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一種含青霉素類抗生素的緩釋劑及其應用

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 山東藍金生物工程有限公司;孔慶忠/孔慶忠;賀潤平;欒永祖
公開(公告)號 CN1843336A  
公開(公告)日 2006.10.11  
申請(專利)號 CN200610200485.4  
申請日期 2006.05.24  
專利名稱 一種含青霉素類抗生素的緩釋劑及其應用  
主分類號 A61K9/52(2006.01)I  
分類號 A61K9/52(2006.01)I;A61K31/43(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權  
申請(專利權)人 山東藍金生物工程有限公司;孔慶忠  
發(fā)明(設計)人 孔慶忠;賀潤平;欒永祖  
地址 250100山東省濟南市華陽路69號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構  
代理人  
國省代碼 山東;37  
主權項 一種含青霉素類抗生素的緩釋注射劑及其應用,其特征在于該緩釋注射劑由以下成分組成: (A)緩釋微球,包括: 青霉素類抗生素1-70% 緩釋輔料30-99% 助懸劑0.0-30% 以上為重量百分比 和 (B)溶媒,為普通溶媒或含助懸劑的特殊溶媒。 其中, 緩釋輔料選自下列之一或其組合: a)聚乳酸; b)聚乙醇酸和羥基乙酸的共聚物; c)聚苯丙生; d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物; e)雙脂肪酸與癸二酸共聚物; f)聚(芥酸二聚體-癸二酸)共聚物; g)聚(富馬酸-癸二酸)共聚物; h)木糖醇、低聚糖、軟骨素、甲殼素、透明質(zhì)酸、膠原蛋白、明膠或蛋白膠;或 i)外消旋聚乳酸、外消旋聚乳酸/乙醇酸共聚物、單甲基聚乙二醇/聚乳酸、單甲基聚乙二醇/聚乳酸共聚物、聚乙二醇/聚乳酸、聚乙二醇/聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸或端羧基聚乳酸/乙醇酸共聚物 助懸劑的黏度為100cp-3000cp(20℃-30℃時),選自羧甲基纖維素鈉、羥甲基纖維素、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物質(zhì)、土溫20、土溫40和土溫80之一或其組合。  
摘要 一種含青霉素類抗生素的緩釋注射劑由緩釋微球和溶媒組成,緩釋微球含緩釋輔料和青霉素類抗生素,溶媒為含羧甲基纖維素鈉等助懸劑的特殊溶媒,黏度為100cp-3000cp(20℃-30℃時);緩釋輔料選自EVAc、聚苯丙生、PLA、PLGA、癸二酸共聚物、蛋白膠、明膠等;緩釋微球也可制成緩釋植入劑。緩釋植入劑和緩釋注射劑在菌灶局部放置或注射能將藥物在局部病灶緩慢釋放5到30天以上,在有效獲得和維持局部灶有效藥物濃度的同時明顯降低其全身毒性。對葡萄球菌屬、鏈球菌屬、消化鏈球菌屬、痤瘡丙酸桿菌、腸桿菌屬、結核桿菌、淋球菌或腦膜炎球菌等引起的感染,特別是局部病灶如慢性骨髓炎、重癥褥瘡、頑固性皮膚潰瘍、糖尿病足、股骨頭壞死和各種膿腫等具有顯著獨特的治療效果。  
國際公布  
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