公開(公告)號(hào)
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CN1930163A
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公開(公告)日
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2007.03.14
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200580007763.8
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申請(qǐng)日期
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2005.03.14
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專利名稱
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新型二氯-苯基吡啶并[2,3-d]嘧啶類衍生物、它們的制備及作為藥學(xué)試劑的用途
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主分類號(hào)
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C07D471/04(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D471/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P19/08(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D239/00(2006.01)N;C07D221/00(2006.01)N
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.3.15 EP 04006051.9
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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霍夫曼-拉羅奇有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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K·霍諾爾德;W·舍費(fèi)爾;S·沙伊布利科
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地址
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瑞士巴塞爾
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2005-03-14 PCT/EP2005/002700
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2006.09.11
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司
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代理人
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柳春琦
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國(guó)省代碼
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瑞士;CH
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主權(quán)項(xiàng)
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式I的化合物 (式I), 其中 R1是-C(O)-NH-烷基或-C(O)-N(烷基)2,所述的烷基任選被以下基團(tuán)取代: -OH; -NH(烷基); -N(烷基)2; -NH-C(O)-烷基; -C(O)-NH-烷基; -C(O)-N(烷基)2; -C(O)-NH2; -O-烷基; -雜環(huán)基; -NH-雜環(huán)基; -NH-S(O)2-烷基; -S(O)2-NH2;或 -S(O)-烷基,所有的烷基任選被-OH取代; 或以下基團(tuán): -CN; -C(O)-NH2; -C(O)-NH-雜環(huán)基; -C(O)-NH-NH-C(O)-NH2;或 -C(O)-NH-NH-C(O)-烷基,所述的烷基任選被以下基團(tuán)取代: -NH(烷基);或 -N(烷基)2;并且 R2是鹵素; 雜環(huán)基; 烷基; -NH-C(O)-烷基; -NH-S(O)2-烷基; -(CH2)m-S(O)2-NH2; -(CH2)m-S(O)2-N(烷基)2; -(CH2)m-S(O)2-NH-(烷基); -O-烷基;或 -S(O)n-烷基,所有的烷基任選被以下基團(tuán)取代: -OH; -O-烷基; -NH-烷基;或 -N(烷基)2; X是-CH=或-N=; m是0、1、2、3、4、5或6; n是0、1或2; 及其藥用鹽。
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摘要
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本發(fā)明描述的是通式I的化合物、它們的制備方法、含有它們的藥劑及它們的制備,以及這些化合物作為藥學(xué)活性試劑的用途。所述的化合物顯示出作為蛋白激酶抑制劑的活性,特別是src家族酪氨酸激酶抑制劑的活性,因此可以用于治療由所述酪氨酸激酶介導(dǎo)的疾病。
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國(guó)際公布
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2005-09-29 WO2005/090344 英
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