| 公開(公告)號 | CN1264817C |
| 公開(公告)日 | 2006.07.19 |
| 申請(專利)號 | CN98803485.9 |
| 申請日期 | 1998.03.18 |
| 專利名稱 | 環(huán)狀硫取代的�；�氨基酸酰胺衍生物 |
| 主分類號 | C07C327/32(2006.01)I |
| 分類號 | C07C327/32(2006.01)I;C07D333/24(2006.01)I;C07D213/56(2006.01)I;C07D295/14(2006.01)I;C07D213/83(2006.01)I;C07D333/38(2006.01)I;C07C323/53(2006.01)I;C07D213/75(2006.01)I;C07D333/20(2006.01)I;C07D333/26(2006.01)I;C07D211/34(2006.01)I;C07D211/96(2006.01)I;A61 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1997.3.20 US 60/039,845 |
| 申請(專利權(quán))人 | 諾瓦提斯公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | C·A·芬克 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 1998-03-18 PCT/EP1998/001584 |
| 進入國家日期 | 1999.09.20 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 劉金輝 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 式I的化合物或其可藥用鹽，或?qū)?yīng)于其中R4為氫的所述式I化合物的二硫化物：其中R表示氫、低級烷基、環(huán)烷基、雙環(huán)烷基、金剛烷基、芳基、聯(lián)芳基、或單-或二-(環(huán)烷基、芳基聯(lián)芳基)-低級烷基、二-(低級烷基或芳基-低級烷基)氨基-低級烷基、或(哌啶子基、嗎啉代、吡咯烷基)-低級烷基；R1表示氫、低級烷基、環(huán)烷基、芳基、聯(lián)芳基、或(環(huán)烷基、芳基或聯(lián)芳基)-低級烷基；R2表示氫、低級烷基、低級烷氧基、芳基-低級烷基、芳基-低級烷氧基、氨基、單-或二-(低級烷基或芳基-低級烷基)-氨基、酰氨基或(低級烷基或芳基-低級烷基)-(硫代、亞磺基或磺�；�)；R3表示氫、低級烷基、環(huán)烷基、芳基-低級烷基、環(huán)烷基-低級烷基或由S、SO、SO2、O或N-R5間隔的C2-C7烷基；R4表示氫或�；�；R5表示氫、低級烷基、芳基-低級烷基、�；�(低級烷基、酰基、芳基或芳基-低級烷基)-磺�；�；A與和其所連接的碳一起形成環(huán)己基環(huán)；n是0；“低級烷基”意指含有1-7個碳原子的支化或未支化烷基；“低級烷氧基”意指含有1-7個碳原子的支化或未支化烷氧基；“芳基”意指碳環(huán)和雜環(huán)芳基；和“�；毖苌谟袡C羧酸、碳酸或氨基甲酸。 |
| 摘要 | 公開了式(I)的化合物，其中R、R1、R2、R3、R4、A和n如說明書所定義；其可藥用鹽；對應(yīng)于其中R4為氫的所述式(I)化合物的二硫化物；其制備方法；包含所述化合物的藥物組合物；以及一種使用該化合物在哺乳動物中抑制α-TNF和基質(zhì)降解金屬蛋白酶活性和治療與α-TNF和基質(zhì)金屬蛋白酶有關(guān)的疾病或癥狀如炎性癥狀、骨關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和腫瘤的方法。 |
| 國際公布 | 1998-10-01 WO1998/042662 英 |
