| 公開(公告)號 | CN1918167A |
| 公開(公告)日 | 2007.02.21 |
| 申請(專利)號 | CN200480041966.4 |
| 申請日期 | 2004.12.22 |
| 專利名稱 | 吲哚、1H-吲唑、1,2-苯并異噁唑和1,2-苯并異噻唑以及它們的制備和用途 |
| 主分類號 | C07D487/18(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/18(2006.01)I;A61K31/4995(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.12.22 US 60/530,891;2004.9.3 US 60/606,897 |
| 申請(專利權(quán))人 | 記憶藥物公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 謝文格;布賴恩·赫伯特;馬建國;阮竹明;理查德·A·舒馬赫;卡拉-瑪麗亞·高斯;阿肖克·泰西姆 |
| 地址 | 美國新澤西 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-12-22 PCT/US2004/042852 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.08.22 |
| 專利代理機構(gòu) | 永新專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 張曉威 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 根據(jù)式I、II或III的化合物或其藥學(xué)可接受的鹽： 其中 A是-CH2-或 B是 Y是O或S； X1至X4各自獨立地是CH、CR1或N，其中X1至X4中至多一個是N； X5至X8各自獨立地是CH、CR2或N，其中X5至X8中至多一個是N； X9至X12各自獨立地是CH、CR3或N，其中X9至X12中至多一個是N； R1、R2和R3各自獨立地是 H， C1-6-烷基，所述C1-6-烷基是未取代的或被F、Cl、Br、I、CN、OH、具有1-4個碳原子的烷氧基、NR4R5、SH、SR4、SOR4、C3-8-環(huán)烷基、SO2R4、SO2NR4R5、Ar、Het或它們的組合取代一次或多次， C2-6-烯基，所述C2-6-烯基是未取代的或被F、Cl、Br、I、CN、OH、具有1-4個碳原子的烷氧基、NR4R5、SH、SR4、SOR4、C3-8-環(huán)烷基、SO2R4、SO2NR4R5、Ar、Het或它們的組合取代一次或多次， C2-6-炔基，所述C2-6-炔基是未取代的或被F、Cl、Br、I、CN、OH、具有1-4個碳原子的烷氧基、NR4R5、SH、SR4、SOR4、C3-8-環(huán)烷基、SO2R4、SO2NR4R5、Ar、Het或它們的組合取代一次或多次， C3-8-環(huán)烷基，所述C3-8-環(huán)烷基是未取代的或被F、Cl、Br、I、CN、OH、具有1-4個碳原子的烷氧基、NR4R5、SH、SR4、SOR4、未取代的C3-8-環(huán)烷基、SO2R4、SO2NR4R5、Ar、Het或它們的組合取代一次或多次， 鹵素， CN、NO2、NR4R5、SH、SR4、SOR4、SO2R4、SO2NR4R5、NR4SO2R5、CONR4R5、COOR4、NR4COR5、NR4CO2R5、NR4CONR4R5， Ar， Het或 R6O-； R4和R5各自獨立地是H或 Ar、Ar-C1-4-烷基、Het、C1-4-烷基、C3-8-環(huán)烷基或C4-8-環(huán)烷基烷基，它們每一個均是未取代的或者被F、Cl、Br、I、CN、OH、具有1-4個碳原子的烷氧基、一烷基氨基、二烷基氨基、C3-8-環(huán)烷基或它們的組合取代一次或多次， R6是H， C1-6-烷基，所述C1-6-烷基是未取代的或被F、Cl、Br、I、CN、OH、具有1-4個碳原子的烷氧基、NR4R5、SH、SR4、SOR4、C3-8-環(huán)烷基、SO2R4、SO2NR4R5、Ar、Het或它們的組合取代一次或多次， C3-6-烯基，所述C3-6-烯基是未取代的或被F、Cl、Br、I、CN、OH、具有1-4個碳原子的烷氧基、NR4R5、SH、SR4、SOR4、C3-8-環(huán)烷基、SO2R4、SO2NR4R5、Ar、Het或它們的組合取代一次或多次， C3-6-炔基，所述C3-6-炔基是未取代的或被F、Cl、Br、I、CN、OH、具有1-4個碳原子的烷氧基、NR4R5、SH、SR4、SOR4、C3-8-環(huán)烷基、SO2R4、SO2NR4R5、Ar、Het或它們的組合取代一次或多次， C3-8-環(huán)烷基，所述C3-8-環(huán)烷基是未取代的或被F、Cl、Br、I、CN、OH、具有1-4個碳原子的烷氧基、NR4R5、SH、SR4、SOR4、未取代的C3-8-環(huán)烷基、SO2R4、SO2NR4R5、Ar、Het或它們的組合取代一次或多次， C4-8-環(huán)烷基烷基，所述C4-8-環(huán)烷基烷基是未取代的或被F、Cl、Br、I、CN、OH、具有1-4個碳原子的烷氧基、NR4R5、SH、SR4、SOR4、未取代的C3-8-環(huán)烷基、SO2R4、SO2NR4R5、Ar、Het或它們的組合取代一次或多次， Ar，或 Het； R7是H或 C1-4-烷基，所述C1-4-烷基是未取代的或被F、Cl、Br、I、CN、OH、具有1-4個碳原子的烷氧基、NR4R5或它們的組合取代一次或多次， m是1、2或3； Ar是含有6-10個碳原子的芳基，所述芳基是未取代的或被具有1-8個碳原子的烷基、具有1-8個碳原子的烷氧基、鹵素、其中烷基部分各自具有1-8個碳原子的二烷基氨基、氨基、氰基、羥基、硝基、具有1-8個碳原子的鹵代烷基、具有1-8個碳原子的鹵代烷氧基、具有2-8個碳原子的羥基烷基、具有2-8個碳原子的羥基烷氧基、具有3-8個碳原子的烯氧基、具有1-8個碳原子的烷硫基、具有1-8個碳原子的烷基亞磺�；�、具有1-8個碳原子的烷基磺�；�、具有1-8個碳原子的一烷基氨基、其中環(huán)烷基具有3-7個碳原子且任選被取代的環(huán)烷基氨基、其中芳基部分含有6-10個碳原子且任選被取代的芳氧基、其中芳基部分含有6-10個碳原子且任選被取代的芳硫基、其中環(huán)烷基具有3-7個碳原子且任選被取代的環(huán)烷氧基、磺基、磺酰氨基、酰氨基、酰氧基、羧基、烷氧羰基、烷基氨基羰基或它們的組合取代一次或多次；且 Het是完全飽和、部分飽和或完全不飽和的具有5-10個環(huán)原子的雜環(huán)基，其中至少一個環(huán)原子為N、O或S原子，所述雜環(huán)基是未取代的或被鹵素、具有6-10個碳原子且任選被取代的芳基、在芳基部分中具有6-10個碳原子且在烷基部分中具有1-4個碳原子的芳基烷基、完全飽和、部分飽和或完全不飽和的具有5-10個環(huán)原子、其中至少一個環(huán)原子是N、O或S原子的雜環(huán)基、具有1-8個碳原子的烷基、具有1-8個碳原子的烷氧基、氰基、三氟甲基、硝基、氧代、氨基、具有1-8個碳原子的一烷基氨基、其中每個烷基具有1-8個碳原子的二烷基氨基、烷氧羰基、烷基氨基羰基或它們的組合取代一次或多次。 |
| 摘要 | 一般而言，本發(fā)明涉及煙堿性乙酰膽堿受體(nAChR)配體、nAChR的激活以及與特別是腦中煙堿性乙酰膽堿受體缺陷或功能障礙有關(guān)的病癥的治療領(lǐng)域。另外，本發(fā)明還涉及作為α7nAChR亞型配體的新化合物，例如吲哚、1H-吲唑、1，2-苯并異噁唑和1，2-苯并異噻唑、含有這些化合物的組合物及其使用方法。 |
| 國際公布 | 2005-07-14 WO2005/063767 英 |
