| 公開(公告)號 | CN1956967A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.02 |
| 申請(專利)號 | CN200580016586.X |
| 申請日期 | 2005.03.22 |
| 專利名稱 | 新的胺化方法 |
| 主分類號 | C07D241/02(2006.01)I |
| 分類號 | C07D241/02(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.3.23 SE 0400759-7 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 莫勞德·德凱恩;阿利森·諾頓;安妮·奧基爾尼-麥克馬倫;格雷厄姆·魯濱遜 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-03-22 PCT/SE2005/000416 |
| 進入國家日期 | 2006.11.23 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 封新琴;巫肖南 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項 | 一種制備式I的芳基胺的方法， 包括在含膦配體的過渡金屬催化劑的存在下，在約120℃～150℃下，將雜環(huán)基環(huán)部分與芳族化合物、堿和溶劑加熱一段時間，以有效得到得到式I的芳基胺化合物， 式I中： R1選自H、C1-10烷基、鹵素、氨基、甲氧基、乙氧基或羥基； R2選自H、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C1-10烷基氨基、C3-10環(huán)烷基、C3-10環(huán)烷基-C1-6烷基、C4-8環(huán)烯基、C4-8環(huán)烯基-C1-6烷基、C3-10雜環(huán)基-C1-6烷基、C3-5雜芳基、C6-10芳基或C6-10芳基-C1-6烷基，其中所述用于定義R2的H、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C1-10烷基氨基、C3-10環(huán)烷基、C3-10環(huán)烷基-C1-6烷基、C4-8環(huán)烯基、C4-8環(huán)烯基-C1-6烷基、C3-10雜環(huán)基-C1-6烷基、C3-5雜芳基、C6-10芳基或C6-10芳基-C1-6烷基任選被選自H、C1-10烷基、鹵素、氨基、甲氧基、乙氧基、氧代和羥基中的一個或多個基團取代； R3選自H、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C1-10烷基氨基、C3-10環(huán)烷基、C3-10環(huán)烷基-C1-6烷基、C4-8環(huán)烯基、C4-8環(huán)烯基-C1-6烷基、C3-10雜環(huán)基-C1-6烷基、C3-5雜芳基、C6-10芳基或C6-10芳基-C1-6烷基，其中所述用于定義R3的H、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C1-10烷基氨基、C3-10環(huán)烷基、C3-10環(huán)烷基-C1-6烷基、C4-8環(huán)烯基、C4-8環(huán)烯基-C1-6烷基、C3-10雜環(huán)基-C1-6烷基、C3-5雜芳基、C6-10芳基或C6-10芳基-C1-6烷基任選被選自H、C1-10烷基、鹵素、氨基、甲氧基、乙氧基、氧代和羥基中的一個或多個基團取代； R2和R3可形成取代或未取代的5-或10-元芳族環(huán)或具有0、1、2或3個氮原子，0或1個氧原子，0或1個硫原子的雜芳族環(huán)，其中當(dāng)所述的芳族環(huán)或雜芳族環(huán)被取代時，所述取代基選自C1-10烷基、氧、氧代、鹵素、氨基、羰基、羥基羰基、C1-6烷氧基羰基、甲氧基、甲氧基-C1-6烷基、乙氧基和羥基； R4選自H、C1-10烷基、鹵素、氨基、甲氧基、乙氧基和羥基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明披露制備中間體的新方法，所述中間體可以用于制造用以治療抑郁癥、焦慮以及其它相關(guān)疾病的潛在有效的口服活性5-Ht1b受體拮抗體的新的制備方法。本方法可改善產(chǎn)量、純度、減少中間體和最終產(chǎn)物的制備和分離、及其它工業(yè)上有用的反應(yīng)條件和實用性。 |
| 國際公布 | 2005-09-29 WO2005/090318 英 |
