| 公開(公告)號(hào) | CN1829519A |
| 公開(公告)日 | 2006.09.06 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480021402.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.07.20 |
| 專利名稱 | 二苯基取代的環(huán)烷烴類,含有它們的組合物和應(yīng)用的方法 |
| 主分類號(hào) | A61K31/535(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/535(2006.01)I;C07D221/02(2006.01)I;C07D231/02(2006.01)I;C07D263/02(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.7.24 US 60/489,693 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 默克公司;默克弗羅斯特加拿大有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | L·楚;M·T·古萊特;F·烏賈因沃拉;R·弗倫內(nèi)特;Y·吉拉爾;M·特里恩;D·麥唐納;J·H·哈欽森;L·常 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-07-20 PCT/US2004/023334 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.01.24 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 譚明勝;王景朝 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I的化合物： 及其藥學(xué)可接受鹽、酯和溶劑化物，其中： ″a″是選自1，2和3的整數(shù)；和b和c各自獨(dú)立地選自0，1和2； ″A″表示亞甲基或亞乙基； 各R1a獨(dú)立地選自：-H，-F，-Cl，-Br，-C1-6烷基，-CN，-OH，-OC1-6烷基，-氟C1-6烷基，-氟C1-6烷氧基，-N(Ra)2，-C1-6烷基N(Ra)2，-NHC(O)C1-4烷基，-C(O)NHC1-4烷基和-C(O)N(C1-4烷基)2； 各R1b獨(dú)立地選自：-H，-F，-C1-6烷基，-OH，-OC1-6烷基，-氟C1-6烷基，-氟C1-6烷氧基，-N(Ra)2和-C1-6烷基N(Ra)， 或一個(gè)R1b基團(tuán)可以表示氧代并且另一個(gè)定義如上； R1表示-H或選自：a)鹵素，-OH，-CO2R，-C(O)NRaRb，-C(O)-Hetcy1，-N(Ra)2，-S(O)2NRaRb，-NO2，-SO2NRbC(O)Ra，-NRbSO2Ra，-NRbC(O)Ra，-C(O)SO2NRaRb，-NRbC(O)NRaRb，-NRbCO2Ra，-OC(O)NRaRb，-C(O)NRbNRaRb，-CN，-S(O)pRa和-OSO2RaRb)-C1-10烷基，-C2-10鏈烯基，-C2-10鏈炔基，-OC1-10烷基，-OC3-10鏈烯基和-OC3-10鏈炔基，該基團(tuán)任選地被下列取代：-OH，-CO2Ra，-C(O)NRaRb，-C(O)N(Ra)C1-6鏈烯基，-C(O)N(Ra)C1-6鏈炔基，-C(O)-Hetcy1，-N(Ra)2，-S(O)2NRaRb，-SO2NRbC(O)Ra，-NRbSO2Ra，-NRbC(O)Ra，-C(O)SO2NRaRb，-NRbC(O)NRaRb，-NRbCO2Ra，-OC(O)NRaRb，-C(O)NRbNRaRb，-S(O)pRa，芳基，HAR，-Hetcy1，和至多5個(gè)氟基團(tuán)，其中Hetcy1選自氮雜環(huán)丁烷基，吡咯烷基，哌啶基，哌嗪基，嗎啉基和γ-內(nèi)酰胺； c)芳基或HAR任選地1-2個(gè)選自下列的基團(tuán)取代：-F，-Cl，-Br，-C1-6烷基，-CN，-OH，-C1-6烷基，-氟C1-6烷基，-氟C1-6烷氧基，-NH2，-NHC1-4烷基，-N(C1-4烷基)2，-C1-6烷基NH2，-C1-6烷基-NHC1-4烷基，-C1-6烷基N(C1-4烷基)2，-C1-6烷基-CN，-NHC(O)C1-4烷基，-C(O)NHC1-4烷基和-C(O)N(C1-4烷基)2； ″d″和″e(cuò)″各自是獨(dú)立選自0，1，2和3的整數(shù)，使d+e之和為1-6； 各p獨(dú)立表示選自0，1和2的整數(shù)； X表示價(jià)鍵，或選自下列基團(tuán)：-O-、-S(O)p-和-NRa-； R2，R3，R4和R5各自獨(dú)立地選自-H，-C1-6烷基，-OC1-6烷基，-OH，-氟，-氟C1-6烷基，-氟C1-6烷氧基，-N(Ra)2，和 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供下式的化合物：(1)它是5-脂氧合酶活化蛋白質(zhì)抑制劑：式(I)。式(I)的化合物用作抗動(dòng)脈粥樣硬化、抗哮喘、抗變應(yīng)性、抗炎和細(xì)胞保護(hù)藥物。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-02-03 WO2005/009951 英 |
