| 公開(公告)號 | CN1890225A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.03 |
| 申請(專利)號 | CN200480036656.3 |
| 申請日期 | 2004.11.18 |
| 專利名稱 | 作為多聚(ADP-核糖)聚合酶抑制劑的被取代的6-環(huán)己基烷基取代的2-喹啉酮和2-喹喔啉酮 |
| 主分類號 | C07D241/44(2006.01)I |
| 分類號 | C07D241/44(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;A61K31/498(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.12.10 EP 03078918.4 |
| 申請(專利權(quán))人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | D·J·-P·馬比里;J·A·J·范端;M·V·F·索默斯;W·B·L·沃特斯 |
| 地址 | 比利時比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-11-18 PCT/EP2004/013165 |
| 進入國家日期 | 2006.06.09 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 溫宏艷;劉 玥 |
| 國省代碼 | 比利時;BE |
| 主權(quán)項 | 下式(I)表示的化合物：及其N-氧化物形式、加成鹽和立體化學(xué)異構(gòu)體形式， 其中 n為0或1； s為0或1； X為-N＝或-CR4＝，其中R4為氫或可與R一起形成式-CH＝CH-CH＝CH-的二價基； Y為-N＜或-CH＜； Q為-NH-、-O-、-C(O)-、-CH2-CH2-或-CHR5， 其中R5為氫、羥基、C1-6烷基、芳基C1-6烷基、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷氧基C1-6烷基氨基或鹵代吲唑基； R1為C1-6烷基或噻吩基； R2為氫或可與R3一起形成＝O； R3為氫、C1-6烷基或選自以下的基團： -NR6R7 (a-1)， -O-H (a-2)， -O-R8 (a-3)， -S-R9 (a-4)，或 -C≡N (a-5)，其中 R6為-CHO、C1-6烷基、羥基C1-6烷基、C1-6烷基羰基、二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、C1-6烷基羰基氨基C1-6烷基、哌啶基C1-6烷基、哌啶基C1-6烷基氨基羰基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷基、噻吩基C1-6烷基、吡咯基C1-6烷基、芳基C1-6烷基哌啶基、芳基羰基C1-6烷基、芳基羰基哌啶基C1-6烷基、鹵代吲唑基(indozolyl)哌啶基C1-6烷基、或芳基C1-6烷基(C1-6烷基)氨基C1-6烷基；和 R7為氫或C1-6烷基； R8為C1-6烷基、C1-6烷基羰基或二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基；和 R9為二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基； 或R3為下式的基團， -(CH2)t-Z- (b-1)其中 t為0、1或2； Z為選自以下的雜環(huán)系統(tǒng)：其中每個R10獨立地為氫、C1-6烷基、氨基羰基、羥基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基氨基、二(苯基C2-6烯基)、哌啶基C1-6烷基、C3-10環(huán)烷基、C3-10環(huán)烷基C1-6烷基、芳氧基(羥基)C1-6烷基、鹵代吲唑基、芳基C1-6烷基、芳基C2-6烯基、嗎啉代、C1-6烷基咪唑基、或吡啶基C1-6烷基氨基； 每個R11獨立地為氫、羥基、哌啶基或芳基； 芳基為苯基或被鹵代、C1-6烷基或C1-6烷氧基取代的苯基， 條件是不包括6-(環(huán)己基-1H-咪唑-1-基甲基)-3-甲基-2(1H)-喹喔啉酮。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供式(I)化合物、它們作為PARP抑制劑的應(yīng)用、以及包括所述式(I)化合物的藥物組合物，其中n、s、R1、R2、R3、Q、X和Y具有限定的含義。 |
| 國際公布 | 2005-06-30 WO2005/058843 英 |
