| 公開(公告)號 | CN101128482A |
| 公開(公告)日 | 2008.02.20 |
| 申請(專利)號 | CN200680004992.9 |
| 申請日期 | 2006.02.15 |
| 專利名稱 | 孤啡肽受體的高效全部和部分激動劑和拮抗劑 |
| 主分類號 | C07K14/665(2006.01)I |
| 分類號 | C07K14/665(2006.01)I;A61K38/33(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2005.2.15 IT FE2005A000003 |
| 申請(專利權(quán))人 | 馬納里尼國際運轉(zhuǎn)盧森堡股份公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 雷莫·古里尼;塞沃羅·薩爾瓦多尼;吉羅拉莫·卡羅;多米尼科·雷革里 |
| 地址 | 盧森堡盧森堡市 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2006-02-15 PCT/EP2006/050958 |
| 進入國家日期 | 2007.08.15 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京金之橋知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 耿慕白 |
| 國省代碼 | 盧森堡;LU |
| 主權(quán)項 | 具有通式(I)的多肽 Xaa1-？-Gly2-Gly3-Xbb4-Thr5-Gly6-Xcc7-Arg8-Lys9-Ser10- Xdd11-Arg12-Lys13-Xee14-Xff15-R (I) 其中： Xaa1選自Phe或N-芐基-甘氨酸； ？表示位于頭兩個氨基酸殘基之間的結(jié)合物，且選自CO-NH和CH2-NH和CH2-O； Xbb4是Phe或pXPhe，其中“X”選自H、Cl、Br、I、F、NO2和CN，并且“p”表示在苯丙氨酸的苯環(huán)的對位； Xcc7和Xdd11選自Ala、2-氨基-2-甲基-丙酸(Aib)、2-氨基-2-甲基-丁酸(Iva)、2-氨基-2-乙基-丁酸(Deg)、2-氨基-2-丙基-戊酸(Dpg)、(CaCH3)Leu、(CaCH3)Val、1-氨基-環(huán)丙基-羧酸(Ac3c)、1-氨基-環(huán)戊基-羧酸(Ac5c)以及1-氨基-環(huán)己基-羧酸(Ac6c)； Xee14和Xff15選自Arg、Lys、Orn、omoArg、二氨基丁酸、二氨基丙酸以及Trp； R表示二肽Asn-Gln-NH2、Asn-Gln-OH、帶有氨基或羥基終端基團的Asn或氨基(-NH2)或羥基(-OH)終端基團； 以及其藥物學可接受的鹽。 |
| 摘要 | 孤啡肽多肽類似物，及其組合物，以及其在治療與激活或阻止NOP受體相關的失調(diào)或功能紊亂中的用途。 |
| 國際公布 | 2006-08-24 WO2006/087340 英 |
