| 公開(公告)號 | CN1860106A |
| 公開(公告)日 | 2006.11.08 |
| 申請(專利)號 | CN200480028450.6 |
| 申請日期 | 2004.09.30 |
| 專利名稱 | 用作蛋白激酶抑制劑的化合物和組合物 |
| 主分類號 | C07D251/48(2006.01)I |
| 分類號 | C07D251/48(2006.01)I;C07D239/02(2006.01)I;C07D403/00(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.9.30 US 60/507,592 |
| 申請(專利權)人 | IRM責任有限公司;諾瓦提斯公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | G·肖浦克;P·菲雷;N·S·格雷;P·因巴赫;劉 異;J·舍普費爾;R·斯廷斯瑪 |
| 地址 | 百慕大群島(英)哈密爾頓 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-09-30 PCT/US2004/032473 |
| 進入國家日期 | 2006.03.30 |
| 專利代理機構 | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;安佩東 |
| 國省代碼 | 百慕大群島;BM |
| 主權項 | 式I化合物及其可藥用鹽、水合物、溶劑化物和異構體： 其中： n為0、1、2或3； Z選自＝N-和＝CH-； R1選自氫和-NR4R5；其中R4選自氫和C1-6烷基；并且R5選自C6-10芳基、C5-10雜芳基、C3-12環(huán)烷基和C3-8雜環(huán)烷基，其中R5中的任何芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)烷基均可以是未取代的或被1-3個彼此獨立地選自下列的基團所取代：氰基、硝基、鹵素、C1-6烷基、鹵素取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵素取代的C1-6烷氧基和-NR6R7；其中R6和R7獨立地選自氫和C1-6烷基； R2選自氫和C1-6烷基； R3選自鹵素、氰基、硝基、C1-6烷基、鹵素取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵素取代的C1-6烷氧基、-XNR8R8、-XNR8R9、-XC(O)R8、-XNR8C(O)R9和-XC(O)NR8R9；其中X為鍵或C1-4亞烷基，R8選自氫和C1-6烷基，并且R9選自C6-10芳基、C5-10雜芳基、C3-12環(huán)烷基和C3-8雜環(huán)烷基；其中R9中的任何芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)烷基均是未取代的或被選自下列的基團所取代：鹵素取代的C1-6烷基、-XOR8、-XR10、-XS(O)2N(OR8)2、-XS(O)N(XOR8)2、-XSN(OR8)2、-XSR10、-XS(O)R10和-XS(O)2R10；其中X為鍵或C1-6亞烷基，R8為氫或C1-6烷基并且R10為選自C3-8雜環(huán)烷基和C5-10雜芳基的基團；其中R10中的任何雜環(huán)烷基或雜芳基均是未取代的或被1-3個彼此獨立地選自下列的基團所取代：鹵素、氰基、硝基、C1-6烷基、鹵素取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵素取代的C1-6烷氧基；R10中的任何一個環(huán)碳原子均可以任選地被-C(O)-替代；并且其中苯基環(huán)A和B可以具有至多4個由-N＝替代的-C＝基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了一類新的化合物、含有這些化合物的藥物組合物和使用這些化合物來治療或預防與激酶活性異常或失調有關的疾病或病癥，特別是與Abl、BCR-Abl、EGF-R、c-erbB2激酶(HER-2)、CHK2、FGFR3、p70S6K、PKC、PDGF-R、p38、TGFβ、KDR、c-Kit、b-RAF、c-RAF、FLT1和/或FLT4激酶異常激活有關的疾病或病癥的方法。 |
| 國際公布 | 2005-04-14 WO2005/033086 英 |
