公開(公告)號(hào)
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CN1927870A
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公開(公告)日
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2007.03.14
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200510095861.3
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申請(qǐng)日期
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2005.09.06
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專利名稱
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新配體鉑化合物
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主分類號(hào)
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C07F15/00(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07F15/00(2006.01)I;A61K31/555(2006.01)I;A61K9/08(2006.01)I;A61K9/10(2006.01)I;A61K9/16(2006.01)I;A61K9/20(2006.01)I;A61K9/48(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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王松發(fā)
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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王松發(fā)
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地址
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100091北京市海淀區(qū)圓明園西路88號(hào)院19號(hào)樓二單元201室
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頒證日
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國際申請(qǐng)
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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代理人
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國省代碼
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北京;11
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主權(quán)項(xiàng)
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本專利是發(fā)明下列一種有機(jī)鉑的去甲斑蝥胺配合物(1): 配合物(1)包括下列化合物(1-I)、化合物(1-II)、化合物(1-III)、化合物(1-IV)化合物(1-V): 其中R為H,可帶有1至3個(gè)取代基如鹵素、各種取代胺基、硝基、氰基、羥基、烷氧基、各種;、各種磺;、各種亞磺酰基的低級(jí)烷基和低級(jí)烯基,可帶有1至3個(gè)取代基如烷基、鹵素、各種取代胺基、硝基、氰基、羥基、烷氧基、各種;、各種磺酰基、各種亞磺;牡图(jí)環(huán)烷基和低級(jí)環(huán)烯基,可帶有1至3個(gè)取代基如烷基、烷氧基、鹵素、各種取代胺基、硝基、、羥基、氰基和磺酸基的芳基和芳雜環(huán)基,芳烷基。R’為H,可帶有1至3個(gè)取代基如鹵素、各種取代胺基、硝基、氰基、、羥基、芳基、烷氧基、芳氧基、芳烷氧基、各種;、各種磺酰基、各種亞磺;牡图(jí)烷基和低級(jí)烯基,可帶有1至3個(gè)取代基如烷基、鹵素、各種取代胺基、硝基、氰基、羥基、烷氧基、各種酰基、各種磺酰基、各種亞磺;牡图(jí)環(huán)烷基和低級(jí)環(huán)烯基,可帶有1至3個(gè)取代基如烷基、烷氧基、鹵素、羥基、各種取代胺基、硝基、氰基和磺酸基的芳基,可帶有1至3個(gè)取代基如烷基、鹵素、各種取代胺基、硝基、氰基和磺酸基的芳雜環(huán)基。RR’可以連接為可帶有1至3個(gè)取代基如鹵素、各種取代胺基、硝基、氰基、羥基、烷氧基、各種;、各種磺酰基、各種亞磺;牡图(jí)亞烷基和低級(jí)亞烯基,可帶有1至3個(gè)取代基如烷基、鹵素、各種取代胺基、硝基、氰基、羥基、烷氧基、各種;、各種磺;⒏鞣N亞磺;牡图(jí)亞環(huán)烷基和低級(jí)亞環(huán)烯基,可帶有1至3個(gè)取代基如烷基、烷氧基、鹵素、各種取代胺基、硝基、、羥基、氰基和磺酸基的亞芳基和亞芳雜環(huán)基,亞芳烷基。X為胺基(NHR)和氧(O)。Y為羥基、羥甲基、甲酰胺基、甲酰取代胺基、甲酸酯基、羧酸及其它的堿金屬離子、堿土金屬離子、銨離子鹽。Z為羥基,鹵素,可帶有1至3個(gè)羥基、各種取代胺基的直鏈和支鏈烷氧基、各種糖基。
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摘要
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本發(fā)明下列一種有機(jī)鉑的去甲斑蝥胺配合物(1)。該配合物(1)包括下列化合物(1-I)、化合物(1-II)、化合物(1-III)、化合物(1-IV)和化合物(1-V)。該配合物(1)具有抗癌作用,含配合物(1)的藥效組分用于治療肺癌、肝癌、乳腺癌、結(jié)腸癌、卵巢癌、宮頸癌、白血病、淋巴瘤和鼻咽癌等。配合物(1)作為藥效組分適合制成各種制劑,包括口服和非腸胃吸收劑型。例如片劑、顆粒劑、膠囊、口服液、口崩片和注射劑等。
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國際公布
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