| 公開(公告)號 | CN1849302A |
| 公開(公告)日 | 2006.10.18 |
| 申請(專利)號 | CN200480026204.7 |
| 申請日期 | 2004.09.14 |
| 專利名稱 | 在炎性和過敏性疾病治療中用作CCR-3受體拮抗劑的1,3-二取代的氮雜環(huán)丁烷衍生物 |
| 主分類號 | C07D205/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D205/04(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61K31/397(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.9.15 GB 0321600.9;2003.9.15 GB 0321599.3 |
| 申請(專利權)人 | 諾瓦提斯公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | D·M·勒格蘭德 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-09-14 PCT/EP2004/010260 |
| 進入國家日期 | 2006.03.13 |
| 專利代理機構 | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;隋曉平 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權項 | 游離形式或鹽形式的式Ia或Ib化合物： 其中 Ar為苯基，任選被一個或多個選自下列的取代基取代：鹵素、C1-C8-烷基、氰基或硝基； X1為-S-、-S(＝O)-或-S(＝O)2-； X2為-C(＝O)-、-O-、-CH2-、-S-、-S(＝O)-或-S(＝O)2-； m為1、2、3或4； R1為氫或C1-C8-烷基，任選被下列基團取代：羥基、C1-C8-烷氧基、酰氧基、鹵素、羧基、C1-C8-烷氧基羰基、-N(R4)R5、-CON(R6)R7，或被環(huán)系中具有3-15個原子的單價環(huán)狀有機基團取代； Q具有下式結構： 其中Ra為C1-C8-亞烷基， 或者Q為-C(Rb)(Rc)-，其中Rb和Rc獨立為C1-C8-烷基； 或者Rb和Rc一起形成C3-C10-環(huán)烷基； Y為氧或硫； R2為氫、C1-C8-烷基或C3-C10-環(huán)烷基且R3為被苯基、苯氧基、酰氧基或萘基取代的C1-C8-烷基，或者R3為任選具有與之稠合的苯并基團的C3-C10-環(huán)烷基，或者為具有鹵素取代的、苯基或萘基，所述苯基、苯氧基或萘基基團任選被一個或多個選自下列的取代基取代：鹵素、氰基、羥基、�；�、硝基、-SO2NH2、任選被C1-C8-烷氧基取代的C1-C8-烷基、C1-C8-鹵代烷基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-鹵代烷氧基、C1-C8-烷硫基、-SO2-C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基羰基、任選在氮原子上被C1-C8-烷基取代的C1-C8-酰基氨基、C1-C8-烷基氨基、氨基羰基、C1-C8-烷基氨基-羰基、二(C1-C8-烷基)氨基、二(C1-C8-烷基)氨基羰基、二(C1-C8-烷基)氨基羰基-甲氧基， 或者R2和R3與它們連接的氮原子一起代表具有5-10個環(huán)原子且其中1、2或3個為雜原子的雜環(huán)基團； R4和R5獨立為氫或C1-C8-烷基，或R4為氫且R5為羥基-C1-C8-烷基、酰基、-SO2R8或-CON(R6)R7，或R4和R5與它們連接的氮原子一起代表5元或6元雜環(huán)基團； R6和R7獨立為氫或C1-C8-烷基，或者R6和R7與它們連接的氮原子一起代表5元或6元雜環(huán)基團；且 R8為C1-C8-烷基、C1-C8-鹵代烷基，或任選被C1-C8-烷基取代的苯基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開游離形式或鹽形式的式Ia或Ib化合物，在所述式中，Ar、X1、X2、m、R1、Q、Y、R2和R3具有說明書所示含義，這些化合物可以用于治療由CCR-3介導的病癥，例如炎性或過敏性病癥，特別是炎性或阻塞性呼吸道疾病。本發(fā)明還公開包含所述化合物的藥物組合物以及制備所述化合物的方法。 |
| 國際公布 | 2005-03-24 WO2005/026113 英 |
