| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1980893A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.06.13 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200580022377.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.07.08 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 新型的2,6-二氨基吡啶-3-酮衍生物 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D213/73(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D213/73(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.7.15 US 60/588,122 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | D·J·巴爾特科維茲;褚新階;A·J·勒韋伊;P·M·沃庫(kù)尼切 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-07-08 PCT/EP2005/007432 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.12.30 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 中科專(zhuān)利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 柳春琦 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種下式的化合物： 其中 R1選自 雜環(huán)和低級(jí)烷基-雜環(huán)，其中在兩種情形下的雜環(huán)部分可以任選地被最多四個(gè)取代基所取代，所述的取代基獨(dú)立地選自： (a)H， (b)低級(jí)烷基， (c)被氧代、OR12、CO2R12、NR5R6、S(O)nR15、芳基或C(O)NR5R6取代的低級(jí)烷基， (d)CO2R7， (e)COR12， (F)C(O)NR13R14， (g)S(O)nR15， (h)氧代， (i)OR12；或 (j)NR5R6； R2選自 芳基、雜芳基、環(huán)烷基和雜環(huán)，其中每個(gè)可以被最多四個(gè)取代基所取代，所述的取代基獨(dú)立地選自： (a)低級(jí)烷基， (b)被鹵素或OR10取代的低級(jí)烷基， (c)鹵素， (d)OR12， (e)NO2， (f)CN， (g)NR5R6， (h)S(O)n-R9，和 (i)SO2-NR16R17； R5和R6各自獨(dú)立地選自： (a)H， (b)低級(jí)烷基， (c)被以下基團(tuán)所取代的低級(jí)烷基：氧代，CO2R12，OR12，NR13R14，C(O)NR13R14，SO2R15，NSO2R12，雜芳基，雜環(huán)，或被氧代取代的雜環(huán)， (d)環(huán)烷基， (e)被CO2R12、OR12、NR13R14、C(O)NR13R14或SO2R15取代的環(huán)烷基， (f)芳基， (g)被以下基團(tuán)所取代的芳基：NR13R14，OR12，CO2R12，C(O)NR13R14，SO2R15，鹵素，低級(jí)烷基，或被鹵素、OR12、氧代、CO2R12、C(O)NR13R14或NR13R14所取代的低級(jí)烷基， (h)SO2R15， (i)CO2R12， (j)COR12，和 (k) 或者備選地，基團(tuán)-NR5R6可以形成總共3至7個(gè)環(huán)原子的環(huán)，所述的環(huán)原子除了包含R5和R6連接的氮原子外，還包含碳環(huán)原子，所述的碳環(huán)原子任選被一個(gè)或多個(gè)另外的N或O環(huán)原子或基團(tuán)SO2所置換，并且所述的環(huán)原子任選地被OH，氧代，NR13R14，低級(jí)烷基和被OR12取代的低級(jí)烷基所取代； R7選自 (a)H， (b)低級(jí)烷基， (c)被OR12、CO2R12、NR5R6或C(O)NR5R6取代的低級(jí)烷基， (d)鹵素， (e)氧代， (f)芳基， (g)被最多三個(gè)取代基所取代的芳基，所述的取代基獨(dú)立地選自：低級(jí)烷基、鹵素和NR5R6， (h)環(huán)烷基， (i)被OH、氧代或NH2取代的環(huán)烷基， (j)SO2R15，和 (k)COR12； R9選自 (a)H，和 (b)低級(jí)烷基； R10選自 (a)低級(jí)烷基， (b)芳基，和 (c)被鹵素或NR5R6取代的芳基 R11選自 (a)H， (b)低級(jí)烷基，和 (c)被氧代和鹵素取代的低級(jí)烷基； R12選自 (a)H， (b)低級(jí)烷基，和 (c)被NR5R6或OR11取代的低級(jí)烷基； R13和R14各自獨(dú)立地選自： (a)H， (b)低級(jí)烷基， (c)被以下基團(tuán)所取代的低級(jí)烷基：CO2R12，OR12，NR5R6，C(O)NR5R6，SO2R15，NSO2R12，雜芳基，雜環(huán)，或被氧代取代的雜環(huán)， (d)環(huán)烷基， (e)被CO2R12、OR12、NR5R6、CONR5R6或SO2R15所取代的環(huán)烷基， (f)芳基， (g)被以下基團(tuán)所取代的芳基：NR5R6，OR12，CO2R12，CONR5R6，SO2R15，鹵素，低級(jí)烷基，和被鹵素、OR12、氧代、CO2R12、C(O)NR5R6或NR5R6取代的低級(jí)烷基； (h)SO2R15， (i)CO2R12， (i)COR12，和 (k) 或者備選地，基團(tuán)-NR13R14可以形成總共3至7個(gè)環(huán)原子的環(huán)，所述的環(huán)原子除了包含R13和R14連接的氮原子外，還包含碳環(huán)原子，所述的碳環(huán)原子任選被一個(gè)或多個(gè)另外的N或O環(huán)原子所置換，并且所述的環(huán)原子任選地被OH，氧代，NR5R6，低級(jí)烷基和被OR12取代的低級(jí)烷基所取代； R15選自 (a)芳基， (b)被以下基團(tuán)所取代的芳基：鹵素，CO2R12，SO2R10，COR12，低級(jí)烷基，和被鹵素、OR12、氧代、CO2R12、C(O)NR5R6或NR5R6所取代的低級(jí)烷基， (c)雜芳基， (d)被以下基團(tuán)所取代的雜芳基：鹵素，CO2R12，SO2R10，COR12，低級(jí)烷基，和被鹵素、OR12、氧代、CO2R12、C(O)NR5R6或NR5R6取代的低級(jí)烷基， (e)NR5R6， (f)低級(jí)烷基， (g)被鹵素、OR12、氧代、CO2R12、C(O)NR5R6或NR5R6取代的低級(jí)烷基， (h)雜環(huán)，和 (i)被基團(tuán)CO2R12、COR12、SO2R12、低級(jí)烷基、C(O)NR5R6或NR5R6取代的雜環(huán)； R16和R17各自獨(dú)立地選自： (a)H，和 (b)低級(jí)烷基， 或者備選地，基團(tuán)-NR16R17可以形成總共3至7個(gè)環(huán)原子的環(huán)，所述的環(huán)原子除了包含R16和R17連接的氮原子外，還包含碳環(huán)原子，所述的碳環(huán)原子任選被一個(gè)或多個(gè)另外的N或O環(huán)原子所置換，并且所述的環(huán)原子任選地被低級(jí)烷基、OH、氧代和NH2所取代；和 n為0、1或2； 或其藥用鹽或酯。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開(kāi)了新型的式(I)的2，6-二氨基吡啶衍生物，其中R1和R2如下所定義。這些化合物抑制依賴(lài)于細(xì)胞周期蛋白的激酶。這些化合物和它們的藥用鹽和酯具有抗增殖活性，并可以用于治療或控制癌癥，特別是實(shí)體瘤。本發(fā)明還涉及含有這些化合物的藥物組合物，治療或控制癌癥的方法，更特別的是治療或控制乳腺、肺、結(jié)腸和前列腺腫瘤。本發(fā)明還公開(kāi)了可以在這些新型的2，6-二氨基吡啶衍生物的制備中有用的中間體。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-01-19 WO2006/005548 英 |
