| 公開(公告)號 | CN1950372A |
| 公開(公告)日 | 2007.04.18 |
| 申請(專利)號 | CN200580015009.9 |
| 申請日期 | 2005.05.09 |
| 專利名稱 | 咪唑并吡啶化合物 |
| 主分類號 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61K31/501(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P3/12(2006.01)I;A61P5/00(2006.01) |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.5.10 JP 139909/2004 |
| 申請(專利權(quán))人 | 萬有制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 櫻庭俊司;守谷實(shí);高橋秀和;岸野博之;實(shí)岡誠;龜田稔;金谷章生 |
| 地址 | 日本東京都 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-05-09 PCT/JP2005/008819 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.11.10 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 孫秀武;吳 娟 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式[I]所示的咪唑并吡啶化合物或其可藥用的鹽： 式中，R1和R2各自獨(dú)立，表示選自 1)氫原子、 2)鹵素原子、 3)C1-6烷基、 4)C2-6鏈烯基、 5)C3-8環(huán)烷基-C0-4烷基、 6)C1-6烷基氨基、 7)二C1-6烷基氨基、 8)C1-6烷基羰基氨基、 9)C1-6烷基羰基(C1-6烷基)氨基、 10)3～8元的雜環(huán)烷基-C0-4烷基、以及 11)吡唑基-C1-4烷基的取代基，其中，烷基部分的任意氫原子根據(jù)情況可被R5取代，環(huán)烷基或雜環(huán)烷基部分的任意氫原子根據(jù)情況可被R6取代，R1和R2不同時為氫原子，或者 R1和R2一起，與它們所結(jié)合的碳原子一起形成根據(jù)情況可被R6取代的5～8元的碳環(huán)； R3表示氫原子、鹵素原子，C1-6烷基或C1-6烷基氧基； R4表示氫原子或C1-6烷基； R5表示選自鹵素原子、氰基、羥基、氨基、根據(jù)情況可被氟原子或羥基取代的C1-6烷基、一C1-6烷基氨基、二C1-6烷基氨基、根據(jù)情況可被氟原子取代的C1-6烷基氧基、C1-6烷基氧基C1-6烷基、C1-6烷基氧基羰基、C1-6烷基氧基羰基氨基、C1-6烷基氧基羰基(C1-6烷基)氨基、C1-6烷基羰基、C1-6烷基羰基氧基、C1-6烷基羰基氨基、C1-6烷基羰基(C1-6烷基)氨基、氨基甲酰基、一C1-6烷基氨基甲�；�、二C1-6烷基氨基甲�；被柞；被�、一C1-6烷基氨基甲�；被�、二C1-6烷基氨基甲�；被�、一C1-6烷基氨基甲酰基(C1-6烷基)氨基、二C1-6烷基氨基甲�；�(C1-6烷基)氨基、氨基甲�；趸�、一C1-6烷基氨基甲�；趸�、二C1-6烷基氨基甲�；趸�、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷基磺酰基氨基、C1-6烷基磺酰基(C1-6烷基)氨基、氨磺酰基、一C1-6烷基氨磺�；⒍﨏1-6烷基氨磺�；被酋；被�、(一C1-6烷基氨磺�；�)氨基、(二C1-6烷基氨磺�；�)氨基、一C1-6烷基氨磺酰基(C1-6烷基)氨基和二C1-6烷基氨磺�；�(C1-6烷基)氨基的取代基； R6表示R5或氧代基； W表示 a)-(CH2)m+1- b)-(CH2)m-CH＝CH-(CH2)n- c)-(CH2)m-O-(CH2)n-、 d)-O-(CH2)m+1-O-、 e)-(CH2)m-S(O)y1-(CH2)n-、 f)-(CH2)m-C(O)-(O)y2-(CH2)n-、 g)-(CH2)m-C(O)-NH-(CH2)n-、 h)-(CH2)m-NH-C(O)-(CH2)n-、或 i)-(CH2)m-NH-(CH2)n-、 該取代基的亞烷基部分的任意氫原子根據(jù)情況可被R5取代， m和n各自獨(dú)立，為0～10的整數(shù)，滿足0≤m+n≤10， y1表示0、1或2，y2表示0或1； Ar1是二價(jià)取代基，表示 a)根據(jù)情況可被R5取代的1或2環(huán)性的3～8元芳族或脂族雜環(huán)基、或者 b)根據(jù)情況可被R5取代的1或2環(huán)性的3～8元芳族或脂族碳環(huán)基； Ar2表示根據(jù)情況可具有取代基的5～6元芳族碳環(huán)基或根據(jù)情況可具有取代基的5～6元的芳族雜環(huán)基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供式[I]所示咪唑并吡啶化合物，[式中，R1和R2各自獨(dú)立，表示C1-6烷基等，R3和R4各自獨(dú)立，表示氫原子、甲基等，Ar1為二價(jià)取代基，表示1或2環(huán)性的3-8元芳族或脂族雜環(huán)基等，Ar2表示芳族烴環(huán)基或芳族雜環(huán)基，W表示-(CH2)m-等，m表示1-10的整數(shù)]。該化合物可發(fā)揮黑色素凝集激素受體拮抗劑作用，例如可用作肥胖癥的治療藥等。 |
| 國際公布 | 2005-11-17 WO2005/108399 日 |
