| 公開(公告)號(hào) | CN1845906A |
| 公開(公告)日 | 2006.10.11 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480025431.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.08.24 |
| 專利名稱 | CF3-取代嘧啶的選擇性合成 |
| 主分類號(hào) | C07D239/42(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D239/42(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.9.5 US 60/500,733 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 輝瑞產(chǎn)品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 約翰·查理斯·凱斯;丹尼爾·泰勒·理奇特;麥克爾·約瑟夫·盧茲歐 |
| 地址 | 美國(guó)康涅狄格州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-08-24 PCT/IB2004/002744 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.03.03 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 郭建新 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種制造下式的化合物的方法 其中X2是離去基團(tuán)，且 R3及R4是獨(dú)立選自由氫、芳族基及脂族基組成的組的取代基；或結(jié)合在一起-NR3R4可形成4至11元芳族環(huán)或脂族環(huán)； 其中該方法包括在路易斯酸及非親核堿的存在下，使式10的化合物與式3(HNR3R4)的胺反應(yīng)，以形成式11的化合物， 其中X1為離去基團(tuán)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種制造式(I)的化合物的方法，其中X1、X2及R3至R4如本申請(qǐng)中所定義。該方法包括在路易斯酸及非親核堿的存在下使式(II)的化合物與式(III)(HNR3R4)的胺反應(yīng)。2，4-二氨基嘧啶部分是多種生物活性類藥物分子的共同組份，且人們已發(fā)現(xiàn)嘧啶衍生物適用于哺乳動(dòng)物中異常細(xì)胞生長(zhǎng)(例如癌癥)的治療。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-03-17 WO2005/023780 英 |
