH-C(O)-烷基； -C(O)-NH-烷基； -C(O)-N(烷基)2； -C(O)-NH2； -O-烷基； -雜環(huán)基； -NH-雜環(huán)基； -NH-S(O)2-烷基； -S(O)2-NH2；和 -S(O)-烷基， 其中當(dāng)所述的至少一個(gè)取代基包含烷基時(shí)，該烷基是未取代的或者 被-OH取代的； 或者基團(tuán) -CN； -C(O)-NH2； -C(O)-NH-雜環(huán)基； -C(O)-NH-NH-C(O)-NH2；或 -C(O)-NH-NH-C(O)-烷基，其中烷基是未取代的或者被如下基團(tuán)取代的： -NH(烷基)；或 -N(烷基)2；且 R2是鹵素； 雜環(huán)基； 烷基； -NH-C(O)-烷基； -NH-S(O)2-烷基； -(CH2)m-S(O)2-NH2； -(CH2)m-S(O)2-N(烷基)2； -(CH2)m-S(O)2-NH-(烷基)； -O-烷基；或 -S(O)n-烷基， 其中當(dāng)R2包含烷基時(shí)，該烷基是未取代的或者被如下基團(tuán)取代的， -OH； -O-烷基； -NH-烷基；或 -N(烷基)2； m是0、1、2、3、4、5或6； n是0、1或2； 及其可藥用鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明描述了通式(I)化合物、它們的制造方法、包含它們的藥物和制造方法，以及這些化合物作為藥物活性試劑的用途。所述化合物顯示出作為蛋白激酶抑制劑的活性，特別是src家族酪氨酸激酶抑制劑，因而可用于治療由所述酪氨酸激酶介導(dǎo)的疾病。 |
| 國際公布 | 2004-10-07 WO2004/085436 英 |
