| 公開(公告)號 | CN1910166A |
| 公開(公告)日 | 2007.02.07 |
| 申請(專利)號 | CN200580002021.6 |
| 申請日期 | 2005.01.06 |
| 專利名稱 | 雜芳基脲及其作為葡糖激酶活化劑的用途 |
| 主分類號 | C07D277/48(2006.01)I |
| 分類號 | C07D277/48(2006.01)I;C07D277/56(2006.01)I;C07D285/12(2006.01)I;C07D277/82(2006.01)I;C07D241/20(2006.01)I;C07D285/08(2006.01)I;C07D277/60(2006.01)I;C07D213/75(2006.01)I;C07D233/88(2006.01)I;C07D271/08(2006.01)I;C07D261/14(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.1.6 DK PA200400013;2004.8.23 DK PA200401272;2004.12.7 DK PA200401897 |
| 申請(專利權(quán))人 | 諾和諾德公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | A·莫里;J·勞;L·杰佩森;P·韋德索;M·安克森;J·M·蘭德貝克;M·克里斯蒂安森;M·C·瓦爾卡斯-洛佩茲;D·R·珀里斯蒂;G·薩布拉馬尼安;R·C·安德魯斯;D·P·克里斯汀;J·T·庫珀;K·C·桑托斯 |
| 地址 | 丹麥鮑斯韋 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-01-06 PCT/DK2005/000002 |
| 進入國家日期 | 2006.07.06 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 劉曉東 |
| 國省代碼 | 丹麥;DK |
| 主權(quán)項 | 式(I)化合物 其中R1是C3-8-環(huán)烷基，C3-8-環(huán)烯基，C3-8-雜環(huán)基，C3-8-雜環(huán)烯基，稠合芳基-C3-8-環(huán)烷基或稠合雜芳基-C3-8-環(huán)烷基，它們各自可選地被一個或多個取代基R3，R4，R5和R6取代； R2是C3-8-環(huán)烷基，C3-8-環(huán)烯基，C3-8-雜環(huán)基，C3-8-雜環(huán)烯基，稠合芳基-C3-8-環(huán)烷基或稠合雜芳基-C3-8-環(huán)烷基，它們各自可選地被一個或多個取代基R30，R31，R32和R33取代， R3，R4，R5，R6，R30，R31，R32和R33獨立地選自由下列基團組成的組： ●鹵素，硝基，氰基，羥基，氧代基，羧基，-CF3；或者 ●-NR10R11；或者 ●C1-6-烷基，C2-6-烯基，C2-6-炔基，C3-8-環(huán)烷基，C3-8-環(huán)烷基-C1-6-烷基，芳基，芳基-C1-6-烷基，雜芳基-C1-6-烷基，C1-6-烷氧基，C3-6-環(huán)烷基-C1-6-烷氧基，芳基-C1-6-烷氧基，雜芳基，雜芳基-C1-6-烷氧基，芳氧基，雜芳氧基，C1-6-烷硫基，芳硫基，雜芳硫基，C3-8-環(huán)烷硫基，芳基-C1-6-烷硫基，雜芳基-C1-6-烷硫基，C1-6-烷基亞磺�；珻3-6-環(huán)烷基-C1-6-烷硫基，C1-6-烷基-C(O)-O-C1-6-烷基，C1-6-烷氧基-C1-6-烷基，C1-6-烷硫基-C1-6-烷基，羧基-C1-6-烷氧基，氨基-C1-6-烷基，C1-6-烷基氨基-C1-6-烷基，二-(C1-6-烷基)氨基-C1-6-烷基，C1-6-烷基氨磺�；�，二(C1-6-烷基)氨磺�；珻1-6-烷基亞氨磺酰基或二(C1-6-烷基)亞氨磺�；鼈兏髯钥蛇x地被一個或多個獨立選自R12的取代基取代；或者 ●-C(O)-R27，-S(O)2-R27，-C(O)-NR13R14，-S(O)2-NR13R14，-C1-6-烷基-C(O)-NR13R14；或者 ●與相同或相鄰原子連接的兩個選自R3，R4，R5和R6或者R30，R31，R32和R33的取代基一起構(gòu)成原子團-O-(CH2)1-3-O-； R10和R11獨立地代表氫，C1-6-烷基，-C(O)-C1-6-烷基，-C(O)-O-C1-6-烷基，羧基-C1-6-烷基，-C(O)-C1-6-烷基-C(O)OH，-S(O)2-C1-6-烷基或芳基； R27是C1-6-烷基，C1-6-烷氧基，C2-6-烯基，C2-6-炔基，C3-8-環(huán)烷基，C3-8-環(huán)烷基-C1-6-烷基，C3-8-環(huán)烷基-C2-6-烯基，芳基，芳基-C1-6-烷基，芳氧基-C1-6-烷基，芳基-C2-6-烯基，雜芳基，C3-8-雜環(huán)基，雜芳基-C1-6-烷基，C3-8-雜環(huán)基-C1-6-烷基，雜芳氧基-C1-6-烷基，羧基-C1-6-烷基，羧基-C2-6-烯基，C1-6-烷氧基-C1-6-烷基，C1-6-烷氧基-C2-6-烯基，C1-6-烷硫基-C1-6-烷基，R10HN-C1-6-烷基，R10R11-N-C1-6-烷基，R10R11-N-C2-6-烯基，R10R11-N-S(O)2-C1-6-烷基，R10R11-N-C(O)-C1-6-烷基，C1-6-烷基-C(O)-NH-C1-6-烷基，芳基-C(O)-NH-C1-6-烷基，雜芳基-C(O)-NH-C1-6-烷基，C3-8-環(huán)烷基-C(O)-NH-C1-6-烷基，C1-6-烷基-S(O)2-NH-C1-6-烷基，芳基-S(O)2-NH-C1-6-烷基，雜芳基-S(O)2-NH-C1-6-烷基或C3-8-環(huán)烷基-S(O)2-NH-C1-6-烷基，它們各自可選地被一個或多個獨立選自R12的取代基取代； R12是鹵素，氰基，羥基，-C(O)-O-C1-6-烷基，羧基，-CF3，C1-6-烷基，C1-6-烷氧基，-NR10R11，-S(O)2CH3或-S(O)2NH2； R13和R14獨立地選自由氫，C1-6-烷基，羥基-C1-6-烷基，羧基-C1-6-烷基，芳基或雜芳基組成的組，它們各自可選地被一個或多個獨立選自R15的取代基取代；或者R13和R14與它們所連接的氮一起構(gòu)成含有所述氮的3至8元雜環(huán)，該雜環(huán)可選地含有一個或兩個選自氮、氧和硫的額外雜原子； R15是鹵素，氰基，羥基，羧基，-CF3，C16-烷基，-S(O)2CH3或-S(O)2NH2； A是雜芳基，它可選地被一個或多個獨立選自R7，R8和R9的取代基取代； R7，R8和R9獨立地選自： ●鹵素，羧基，氰基，硝基，羥基，-CF3，-SCN；或者 ●C1-6-烷基，C26-烯基，C2-6-炔基，C16-烷氧基，C16-烷硫基，C2-6-烯硫基，C1-6-烷基氨基，C16-烷基亞磺酰基，-C(O)-O-C16-烷基，甲�；�，-C(O)-C16-烷基，-C16-烷基-C(O)-O-C16-烷基，-C1-6-烷基-O-C(O)-C16-烷基，-NH-C(O)-C1-6-烷基，-C16-烷氧基-C16-烷基，-C16-烷基-S-C16-烷基，羧基-C16-烷基或羥基-C1-6-烷基，它們各自可選地被一個或多個獨立選自R16的取代基取代；或者 ●芳基，雜芳基，芳基-C16-烷基，雜芳基-C1-6-烷基，芳基-C1-6-烷氧基，雜芳基-C16-烷氧基，芳基-C16-烷硫基，雜芳基-C1-6-烷硫基，雜芳硫基-C1-6-烷基，雜芳氧基-C1-6-烷基，芳氧基，雜芳氧基，芳硫基，雜芳硫基，芳基-C1-6-烷基氨基，-C(O)-芳基或-C(O)-雜芳基，它們各自可選地在芳基或雜芳基部分上被一個或多個獨立選自R17的取代基取代；或者 ●C38-環(huán)烷基，C38-環(huán)烯基，C3-8-環(huán)烷硫基，C38-環(huán)烷基-C1-6-烷基，C38-環(huán)烯基-C16-烷基，C36-環(huán)烷基-C16-烷氧基，C3-6-環(huán)烷基-C1-6-烷硫基，它們各自可選地在環(huán)烷基部分上被一個或多個獨立選自R18的取代基取代；或者 ●C38-雜環(huán)基，C3-8-雜環(huán)基-C1-6-烷基，C38-雜環(huán)基-C1-6-烷硫基，C3-8-雜環(huán)硫基，C3-8-雜環(huán)基-氨基-C1-6-烷基，或-C(O)-C3-8-雜環(huán)基，它們各自可選地被一個或多個獨立選自R16的取代基取代；或者 ●-NR19R20，-C1-6-烷基-NR19R20，-C2-6-烯基-NR19R20，-C1-6-烷基-S-R21，-C1-6-烷基-S(O)-R21，-C1-6-烷基-S(O)2-R21，-S(O)2-R21或-S(O)2-NR19 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及這樣的化合物，它們是葡糖激酶的活化劑，因而可以用于疾病的管理、治療、控制或輔助治療，其中增加葡糖激酶活性是有益的。 |
| 國際公布 | 2005-07-21 WO2005/066145 英 |
