| 公開(公告)號 | CN1714076A |
| 公開(公告)日 | 2005.12.28 |
| 申請(專利)號 | CN200380103761.X |
| 申請日期 | 2003.11.10 |
| 專利名稱 | 芳基脲基衍生物及其醫(yī)藥用途 |
| 主分類號 | C07C275/42 |
| 分類號 | C07C275/42;C07C309/46;C07D209/40;C07D213/72;C07D231/56;C07D257/04;C07D271/07;C07D333/36;A61K31/17;A61K31/19;A61K31/381;A61K31/416;A61K31/4245;A61K31/44 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.11.21 DK PA200201803 |
| 申請(專利權(quán))人 | 神經(jīng)研究公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | J·瓦爾蓋爾森;E·O·尼爾森;D·彼得斯 |
| 地址 | 丹麥巴勒魯普 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-11-10 PCT/DK2003/000768 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.05.20 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 顧頌邐 |
| 國省代碼 | 丹麥;DK |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式I表示的芳基脲基衍生物、任意其對映體或其對映體的任意混合物或其藥物上可接受的加成鹽：其中：AC表示選自下列的酸性基團(tuán)：-SO2OH；-SO2NH2；通式-(CH2)nCOOH的基團(tuán)，其中n為0、1、2或3；通式-(CX)OH的基團(tuán)，其中X表示O或NR″，其中R″表示氫或烷基；或X與R′一起形成雜環(huán)；和如下結(jié)構(gòu)的雜環(huán)：，或；且R′表示氫或烷基；或R′和X一起形成雜環(huán)；且R1和R2各自獨(dú)立地表示氫、鹵素、烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基-烷基、鹵代烷基、硝基或氰基；且如果R1和R2之一表示氫，那么R1和R2中的另一個不為氫；且AR表示芳族單-、雙-或多環(huán)碳環(huán)或雜環(huán)基，該芳族基團(tuán)任選被取代基取代一次或多次，所述的取代基選自鹵素、烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基-烷基、鏈烯基、炔基、羥基、烷氧基、氧代、鹵代烷基、硝基、氰基、苯基或芐基；或該芳族基團(tuán)任選被結(jié)構(gòu)-O-(CH2)m-O-的亞甲二氧基或高級同系物取代，其中m為1、2或3。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及用作離子化GluR5受體的選擇性和非競爭性拮抗劑的新芳基脲基苯甲酸衍生物。本發(fā)明的芳基脲基衍生物因其生物活性而被視為可用于治療對調(diào)節(jié)天冬氨酸或谷氨酸受體有應(yīng)答的疾病。本發(fā)明還提供了本發(fā)明化學(xué)化合物的應(yīng)用以及包括所述化學(xué)化合物的藥物組合物和治療對調(diào)節(jié)天冬氨酸或谷氨酸受體有應(yīng)答的疾病或障礙或病癥的方法。 |
| 國際公布 | 2004-06-03 WO2004/046090 英 |
