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作為酶IKK-2抑制劑的噻吩甲酰胺

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 阿斯利康(瑞典)有限公司/安德魯·D·莫利;杰弗里·P·波伊澤
公開(公告)號 CN1315820C  
公開(公告)日 2007.05.16  
申請(專利)號 CN200480002304.6  
申請日期 2004.01.13  
專利名稱 作為酶IKK-2抑制劑的噻吩甲酰胺  
主分類號 C07D333/38(2006.01)I  
分類號 C07D333/38(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;A61K31/4436(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.1.15 SE 0300091-6  
申請(專利權(quán))人 阿斯利康(瑞典)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 安德魯·D·莫利;杰弗里·P·波伊澤  
地址 瑞典南泰利耶  
頒證日  
國際申請 2004-01-13 PCT/GB2004/000106  
進入國家日期 2005.07.15  
專利代理機構(gòu) 北京市柳沈律師事務(wù)所  
代理人 張平元;趙仁臨  
國省代碼 瑞典;SE  
主權(quán)項 式(I)化合物 其中: R1代表H或CH3; R2代表H、鹵素、氰基、C1-2烷基、三氟甲基或C1-2烷氧基; n代表整數(shù)1、2或3; m代表整數(shù)0、1、2或3; R3代表H、C2-4烯基或C1-4烷基;所述烷基任選地進一步被CN、C1-4烷氧基、C1-4烷基-SO2-或一個或多個氟原子取代; 或者R3代表C1-4亞烷基,其通過另外與芳香環(huán)Ar或連接基-CR4R5-(CR4R5)n-以及R3連接的氮原子鍵合而形成4-7元氮雜環(huán); R4和R5獨立地代表H或C1-2烷基;或CR4R5一起代表任選并入了一個選自O(shè)或S的雜原子的3-6元碳環(huán);并且各個R4、各個R5和各個CR4R5獨立地選擇; Ar代表苯環(huán)或含有1至3個獨立地選自O(shè)、N和S的雜原子的5或6元雜芳香環(huán);所述苯環(huán)或雜芳香環(huán)任選地被一個或多個獨立地選自鹵素、氰基、C1-2烷基、三氟甲基、C1-2烷氧基、NR6R7、-CONR6R7、-COOR6、-NR6COR7、-S(O)pR6、-SO2NR6R7和-NR6SO2R7的取代基所取代; R6和R7獨立地代表H、C2-4烯基或C1-4烷基;所述烷基或烯基任選地進一步被一個或多個鹵素原子取代; P代表整數(shù)0,1或2; 及其可藥用鹽。  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)的噻吩甲酰胺,其中Ar、R1、R2、R3、R4、R5、m和n如說明書中所定義,其制備方法和制備中所用的中間體、含有該化合物的藥物組合物及其在治療中的應(yīng)用。  
國際公布 2004-07-29 WO2004/063185 英  
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