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苦木內(nèi)酯D

  
化學(xué)名
Picras-3-ene-2,16-dione,13,20-epoxy-1,11,12-trihydroxy-15-(2-methyl-1-oxobutoxy)-,(11β)
藥物名稱
Simaliklactone D
異名(中)
異名(英)
1'Methylbutyryl-15-deoxy-14-bruceine D
分子量
478.54
理化性質(zhì)
無(wú)色針晶,mp227-231℃,[a]D+53°.NMR.13CNMR.
構(gòu)效關(guān)系
工藝專利:Grieco P A,et al.WO 9614065(1996,81pp)
藥化作用
1.抗癌活性。在劑量為1~4mg/kg時(shí)對(duì)小鼠白血病P388的延命率T/C為165%~175%,表明有顯著的抑制癌細(xì)胞活性。對(duì)鼻咽癌(KB)細(xì)胞的ED50為0.01~0.001μg/mL。
2.抑制惡性瘧原蟲(chóng)生長(zhǎng),其完全抑制濃度為0.002μg/mL,IC50為0.0009μg/mL。IC50:1.6 ng/mL(Indochina W-2),1.5 ng/mL(Sierra Leone D-6)。
3.具有很強(qiáng)的抗阿米巴活性,其IC50為0.047μg/mL,作為對(duì)照品的甲硝唑;其IC50為2.15μg/mL。
毒性
臨床
不良反應(yīng)
成分分類
苦木素 quassinioid
用途分類
來(lái)源
苦木科(Simaroubaceae) 格拉苦皮樹(shù)* Picrolemma granatensis 莖皮 非洲苦木 Quassia africana Baill. 蘇里南苦木 Quassia amara L.木質(zhì)部(收率:0.005%) 圭亞那香木* Simaba guianensis Aubl.莖皮 多花苦香木 Simaba multiflora A.Juss.木質(zhì)部
化學(xué)號(hào)
35321-80-3
參考文獻(xiàn)
《植物活性成分辭典》
分子式
C25H34O9
熔點(diǎn)
旋光度
沸點(diǎn)
來(lái)源拉丁學(xué)名
...
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