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對抗真菌活性有增強作用的大環(huán)內(nèi)酯衍生物

公開(公告)號 CN1280302C  
公開(公告)日 2006.10.18  
申請(專利)號 CN02808135.8  
申請日期 2002.10.29  
專利名稱 對抗真菌活性有增強作用的大環(huán)內(nèi)酯衍生物  
主分類號 C07H17/08(2006.01)I  
分類號 C07H17/08(2006.01)I;A61K31/7048(2006.01)I;A61P31/10(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 社團法人北里研究所  
發(fā)明(設(shè)計)人 大村智;供田洋;砂塚敏明;荒井雅吉;長光亨  
地址 日本東京  
頒證日  
國際申請 2002-10-29 PCT/JP2002/011213  
進入國家日期 2003.10.13  
專利代理機構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所  
代理人 唐偉杰  
國省代碼 日本;JP  
主權(quán)項 式[I]所示對抗真菌劑的活性具有增強作用的大環(huán)內(nèi)酯衍生物: 其中R1為H時,R2和R3分別為Ac,R4為Me;R1為H時,R2和R3分別為Ac,R4為H;R1為苯甲酰基時,R2和R3分別為苯甲;,R4為Me;R1為Ac時,R2和R3分別為丙;琑4為Me;R1為Ac時,R2和R3分別為己;,R4為Me;R1為Ac時,R2和R3分別為苯甲酰基,R4為Me;R1為H時,R2和R3分別為丙;琑4為Me;R1為H時,R2和R3分別為己;,R4為Me;R1為H時,R2和R3分別為苯甲;,R4為Me;R1為H時,R2為H,R3為苯甲酰基,R4為Me;R1為H時,R2和R3分別為己;琑4為H;或R1為H時,R2和R3分別為己;,R4為Et。  
摘要 本發(fā)明涉及對唑類抗真菌劑的活性具有增強作用、在低濃度下和短期內(nèi)對真菌感染起作用而且可降低耐藥性微生物的出現(xiàn)率的物質(zhì)。所述物質(zhì)之一是式[I]所示化合物:其中R1為Ac時,R2和R3分別為Ac,R4為Me;R1為H時,R2和R3分別為Ac,R4為Me;R1為H時,R2和R3分別為Ac,R4為H;R1為Bz1時,R2和R3分別為Bz1,R4為Me;R1為Ac時,R2和R3分別為Pr,R4為Me;R1為Ac時,R2和R3分別為Hex,R4為Me;R1為Ac時,R2和R3分別為Bz1,R4為Me;R1為H時,R2和R3分別為Pr,R4為Me;R1為H時,R2和R3分別為Hex,R4為Me;R1為H時,R2和R3分別為Bz1,R4為Me;R1為H時,R2為H,R3為Bz1,R4為Me;R1為H時,R2和R3分別為Hex,R4為H;或R1為H時,R2和R3分別為Hex,R4為Et!  
國際公布 2004-05-13 WO2004/039823 日  
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