| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1856479A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.11.01 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200480027820.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.09.16 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | γ-分泌酶抑制劑 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D233/54(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D233/54(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D249/08(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;A61K31/4164(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I;A61K31/4196(2006.01)I;A61K31/433(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.9.24 GB 0322340.1;2003.9.24 GB 0322341.9 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 默沙東有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | I·J·科林斯;J·C·翰南;A·馬丁;M·P·里德基爾 |
| 地址 | 英國(guó)赫特福德郡 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-09-16 PCT/GB2004/003973 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.03.24 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;王景朝 |
| 國(guó)省代碼 | 英國(guó);GB |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I化合物或其可藥用的鹽： 其中 Z代表CH或N，并且所形成的咪唑或三唑基團(tuán)是連接在星號(hào)所示的位置之一，X則連接在與其相鄰的位置； X代表H，OH，C1-4烷氧基，Cl或F； Y代表一個(gè)鍵，O或NR3； Ar代表苯基或6元雜芳基，它們均帶有獨(dú)立選自鹵素、CF3、CHF2、CH2F、NO2、CN、OCF3、C1-6烷基和C1-6烷氧基的0-3個(gè)取代基； R1代表；或者當(dāng)Y代表NR3時(shí)，R1和R3可以合起來(lái)代表-CH2-； R2代表H或是可任選地被CN、C1-4烷氧基或最高達(dá)3個(gè)鹵原子取代的1-10個(gè)碳原子的烴基；或者R2代表5或6個(gè)環(huán)原子的雜芳基，它可任選地帶有獨(dú)立選自鹵素、CF3、CHF2、CH2F、NO2、CN、OCF3、C1-6烷基和C1-6烷氧基的最多3個(gè)取代基；或者當(dāng)Y代表NR3時(shí)，R2和R3合起來(lái)可以構(gòu)成一個(gè)最高達(dá)6元的雜環(huán)，它可任選地帶有獨(dú)立選自鹵素、CF3、CHF2、CH2F、NO2、CN、OCF3、C1-6烷基和C1-6烷氧基的最多3個(gè)取代基；和 R3代表H或C1-4烷基，或者與R2一起構(gòu)成一個(gè)如上定義的雜環(huán)；或者與R1合起來(lái)代表-CH2-； 條件是，當(dāng)X是H，且Y代表NR3及R1和R2合起來(lái)代表-CH2-時(shí)，R2不代表2，2，2-三氟乙基；并且R1和R2不都是H。 |
| 摘要 | 式I化合物是有效的γ-分泌酶抑制劑，因此可用于治療或預(yù)防與β-淀粉樣蛋白沉積有關(guān)的疾病。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-04-07 WO2005/030731 英 |
