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作為藥物活性劑的茚衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 茵弗萊采姆藥物有限公司/J·R·雷蒙德;韓康;周園林;何月華;B·諾倫;J·G·K·伊
公開(公告)號 CN1805915A  
公開(公告)日 2006.07.19  
申請(專利)號 CN200480016607.3  
申請日期 2004.04.15  
專利名稱 作為藥物活性劑的茚衍生物  
主分類號 C07C35/21(2006.01)I  
分類號 C07C35/21(2006.01)I;C07C35/32(2006.01)I;C07C35/52(2006.01)I;C07C69/03(2006.01)I;C07C215/42(2006.01)I;C07C233/18(2006.01)I;C07C279/08(2006.01)I;C07C311/04(2006.01)I;C07D213/30(2006.01)I;C07D233/56(2006.01)I;A61K31/047(2006.01)I;A61K31/133(2006.01)I;A61K31/  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.4.15 US 60/463,216  
申請(專利權(quán))人 茵弗萊采姆藥物有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 J·R·雷蒙德;韓 康;周園林;何月華;B·諾倫;J·G·K·伊  
地址 加拿大不列顛哥倫比亞省  
頒證日  
國際申請 2004-04-15 PCT/CA2004/000566  
進(jìn)入國家日期 2005.12.13  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 顧頌邐  
國省代碼 加拿大;CA  
主權(quán)項 作為單一立體異構(gòu)體、立體異構(gòu)體混合物或作為立體異構(gòu)體的外消旋混合物的通式(I)的化合物或分離或混合物形式的其藥物上可接受的鹽、溶劑合物或前體藥物: 其中: A、C或D環(huán)獨立地為完全飽和、部分飽和或完全不飽和的; C1、C4、C11、C12、C15和C16各自獨立地被如下取代基中的兩個取代,所述的取代基獨立地選自:氫、烷基、-R8-OR7或-R8-N(R7)2,條件是C4不被兩個甲基取代; C9和C14各自獨立地被氫、烷基、-R8-OR7或-R8-N(R7)2取代; R1為-OR7或-N(R7)2; R2和R3各自獨立地選自下列基團(tuán)組成的組:-R8-OR7、-R8-OC(O)R9、-R10-N(R7)2、-R10-N(R9)C(O)R9、-R10-N(R9)S(O)tR9(其中t為1或2)、-R10-N(R9)C(NR9)N(R9)2、烷基、鏈烯基、任選取代的芳烷基、任選取代的芳烯基、任選取代的雜環(huán)基烷基、任選取代的雜芳基烷基、任選取代的雜芳基鏈烯基和任選取代的雜芳基鏈烯基; R4a和R4b各自獨立地選自氫、烷基、鏈烯基或炔基; 或R4a為氫、烷基、鏈烯基或炔基且R4b為與C16上的碳連接的直接的鍵; 或R4a和R4b一起形成烷叉或鹵代烷叉; R5為烷基或R5為與C14上的碳連接的直接的鍵; R6為氫、-R8-OR7或-R8-N(R7)2; R7各自獨立地選自下列基團(tuán)組成的組:氫、-R10-OR9、-R10-N(R9)2、烷基、任選取代的環(huán)烷基、任選取代的環(huán)烷基烷基、任選取代的芳基、任選取代的芳烷基、任選取代的雜環(huán)基烷基、任選取代的雜芳基和任選取代的雜芳基烷基; R8各自獨立地選自直接的鍵、直鏈或支鏈亞烷基鏈和直鏈或支鏈亞鏈烯基鏈組成的組; R9各自獨立地選自氫、烷基、芳基和芳烷基組成的組;且 R10各自獨立地選自直鏈或支鏈亞烷基和直鏈或支鏈亞鏈烯基鏈組成的組。  
摘要 本文公開了通式(Ia)的化合物及其它茚衍生物,其中R1、R2、R3、R4a、R4b、R5和R6如本文所定義。還公開了含有所述化合物的藥物組合物和這些化合物的使用方法。  
國際公布 2004-10-28 WO2004/092100 英  
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