| 公開(公告)號 | CN1803795A |
| 公開(公告)日 | 2006.07.19 |
| 申請(專利)號 | CN200510131094.7 |
| 申請日期 | 2001.10.15 |
| 專利名稱 | 用作抗變態(tài)反應(yīng)藥物的哌啶化合物 |
| 主分類號 | C07D401/14(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D213/73(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | 01817512.0 |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.10.17 US 60/240901 |
| 申請(專利權(quán))人 | 先靈公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | R·G·艾斯拉尼安;施能揚;P·C·丁;M·Y·伯林;S·B·羅斯布拉姆;K·D·麥克柯米克;W·C·湯姆;C·W·波西;P·曼吉亞拉希納;M·W·姆塔席;J·J·皮溫斯基 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種下式化合物： 或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中： (1)R1選自： (a)苯基； (b)雜芳基，其選自吡啶基、苯并噁唑基、噻吩基、嘧啶基、喹啉基、噻唑基、吡唑基、吡咯基、喹唑啉基、吡啶基N-氧化物、吡嗪基、苯并噻唑基和苯并吡嗪基；或 (c)C3-C7環(huán)烷基； 其中所述R1基團是未取代的或被1至4個取代基取代，而這些取代基是獨立選自： (1)鹵素； (2)羥基； (3)C1-C6烷氧基； (4)-CF3； (5)-NR4R5； (6)苯基； (7)-S(O)mN(R20)2，其中每一R20相同或不同，是氫或C1-C6烷基，或 (13)C1-C6烷基；或 (2)R1及X共同形成選自如下的基團： 或 (3)X是選自： 或 (4)M1是CH， (5)M2是N； (6)M3是N，及M4是N； (7)Y是 (8)Z是C1-C6烷基； (9)R2是雜芳基環(huán)，所述雜芳基環(huán)選自吡啶基、嘧啶基、吡啶基N-氧化物、呋喃基、噻唑基、噠嗪基、吡唑基、噻吩基和吡咯基；所述雜芳基環(huán)是未取代的或被1至3個獨立選自以下的取代基取代：鹵素，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，-NR4R5，-CH2NR4R5或-(N)C(NR4R5)2； (10)R3是選自： (a)氫； (b)C1-C6烷基； (c)苯基； (d)苯基(C1-C6烷基)； (e)-(CH2)e-C(O)OR4； (f)-(CH2)e-C(O)R30，其中R30是雜環(huán)烷基，選自嗎啉基和吡咯烷基，或 (g)-CH2CF3；其中所述苯基、苯基(C1-C6烷基)中的苯基以及雜環(huán)烷基是未取代的或被1至3個選自以下的取代基取代：鹵素和-CF3； (11)R4是選自：氫和C1-C6烷基； (12)R5是選自：氫，C1-C6烷基和-C(O)2R4； (13)或R4或R5共同與其相聯(lián)的氮原子形成嗎啉基環(huán)； (14)R6是鹵素； (15)R12是選自：羥基或氟； (16)R13是選自：C1-C6烷基，羥基或氟； (17)a是0或1； (18)b是0或1； (19)c是0或1； (20)e是1； (21)m是2； (22)n是2；及 (23)p是2。 |
| 摘要 | 公開了右式新穎化合物，也公開了含式I化合物的藥物組合物。也公開用式I化合物治療各種疾病或情況，如，例如變態(tài)反應(yīng)，變態(tài)反應(yīng)引起的呼吸道反應(yīng)，及充血(例如鼻塞)的方法。也公開用式I化合物與H1受體拮抗劑的聯(lián)合治療各種疾病或情況，如，例如變態(tài)反應(yīng)，變態(tài)反應(yīng)引起的呼吸道反應(yīng)，及充血(例如鼻塞)的方法。 |
| 國際公布 |
