| 公開(公告)號 | CN1914200A |
| 公開(公告)日 | 2007.02.14 |
| 申請(專利)號 | CN200480041279.2 |
| 申請日期 | 2004.12.20 |
| 專利名稱 | 煙堿性乙酰膽堿受體配件 |
| 主分類號 | C07D453/02(2006.01)I |
| 分類號 | C07D453/02(2006.01)I;A61K31/439(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.12.22 US 60/531,648 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 格倫·歐內(nèi)斯特;羅伯特·雅各布斯;艾菲奧恩·菲利普斯 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-12-20 PCT/SE2004/001943 |
| 進入國家日期 | 2006.08.02 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項 | 具有低的P-糖蛋白-介導(dǎo)的流出作用的式I化合物： 其中： D表示氧或硫； E表示單鍵、氧、硫，或NR1； Ar1選自具有0、1或2個氮原子、0或1個氧原子以及0或1個硫原子的鄰位取代的5-或6-員芳香或雜芳香環(huán)，或選自具有0、1、2或3個氮原子、0或1個氧原子以及0或1個硫原子的鄰位取代的8-、9-或10-員稠合的芳香或雜芳香環(huán)體系，所述的芳香或雜芳香環(huán)或環(huán)體系具有選自-C1-C6烷基、-C2-C6鏈烯基、-C2-C6炔基、鹵素、-CN、-NO2、-CF3、-S(O)nR2、-NR2R3、-CH2NR2R3、-OR2、-CH2OR2或-CO2R4的鄰位-取代基； Ar2選自具有0、1或2個氮原子、0或1個氧原子以及0或1個硫原子的5-或6-員芳香或雜芳香環(huán)； 其中Ar2是未被取代的或具有1、2或3個獨立地選自-R2、-C1-C6烷基、-C2-C6鏈烯基、-C2-C6炔基、鹵素、-CN、-NO2、-CF3、-S(O)nR2、-NR2R3、-CH2NR2R3、-OR2、-CH2OR2或-CO2R4的取代基； R2和R3在每次出現(xiàn)的時候獨立地選自氫、-C1-C4烷基、芳基、雜芳基、-C(O)R4、-C(O)NHR4、-CO2R4或-SO2R4，或 R2和R3結(jié)合為-(CH2)jG(CH2)k-，其中G為氧、硫、NR4，或化學(xué)鍵； j為2、3或4； k為0、1或2； n為0、1或2，以及 R4在每次出現(xiàn)的時候獨立地選自氫、-C1-C4烷基、芳基，或雜芳基，以及 其立體異構(gòu)體、對映異構(gòu)體、體內(nèi)可水解的前體以及可藥用的鹽。 |
| 摘要 | 式I化合物，其中D、Ar1、E和Ar2如說明書中所定義，制備它們的方法，含有它們的藥物組合物及其在治療中的用途，尤其是在治療或預(yù)防精神和智力缺陷疾病中的用途。 |
| 國際公布 | 2005-07-07 WO2005/061495 英 |
