公開(公告)號
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CN1305839C
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公開(公告)日
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2007.03.21
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申請(專利)號
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CN01809929.7
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申請日期
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2001.05.17
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專利名稱
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苯基甘氨酸衍生物
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主分類號
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C07C257/18(2006.01)I
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分類號
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C07C257/18(2006.01)I;C07C259/18(2006.01)I;C07D307/20(2006.01)I;A61K31/155(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2000.5.23 EP 00110881.0
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申請(專利權(quán))人
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弗·哈夫曼-拉羅切有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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L·阿利格;K·格勒布克斯賓登;K·希爾佩特;H·屈內(nèi);U·歐伯斯特;H·P·維塞爾
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地址
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瑞士巴塞爾
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頒證日
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國際申請
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2001-05-17 PCT/EP2001/005633
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進(jìn)入國家日期
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2002.11.22
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京市中咨律師事務(wù)所
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代理人
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劉金輝;林柏楠
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國省代碼
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瑞士;CH
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主權(quán)項(xiàng)
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式I化合物 其中 R1代表C1-C6烷基, R2代表氫、羥基-C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧羰基氧基-C1-C6烷氧基或C1-C6鹵代烷氧羰基氧基-C1-C6烷氧基, R3代表氫、C1-C6烷氧基或C3-C6雜環(huán)烷氧基, R4代表氫或在生理?xiàng)l件下可裂解的酯基殘基, R5代表氫、羥基、C1-C6烷氧羰基、C1-C6鹵代烷氧羰基、芳氧基羰基、芳基-C1-C6烷氧羰基、Cl-C6烷氧基-C1-C6烷氧羰基、C3-C6環(huán)烷氧羰基、C2-C6炔氧基羰基、5-甲基-2-氧代-[1,3]二氧雜環(huán)戊烯-4-基甲氧羰基、芳基羰基氧基、C1-C6烷基氨基羰基氧基、芳基氨基羰基氧基、C1-C6烷基羰基、芳基羰基、雜芳基羰基或芳基氨基羰基, X代表F、Cl或Br, 及其水合物或溶劑化物和/或生理學(xué)上可接受的鹽和/或其生理學(xué)上可接受的酯, 其條件是所述式I化合物不選自下組: (RS)-(4-脒基-苯氨基)-(3,5-二乙氧基-2-氟-苯基)-乙酸乙酯, (RS)-(4-脒基-苯氨基)-(3,5-二乙氧基-2-氟-苯基)-乙酸, (RS)-(4-脒基-苯氨基)-(2-氟-3,5-二甲氧基-苯基)-乙酸,和 (RS)-(4-脒基-苯氨基)-(2-氟-3,5-二甲氧基-苯基)-乙酸乙酯。
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摘要
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本發(fā)明涉及新穎的式(I)的N-(4-脒基-苯基)-甘氨酸衍生物,其中X和R1-R5如說明書和權(quán)利要求書所定義,及其水合物或溶劑化物和/或生理學(xué)上可接受的鹽和/或其生理學(xué)上可接受的酯。
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國際公布
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2001-11-29 WO2001/090051 英
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