| 公開(公告)號 | CN1845922A |
| 公開(公告)日 | 2006.10.11 |
| 申請(專利)號 | CN200480025275.5 |
| 申請日期 | 2004.08.20 |
| 專利名稱 | 具有5-HT4受體激動活性的苯并咪唑酮化合物 |
| 主分類號 | C07D405/14(2006.01)I |
| 分類號 | C07D405/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.9.3 US 60/500,144 |
| 申請(專利權(quán))人 | 輝瑞大藥廠 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 井口覺;勝義安廣;曾根廣記;內(nèi)田力;小島上 |
| 地址 | 美國紐約 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-08-20 PCT/IB2004/002741 |
| 進入國家日期 | 2006.03.03 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;隗永良 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 式(I)的化合物： 其中： Het代表雜環(huán)基團，其具有一個直接與B鍵合的氮原子和4至7個碳原子，所述雜環(huán)基團是未取代的或者被1至4個取代基取代，所述取代基獨立地選自由取代基α1組成的組； A代表具有1至4個碳原子的亞烷基； B代表共價鍵或者具有1至5個碳原子的亞烷基，所述亞烷基是未取代的或者當R3代表雜環(huán)基團時被氧代基取代； R1代表異丙基或環(huán)戊基； R2獨立地代表鹵素原子或者具有1至4個碳原子的烷基；m是0、1、2、3或4；且 R3代表 (i)具有3至8個碳原子的環(huán)烷基，所述環(huán)烷基被1至5個取代基取代，所述取代基獨立地選自由取代基α2組成的組，或者 (ii)具有3至8個原子的雜環(huán)基團，所述雜環(huán)基團是未取代的或者被1至5個取代基取代，所述取代基獨立地選自由取代基β組成的組； 所述取代基α1獨立地選自羥基和氨基； 所述取代基α2獨立地選自羥基、氨基、羥基-取代的具有1至4個碳原子的烷基、羧基和具有1至4個碳原子的烷氧基；且 所述取代基β獨立地選自羥基、羥基-取代的具有1至4個碳原子的烷基、羧基、氨基、具有1至4個碳原子的烷基、氨基-取代的具有1至4個碳原子的烷基和氨基甲�；�， 或其藥學(xué)上可接受的鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽、含有這類化合物的組合物和這類化合物在制備藥物中的用途，所述藥物用于胃食管反流病、胃腸疾病、胃動力障礙、非潰瘍性消化不良、功能性消化不良、腸易激惹綜合征(IBS)、便秘、消化不良、食管炎、胃食管疾病、惡心、中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病、阿爾茨海默病、認知障礙、嘔吐、偏頭痛、神經(jīng)疾病、疼痛、心血管病癥、心力衰竭、心律失常、糖尿病和呼吸暫停綜合征。這些化合物具有5-HT4受體激動活性，因而可用于治療哺乳動物、尤其人的胃食管反流病、非潰瘍性消化不良、功能性消化不良、腸易激惹綜合征等。 |
| 國際公布 | 2005-03-10 WO2005/021539 英 |
