| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1859907A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.11.08 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480028600.3 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.09.30 |
| 專利名稱 | 作為黑素濃集激素受體的選擇性拮抗劑用于治療肥胖癥和相關(guān)病癥的氨基苯并咪唑類 |
| 主分類號(hào) | A61K31/4184(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/4184(2006.01)I;C07D235/30(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.10.2 US 60/508,027 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 先靈公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | T·K·薩斯庫(kù)馬;D·A·伯內(nèi)特 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-09-30 PCT/US2004/032494 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.03.31 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王穎煜;梁 謀 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 由結(jié)構(gòu)式I表示的化合物或其可藥用鹽或溶劑化物： 式I 其中中的虛線表示 (i)可能存在或不存在的任選的鍵，并且如果存在，與其鄰接的單鍵一起形成雙鍵，或 (ii)-C(R5R8)-、-C(R5R8)-C(R5R8)-或-C(R11R12)-； m為1、2、3或4； n為0、1或2； p為0、1或2； Ar為芳基、雜芳基、R4取代的芳基或R4取代的雜芳基； Z為-NR5R6、-NR5C(O)R3、-C(O)NR5R6、-NR5C(O)NR5R6、-NR5C(O)OR3、-NR5S(O2)R3、-S(O2)NR5R6、-S(O2)R3、-C(O)R3、-C(O)OR6、-OH、烷氧基、或 R1為1到4個(gè)部分，每個(gè)R1獨(dú)立地選自氫、-OH、鹵素、烷基、烷氧基、-OCF3、-CF3或-CN，或環(huán)烷基環(huán)的相鄰碳原子上的兩個(gè)R1部分可連接在一起形成亞甲二氧基或亞乙二氧基； R2為氫、烷基、R10取代的烷基、環(huán)烷基、R10取代的環(huán)烷基、芳烷基、雜環(huán)基、-C(O)R3、-S(O2)R3或-C(O)NR5R6； R3為烷基、芳基、芳烷基、雜芳基、R4取代的芳烷基、R4取代的芳基或R4取代的雜芳基； R4為1到5個(gè)部分，每個(gè)R4獨(dú)立地選自氫、雜環(huán)基、R9取代的雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、R9取代的雜環(huán)基烷基、-OH、烷氧基、-OCF3、-CN、烷基、鹵素、-NR5R6、-NR5C(O)R7、-C(O)NR5R6、-NR5S(O2)R7、-S(O2)NR5R6、-S(O2)R7、-COR7、-C(O)OR5、-CF3、-(亞烷基)NR5R6、-(亞烷基)NR6C(O)R7、-(亞烷基)NR6S(O2)R7、-(亞烷基)、-NR5C(O)NR5R6、-(亞烷基)NR5C(O)OR7、CHO、-C＝(NOR5)和 R5為氫或烷基； R6為氫、烷基、芳基、芳烷基或雜芳基； R7為烷基、芳基、芳烷基或雜芳基； R8為氫或烷基； R9為烷基、-OH或羥烷基； R10為烷氧基、鹵素、-C(O)NR5R6、-C(O)OR6、-NR5R6或-OH； R11為氫或鹵素；和 R12為氫或鹵素。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開(kāi)了式I化合物，其中Ar、Z、m、n、p、R1和R8如說(shuō)明書(shū)中的定義，所述化合物為黑素濃集激素(MCH)的新型拮抗劑，以及公開(kāi)了制備這種化合物的方法。在另一個(gè)實(shí)施方案中，本發(fā)明公開(kāi)了包括所述MCH拮抗劑的藥物組合物以及使用它們治療肥胖癥、代謝紊亂、進(jìn)食失調(diào)如進(jìn)食過(guò)量、和糖尿病的方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-04-21 WO2005/034947 英 |
