| 公開(公告)號 | CN1215055C |
| 公開(公告)日 | 2005.08.17 |
| 申請(專利)號 | CN00811444.7 |
| 申請日期 | 2000.08.07 |
| 專利名稱 | 芳基磺酰氨基取代的異羥肟酸衍生物 |
| 主分類號 | C07C311/29 |
| 分類號 | C07C311/29;C07D295/12;C07D405/12;C07D213/42;C07D211/58;C07D257/04;C07D207/32;A61K31/18;A61K31/33 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.8.9 GB 9918684.3 |
| 申請(專利權(quán))人 | 諾瓦提斯公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | W·布雷坦斯坦;早川謙二;巖崎源司;;金澤孝記;笠岡達彥;小泉信一;;松永伸一郎;中島元夫;榊潤一 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2000/007641 2000.8.7 |
| 進入國家日期 | 2002.02.07 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所 |
| 代理人 | 李瑛 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 式Iα-氨基異羥肟酸衍生物、其可藥用前藥衍生物、以及其可藥用鹽：其中R1是氫、C1-C7烷基、苯基-C1-C7烷基；R2是氫；R3是未取代或被下述基團單取代、二取代或三取代的苯基：C1-C7烷基、C1-C7烷氧基、或鹵素；吡啶基；或C1-C7烷基；A是C1-C3亞烷基；q是1；R是C2-C7-烷基，所述烷基未取代或被鹵素單取代、二取代或三取代；或者是C3-C7-鏈烯基或C3-C7-炔基，或者，式I化合物為2-[(4-丁-3-烯基氧基-苯磺�；�)-(4-[1，2，4]三唑-1-基-芐基)-氨基]-N-羥基-乙酰胺-鹽酸鹽，2-[(4-丁-3-烯基氧基-苯磺�；�)-(4-咪唑-1-基-芐基)-氨基]-N-羥基-乙酰胺-鹽酸鹽，2-[(4-丁-3-烯基氧基-苯磺酰基)-(4-嗎啉-4-基-芐基)-氨基]-N-羥基-乙酰胺-鹽酸鹽，2-[(2-環(huán)丙基乙氧基-苯磺酰基)-(4-[1，2，4]三唑-1-基-芐基)-氨基]-N-羥基-乙酰胺-鹽酸鹽，2-[(環(huán)丙基甲氧基-苯磺酰基)-(4-[1，2，4]三唑-1-基-芐基)-氨基]-N-羥基-乙酰胺-鹽酸鹽，2-[(3-呋喃基甲氧基-苯磺酰基)-(4-[1，2，4]三唑-1-基-芐基)-氨基]-N-羥基-乙酰胺-鹽酸鹽，2-[2-(3-呋喃基)乙氧基-苯磺酰基)-(4-[1，2，4]三唑-1-基-芐基)-氨基]-N-羥基-乙酰胺-鹽酸鹽，2-{[4-丁-3-烯基氧基-苯磺酰基]-(6-氟-吡啶-2-基)甲基-氨基}-N-羥基-乙酰胺，2-{[4-丁-3-烯基氧基-苯磺�；鵠-(2-氟-吡啶-4-基)甲基-氨基}-N-羥基-乙酰胺，2-{[4-丁-3-烯基氧基-苯磺�；鵠-(6-氟-吡啶-3-基)甲基-氨基}-N-羥基-乙酰胺，2-[(4-丁-3-烯基氧基-苯磺�；�)-(哌啶-4-基-甲基)-氨基]-N-羥基-乙酰胺-鹽酸鹽，2-[(4-丁-3-烯基氧基-苯磺�；�)-(哌啶-1-基-甲基)-氨基]-N-羥基-乙酰胺-鹽酸鹽，2-[(4-丁-3-烯基氧基-苯磺�；�)-(嗎啉-4-基-甲基)-氨基]-N-羥基-乙酰胺-鹽酸鹽，2-[(4-丁-3-烯基氧基-苯磺�；�)-(4-吡咯烷-1-基)-芐基)-氨基]-N-羥基-乙酰胺-鹽酸鹽，2-[(4-丁-3-烯基氧基-苯磺酰基)-(4-(哌啶-1-基)-芐基)-氨基]-N-羥基-乙酰胺-鹽酸鹽，2-[(4-丁-3-烯基氧基-苯磺�；�)-(4-(1，2，3-三唑-2-基)-芐基)-氨基]-N-羥基-乙酰胺-鹽酸鹽，2-[(4-丁-3-烯基氧基-苯磺�；�)-(4-(四唑-1-基)-芐基)-氨基]-N-羥基-乙酰胺-鹽酸鹽，2-[(4-丁-3-烯基氧基-苯磺�；�)-(4-(1，3，4-三唑-1-基)-芐基)-氨基]-N-羥基-乙酰胺-鹽酸鹽，2-[(4-丁-3-烯基氧基-苯磺�；�)-(4-(1，2，3-三唑-1-基)-芐基)-氨基]-N-羥基-乙酰胺-鹽酸鹽，2-[(4-丁-3-烯基氧基-苯磺�；�)-(4-(吡咯-1-基)-芐基)-氨基]-N-羥基-乙酰胺，2-[(4-丁-3-烯基氧基-苯磺酰基)-(4-二甲基氨基芐基)-氨基]-N-羥基-乙酰胺-鹽酸鹽，2-[(4-丁-3-烯基氧基-苯磺酰基)-(4-(3-呋喃基)-芐基)-氨基]-N-羥基-乙酰胺，2-[(4-丁-3-烯基氧基-苯磺�；�)-(4-噻吩-5-基)-芐基)-氨基]-N-羥基-乙酰胺，2-[(4-丁-3-烯基氧基-苯磺�；�)-(4-嗎啉-4-基甲基-芐基)-氨基]-N-羥基乙酰胺-鹽酸鹽，2-{[4-(3-氯-丙氧基)-苯磺�；鵠-(4-(嗎啉-4-基甲基)-芐基)-氨基)-N-羥基-乙酰胺，2-{[4-(3-氯-丙氧基)-苯磺�；鵠-(喹啉-4-基甲基)-氨基}-N-羥基-乙酰胺，2-{[4-(3-氯-丙氧基)-苯磺�；鵠-(咪唑-4-基甲基)-氨基}-N-羥基-乙酰胺，或2-{[4-(3-氯-丙氧基)-苯磺�；鵠-(1，2，4-三唑-3-基甲基)-氨基}-N-羥基-乙酰胺。 |
| 摘要 | 本發(fā)明描述了式(I)α-氨基異羥肟酸衍生物，其中R是C2-C7-烷基，所述烷基被下述基團單取代、二取代或三取代：鹵素、硝基、低級酰氧基、三氟甲氧基、氰基、C3-C5-環(huán)烷基、或包含1個或2個選自O(shè)、S和N的雜原子的取代或未取代的C3-C6-雜芳基；或C3-C7-鏈烯基或C3-C7-炔基，所述鏈烯基或炔基分別未取代或被下述基團單取代、二取代或三取代：鹵素、硝基、低級酰氧基、三氟甲氧基、氰基、C3-C5-環(huán)烷基、或包含1個或2個選自O(shè)、S和N的雜原子的取代或未取代的C3-C6-雜芳基；其它符號如權(quán)利要求1中所定義。這些化合物是MMP、特別是MMP2抑制劑，并且可用于治療MMP依賴性疾病，特別是炎癥、類風濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、腫瘤(腫瘤生長、轉(zhuǎn)移、進展或侵襲)和肺病(例如肺氣腫、COPD)。 |
| 國際公布 | WO2001/010827 英 2001.2.15 |
