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嘧啶化合物在制備殺寄生物藥中的用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 諾瓦提斯公司/J·弗呂希特爾;N·高維里;S·朔爾德?tīng)柼?韋伯;T·卡瓦里耶羅;J·鮑威爾;F·波特拉
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1930134A  
公開(kāi)(公告)日 2007.03.14  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200580007504.5  
申請(qǐng)日期 2005.03.07  
專(zhuān)利名稱(chēng) 嘧啶化合物在制備殺寄生物藥中的用途  
主分類(lèi)號(hào) C07D239/46(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07D239/46(2006.01)I;C07D239/60(2006.01)I;C07D239/50(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.3.8 EP 04005423.1  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 諾瓦提斯公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 J·弗呂希特爾;N·高維里;S·朔爾德?tīng)柼?韋伯;T·卡瓦里耶羅;J·鮑威爾;F·波特拉  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-03-07 PCT/EP2005/002391  
進(jìn)入國(guó)家日期 2006.09.08  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 劉金輝;林柏楠  
國(guó)省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項(xiàng) 式I化合物防治動(dòng)物上的外寄生物的用途: 其中 R1為氫、鹵素、氰基、OH、SH、NO2、COOH、COOR2、CONH2、CONR2R3、SO3H、SO2NR2R3、C1-C6烷基、鹵代-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、鹵代-C1-C6烷氧基、C2-C6鏈烯基、鹵代-C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C3-C6環(huán)烷基、鹵代-C3-C6環(huán)烷基、C3-C6環(huán)烷氧基、C3-C6環(huán)烷硫基、C2-C6鏈烯氧基、鹵代-C2-C6鏈烯氧基、C1-C6烷硫基、鹵代-C1-C6烷硫基、C1-C6烷基磺酰氧基、鹵代-C1-C6烷基磺酰氧基、C1-C6烷基亞磺;Ⅺu代-C1-C6烷基亞磺;1-C6烷基磺;Ⅺu代-C1-C6烷基磺;2-C6鏈烯硫基、鹵代-C2-C6鏈烯硫基、C2-C6鏈烯基亞磺;、鹵代-C2-C6鏈烯基亞磺;2-C6鏈烯基磺;Ⅺu代-C2-C6鏈烯基磺;R2R3、未被取代或被取代1-5次的芳基或未被取代或取代的雜芳基,所述取代基選自鹵素、氰基、OH、SH、NO2、COOH、COOR2、CONH2、CONR2R3、SO3H、SO2NR2R3、C1-C6烷基、鹵代-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、鹵代-C1-C6烷氧基、C2-C6鏈烯基、鹵代-C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C3-C6環(huán)烷基、鹵代-C3-C6環(huán)烷基、C3-C6環(huán)烷氧基、C3-C6環(huán)烷硫基、C2-C6鏈烯氧基、鹵代-C2-C6鏈烯氧基、C1-C6烷硫基、鹵代-C1-C6烷硫基、C1-C6烷基磺酰氧基、鹵代-C1-C6烷基磺酰氧基、C1-C6烷基亞磺酰基、鹵代-C1-C6烷基亞磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、鹵代-C1-C6烷基磺;、C2-C6鏈烯硫基、鹵代-C2-C6鏈烯硫基、C2-C6鏈烯基亞磺酰基、鹵代-C2-C6鏈烯基亞磺;、C2-C6鏈烯基磺酰基、鹵代-C2-C6鏈烯基磺;蚇R2R3; R2和R3相互獨(dú)立地表示氫、C1-C6烷基、鹵代-C1-C6烷基、甲;、C1-C6烷基羰基、鹵代-C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、鹵代-C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基氨基羰基、二C1-C6烷基氨基羰基或未被取代或被取代1-5次的芐基,所述取代基選自鹵素、氰基、OH、SH、NO2、COOH、COOR2、CONH2、CONR2R3、SO3H、SO2NR2R3、C1-C6烷基、鹵代-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、鹵代-C1-C6烷氧基、C2-C6鏈烯基、鹵代-C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C3-C6環(huán)烷基、鹵代-C3-C6環(huán)烷基、C3-C6環(huán)烷氧基、C3-C6環(huán)烷硫基、C2-C6鏈烯氧基、鹵代-C2-C6鏈烯氧基、C1-C6烷硫基、鹵代-C1-C6烷硫基、C1-C6烷基磺酰氧基、鹵代-C1-C6烷基磺酰氧基、C1-C6烷基亞磺;、鹵代-C1-C6烷基亞磺;、C1-C6烷基磺酰基、鹵代-C1-C6烷基磺酰基、C2-C6鏈烯硫基、鹵代-C2-C6鏈烯硫基、C2-C6鏈烯基亞磺;、鹵代-C2-C6鏈烯基亞磺;、C2-C6鏈烯基磺;望u代-C2-C6鏈烯基磺;; R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12和R13相互獨(dú)立地為氫、鹵素、氰基、硝基、OH、SH、NO2、COOH、COOR2、CONH2、CONR2R3、SO3H、SO2NR2R3、C1-C6烷基、鹵代-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、鹵代-C1-C6烷氧基、C2-C6鏈烯基、鹵代-C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C3-C6環(huán)烷基、C2-C6鏈烯氧基、鹵代-C2-C6鏈烯氧基、C1-C6烷硫基、鹵代-C1-C6烷硫基、C1-C6烷基磺酰氧基、鹵代-C1-C6烷基磺酰氧基、C1-C6烷基亞磺;Ⅺu代-C1-C6烷基亞磺酰基、C1-C6烷基磺;、鹵代-C1-C6烷基磺;2-C6鏈烯硫基、鹵代-C2-C6鏈烯硫基、C2-C6鏈烯基亞磺酰基、鹵代-C2-C6鏈烯基亞磺;2-C6鏈烯基磺;、鹵代-C2-C6鏈烯基磺;、C1-C6烷基氨基、二C1-C6烷基氨基、C1-C6烷基磺;被、鹵代-C1-C6烷基磺;被、C1-C6烷基羰基、鹵代-C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基氨基羰基、二C1-C6烷基氨基羰基、未被取代或被取代1-5次的芳基或未被取代或取代的雜芳基,所述取代基選自鹵素、氰基、OH、SH、NO2、COOH、COOR2、CONH2、CONR2R3、SO3H、SO2NR2R3、C1-C6烷基、鹵代-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、鹵代-C1-C6烷氧基、C2-C6鏈烯基、鹵代-C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、C3-C6環(huán)烷基、鹵代-C3-C6環(huán)烷基、C3-C6環(huán)烷氧基、C3-C6環(huán)烷硫基、C2-C6鏈烯氧基、鹵代-C2-C6鏈烯氧基、C1-C6烷硫基、鹵代-C1-C6烷硫基、C1-C6烷基磺酰氧基、鹵代-C1-C6烷基磺酰氧基、C1-C6烷基亞磺;Ⅺu代-C1-C6烷基亞磺;、C1-C6烷基磺;、鹵代-C1-C6烷基磺;2-C6鏈烯硫基、鹵代-C2-C6鏈烯硫基、C2-C6鏈烯基亞磺;Ⅺu代-C2-C6鏈烯基亞磺;、C2-C6鏈烯基磺;、鹵代-C2-C6鏈烯基磺;蚇R2R3; X1和X2相互獨(dú)立地為C(R14)(R15)、NR14、O、S、SO或SO2;和 R14和R15相互獨(dú)立地表示氫、C1-C6烷基、甲;、C1-C6烷基羰基或鹵代-C1-C6烷基羰基。  
摘要 本發(fā)明涉及通式(I)的化合物以及任選其對(duì)映體和幾何異構(gòu)體在防治溫血?jiǎng)游锷系募纳镏械挠猛,其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、X1和X2具有權(quán)利要求1所給的含義。  
國(guó)際公布 2005-09-15 WO2005/085211 英  
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