| 公開(公告)號(hào) | CN1984663A |
| 公開(公告)日 | 2007.06.20 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580016842.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.03.29 |
| 專利名稱 | 用曲西瑞賓和相關(guān)化合物有效治療腫瘤和癌癥 |
| 主分類號(hào) | A61K31/70(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/70(2006.01)I;C07H19/02(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.3.29 US 60/557,599 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 南佛羅里達(dá)大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | J·Q·程;S·M·塞卜蒂 |
| 地址 | 美國(guó)佛羅里達(dá)州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-03-29 PCT/US2005/010422 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.11.24 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;劉金輝 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 治療哺乳動(dòng)物中腫瘤或者癌的方法，其包括：(1)從腫瘤或者癌得到生物樣品；(ii)確定該腫瘤或者癌是否過表達(dá)Akt激酶；(iii)如果該腫瘤或者癌過表達(dá)Akt激酶，那么用有效量的下式化合物治療所述腫瘤或癌： 其中每個(gè)R2’、R3’和R5’獨(dú)立地為氫，任選取代的磷酸酯或者膦酸酯(包括單-、二-或者三磷酸酯或者穩(wěn)定化的磷酸酯前體藥物)；�；�(包括低級(jí)酰基)；烷基(包括低級(jí)烷基)；酰胺，包括烷基或者芳基烷基的磺酸酯；磺酰基，包括甲磺�；�，和芐基，其中苯基任選用如本文給出的芳基的定義中描述的一個(gè)或多個(gè)取代基取代；任選取代的芳基磺�；�；脂類，包括磷脂；氨基酸；糖類；肽；或者膽固醇；或者其他藥學(xué)上可接受的離去基團(tuán)，其在體內(nèi)提供了一種化合物，其中R2’、R3’或者R5’獨(dú)立地為H或者單-、二-或者三磷酸酯； 其中Rx和Ry獨(dú)立地為氫、任選取代的磷酸酯；酰基(包括低級(jí)�；�)；酰胺，烷基(包括低級(jí)烷基)；芳族，聚氧化烯，如聚乙二醇，任選取代的芳基磺�；�；脂類，包括磷脂；氨基酸、糖類；肽；或者膽固醇；或者其他藥學(xué)上可接受的離去基團(tuán)。在一個(gè)實(shí)施方案中，該化合物作為5’-磷酸醚脂類或者5’-醚脂類施用。 R1和R2各自獨(dú)立地為H，任選取代的直鏈、支鏈或者環(huán)狀烷基(包括低級(jí)烷基)、烯基或者炔基、CO-烷基、CO-烯基、CO-炔基、CO-芳基或者雜芳基、CO-烷氧基烷基、CO-芳氧基烷基、CO-取代的芳基、磺酰基、烷基磺�；�、芳基磺�；�、芳烷基磺酰基。 |
| 摘要 | 與現(xiàn)有技術(shù)和經(jīng)驗(yàn)相反，本發(fā)明人已經(jīng)確定怎樣通過如下操作的一種或它們的組合成功地使用曲西瑞賓治療腫瘤和癌癥：(i)對(duì)根據(jù)下述的診斷試驗(yàn)，顯示出對(duì)曲西瑞賓敏感的患者僅施用曲西瑞賓；(ii)使用所描述的劑量水平，其將該藥物的毒性減到最小并且仍然顯示出功效；或者(iii)使用所描述的給藥方案，其將藥物的毒性減到最小。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-10-13 WO2005/094322 英 |
