| 公開(公告)號 | CN1835924A |
| 公開(公告)日 | 2006.09.20 |
| 申請(專利)號 | CN200480022885.X |
| 申請日期 | 2004.06.10 |
| 專利名稱 | 抑制香草素受體亞型1(VR1)受體的稠合化合物 |
| 主分類號 | C07D217/02(2006.01)I |
| 分類號 | C07D217/02(2006.01)I;C07D231/56(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07C211/42(2006.01)I;A61K31/472(2006.01)I;A61K31/416(2006.01)I;A61P13/10(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.6.12 US 10/459,925;2004.6.9 US 10/864,068 |
| 申請(專利權(quán))人 | 艾博特公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | A·戈姆特賽安;E·K·貝博特;C·-H·李;J·R·克尼;R·施密德特;K·盧金;G·錢布爾尼爾;M·蘇;M·R·利納;R·D·欽克 |
| 地址 | 美國伊利諾伊州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-06-10 PCT/US2004/018590 |
| 進入國家日期 | 2006.02.10 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種下式(I)化合物或其藥學上可接受的鹽或前體藥物： 其中 ---不存在或為單鍵； X1為N或CR1； X2為N或CR2； X3為N、NR3或CR3； X4為化學鍵、N或CR4； X5為N或C； 前提條件是至少X1、X2、X3和X4之一為N； Z1為O、NH或S； Z2為化學鍵、NH或O； Ar1選自以下基團： 和 R1、R3、R5、R6和R7各自獨立選自氫、烯基、烷氧基、烷氧基烷氧基、烷氧基烷基、烷氧基羰基、烷氧基羰基烷基、烷基、烷基羰基、烷基羰基烷基、烷基羰基氧基、烷硫基、炔基、羧基、羧基烷基、氰基、氰基烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、甲�；�、甲�；榛Ⅺu代烷氧基、鹵代烷基、鹵代烷硫基、鹵素、羥基、羥基烷基、巰基、巰基烷基、硝基、(CF3)2(HO)C-、RB(SO)2RAN-、RAO(SO)2-、RBO(SO)2-、ZAZBN-、(ZAZBN)烷基、(ZAZBN)羰基、(ZAZBN)羰基烷基和(ZAZBN)磺�；�； R2和R4各自獨立選自氫、烯基、烷氧基、烷氧基烷氧基、烷氧基烷基、烷氧基羰基、烷氧基羰基烷基、烷基、烷基羰基、烷基羰基烷基、烷基羰基氧基、烷硫基、炔基、羧基、羧基烷基、氰基、氰基烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、甲�；�、甲酰基烷基、鹵代烷氧基、鹵代烷基、鹵代烷硫基、鹵素、羥基、羥基烷基、巰基、巰基烷基、硝基、(CF3)2(HO)C-、RB(SO)2RAN-、RAO(SO)2-、RBO(SO)2-、ZAZBN-、(ZAZBN)烷基、(ZAZBN)烷基羰基、(ZAZBN)羰基、(ZAZBN)羰基烷基、(ZAZBN)磺酰基、(ZAZBN)C(＝NH)-、(ZAZBN)C(＝NCN)NH-和(ZAZBN)C(＝NH)NH-； R8a為氫或烷基； R8b不存在或為氫、烷氧基、烷氧基羰基烷基、烷基、烷基羰基氧基、烷基磺酰氧基、鹵素或羥基； R9、R10、R11和R12各自獨立選自氫、烯基、烷氧基、烷氧基烷氧基、烷氧基烷基、烷氧基羰基、烷氧基羰基烷基、烷基、烷基羰基、烷基羰基烷基、烷基羰基氧基、烷硫基、炔基、芳基、羧基、羧基烷基、氰基、氰基烷基、甲�；�、甲酰基烷基、鹵代烷氧基、鹵代烷基、齒代烷硫基、鹵素、雜芳基、雜環(huán)、羥基、羥基烷基、巰基、巰基烷基、硝基、(CF3)2(HO)C-、RB(SO)2RAN-、RAO(SO)2-、RBO(SO)2-、ZAZBN-、(ZAZBN)烷基、(ZAZBN)羰基、(ZAZBN)羰基烷基和(ZAZBN)磺�；�，其中ZA和ZB各自獨立為氫、烷基、烷基羰基、甲�；�、芳基或芳基烷基，前提條件是至少R9、R10、R11或R12之一不是氫，或者R10和R11與它們連接的原子一起構(gòu)成環(huán)烷基、環(huán)烯基或雜環(huán)； R13選自氫、烷基、芳基、雜芳基和鹵素； RA為氫或烷基； RB為烷基、芳基或芳基烷基； 前提條件是當X5為N時，R8b不存在。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了新的通式(I)化合物或其藥學上可接受的鹽或前體藥物(其中X1-X5、R5-R8b、Z1-Z2和Ar1為本文的定義)、使用這些化合物抑制哺乳動物VR1受體的方法、控制哺乳動物疼痛的方法、包含所述化合物的藥用組合物以及制備所述化合物的方法。 |
| 國際公布 | 2004-12-23 WO2004/111009 英 |
