| 公開(公告)號 | CN1921848A |
| 公開(公告)日 | 2007.02.28 |
| 申請(專利)號 | CN200580005456.6 |
| 申請日期 | 2005.02.18 |
| 專利名稱 | 新型氮雜雙環(huán)衍生物、其制備方法及包含其的藥物組合物 |
| 主分類號 | A61K31/403(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/403(2006.01)I;C07D209/52(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.2.20 FR 0401690 |
| 申請(專利權(quán))人 | 瑟維爾實(shí)驗(yàn)室 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | P·卡薩拉;A-M·科勒;A·戴諾;L·伯特;P·萊斯塔格;B·洛克哈特 |
| 地址 | 法國庫伯瓦 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-02-18 PCT/FR2005/000382 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.08.21 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;凌 立 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)化合物、其對映異構(gòu)體、非對映異構(gòu)體及其與一種或多種可藥用酸或堿的加成鹽： 其中： ·m和n可以相同或不同，分別代表包括0和2在內(nèi)的0至2的整數(shù)，這兩個整數(shù)之和為2至3，包括2和3在內(nèi)， ·p和q可以相同或不同，分別代表包括0和2在內(nèi)的0至2的整數(shù)， ·Alk代表亞烷基、亞烯基或亞炔基鏈， ·Y和Y’可以相同或不同，分別代表氫原子、鹵素元素或烷基、烷氧基、烷硫基、烷基亞硫酰基、烷基磺酰基、巰基、羥基、全鹵烷基、硝基、未取代的或被一個或兩個烷基取代的氨基、酰基、在氮原子上任選被一個或兩個烷基取代的氨羰基、在氮原子上任選被烷基取代的酰氨基、烷氧羰基、羧基、磺基或氰基， ·X代表氧原子、硫原子或-N(R)-基團(tuán)，其中R代表氫原子或烷基， ·W代表選自氰基，此時X代表氧原子或NR基團(tuán)、-N(R1)-Z1-R2和-Z2-NR1R2的基團(tuán)， 其中： -Z1代表-C(O)-、-C(S)-、-C(NR4)-、*-C(O)-N(R3)-、*-C(S)-N(R3)-、*-C(NR4)-N(R3)-、*-C(O)-O-、*-C(S)-O-或-S(O)r-， 其中r＝1或2，且*對應(yīng)于與N(R1)的連接， -Z2代表-C(O)-、-C(S)-、-C(NR4)-、-S(O)r-或鍵， -R1、R2、R3和R4可以相同或不同，分別代表氫原子、任選取代的烷基、任選取代的鏈烯基、任選取代的炔基、烷氧基、任選取代的環(huán)烷基、任選取代的雜環(huán)烷基、任選取代的芳基或任選取代的雜芳基， -或R1和R2或R2和R3與攜帶它們的一個或多個原子一起形成任選取代的雜環(huán)烷基或任選取代的雜芳基， 其中： -術(shù)語“烷基”是指含有1至6個碳原子的直鏈或支鏈烴鏈， -術(shù)語“鏈烯基”是指含有3至6個碳原子和1至3個雙鍵的直鏈或支鏈基， -術(shù)語“炔基”是指含有3至6個碳原子和1至3個三鍵的直鏈或支鏈基， -術(shù)語“烷氧基”是指烷基-氧基團(tuán)，其中直鏈或支鏈烷鏈含有1至6個碳原子， -短語“任選取代的芳氧基”是指其中芳基被任選取代的基團(tuán)， -術(shù)語“�；笔侵钙渲蠷a代表氫原子或烷基的RaC(O)-基團(tuán)， -術(shù)語全鹵烷基是指含有1至3個碳原子和1至7個鹵素原子的直鏈或支鏈碳鏈， -術(shù)語“亞烷基”是指含有1至6個碳原子的直鏈或支鏈二價(jià)基， -術(shù)語“亞烯基”是指含有2至6個碳原子和1至3個雙鍵的直鏈或支鏈二價(jià)基， -術(shù)語“亞炔基”是指含有2至6個碳原子和1至3個三鍵的直鏈或支鏈二價(jià)基， -術(shù)語“芳基”是指苯基、萘基、2，3-二氫化茚基、茚基、二氫萘基或四氫萘基， -術(shù)語“雜芳基”是指單環(huán)或雙環(huán)基團(tuán)，其中至少一個環(huán)是芳族的，所述基團(tuán)含有5至11個環(huán)元和1至4個選自氮、氧和硫的雜原子， -術(shù)語“環(huán)烷基”是指含有3至11個碳原子并任選含有1或2個不飽和鍵的烴單環(huán)或雙環(huán)， -術(shù)語“雜環(huán)烷基”是指含有4至11個環(huán)元并具有1至4個選自氮、氧和硫的雜原子，飽和的或含有1或2個不飽和鍵的單環(huán)或雙環(huán)基團(tuán)， -對術(shù)語環(huán)烷基、芳基、雜芳基和雜環(huán)烷基使用的短語“任選取代”是指i)這些基團(tuán)可以被1至3個相同或不同的選自烷基、烷氧基、烷硫基、烷基亞硫�；�、烷基磺酰基、鹵素、羥基、巰基、全鹵烷基、硝基、未取代的或被一個或兩個烷基取代的氨基、�；�、在氮原子上任選被一個或兩個烷基取代的氨羰基、在氮原子上任選被烷基取代的酰氨基、烷氧羰基、羧基、磺基和氰基的取代基取代，或ii)這些基團(tuán)被芳基、雜芳基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基或芐基取代；應(yīng)理解的是，所述芳基或雜芳基還可以在具有非芳族部分和芳族部分的基團(tuán)的非芳族部分上被一個或兩個氧基取代，并且所述環(huán)烷基或雜環(huán)烷基也可以被一個或兩個氧基取代， -對術(shù)語烷基、鏈烯基或炔基使用的短語“任選取代”是指這些基團(tuán)可以被1個或2個相同或不同的選自烷硫基、烷基亞硫�；�、烷基磺�；⑼檠趸�、鹵素、羥基、巰基、硝基、氨基、�；濒驶�、酰氨基、烷氧羰基、羧基、磺基、氰基、任選取代的芳基、任選取代的雜芳基、任選取代的環(huán)烷基、任選取代的雜環(huán)烷基和任選取代的芳氧基的基團(tuán)取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有通式(I)的化合物、其對映異構(gòu)體、非對映異構(gòu)體及其與一種或多種酸，或一種或多種可藥用堿的加成鹽。本發(fā)明的化合物由于它們與中樞組胺能系統(tǒng)的相互作用，因此特別重要。 |
| 國際公布 | 2005-09-29 WO2005/089747 法 |
