牡丹酚

    1.對中樞神經(jīng)的作用
腹腔注射醋酸和壓迫鼠尾法證明,牡丹酚灌胃對小鼠有鎮(zhèn)痛作用,牡丹酚腹腔注射或口服,能鎮(zhèn)靜、催眠和鎮(zhèn)痛,可減少小鼠自發(fā)活動,并能對抗咖啡因所致小鼠的運動亢進,能明顯延長環(huán)己巴比妥鈉所致小鼠睡眠時間,大劑量時可使小鼠翻正反射消失;能明顯對抗戊四氮、士的寧、煙堿和電休克所致的驚厥。特丹酚能降低正常小鼠體溫,對傷寒、副傷寒菌苗引起發(fā)熱的小鼠有明顯的解熱作用。
2.抗菌作用
對金黃色葡萄球菌和糞鏈球菌的抑制濃度為500μg/ml,對大腸桿菌和枯草桿菌的抑制濃度為200μg/ml。對趾間發(fā)癬菌的抑制濃度為250μg/ml。
3.抗炎作用
牡丹酚灌胃對右旋糖酥、醋酸和鹿角菜膠所致的大鼠腳腫脹有抑制作用;特丹酚還能抑制醋酸或5-HT引起的小鼠腹腔或豚鼠腎毛細血管通透性的增高。特丹酚對由角叉菜膠、蛋清、甲醛,組胺、5-羥色胺和緩激肽所致的大鼠足跖腫脹,對二甲苯致小鼠耳殼腫脹和內毒素致腹腔毛細血管通透性升高均有顯著的抑制作用,摘除大鼠雙側腎上腺后其抗炎作用存在。牡丹酚抑制炎性組織中PgE2的生物合成,抑制角叉菜膠胸膜炎多形核白細胞的移行,對大鼠腎上腺Vc的含量無明顯影響,也不能抑制由單側切除大鼠腎上腺所致對側腎上腺代償性增生。
4.降壓作用
牡丹酚對麻醉的正常動物和不麻醉的高血壓動物模型者呈現(xiàn)降血壓的作用。牡丹酚具有短暫的降壓作用。腎型高血壓犬和大鼠,由牡丹酚0.5～1.0g/kg灌胃,也出現(xiàn)一定的降壓效果。麻醉犬靜脈注射80～120mg/kg,降壓41%～61%,持續(xù)時間10～12min。由本品治療高血壓的犬和鼠,多數(shù)降壓明顯。
5.其他作用
牡丹酚對大鼠后肢足浮腫有抑制作用,并能降低血管通透性。牡丹酚對小鼠及豚鼠的離體回腸有抗乙酰膽堿及抗組織胺的作用,能防止應激所致的小鼠潰湯病,抑制大鼠胃液分泌和在體子宮的自發(fā)運動,對小鼠有抗早孕作用。牡丹酚對游離大鼠子宮還有微弱的抗催產(chǎn)作用。用結晶紫染色法及3H-TdR參入法研究牡丹酚對培養(yǎng)兔主動脈SMC 增殖的影響。結果表明:細胞生長第6天加入不同劑量的牡丹酚(10～160μg/ml)能顯著抑制細胞增殖及DNA合成,量效關系明顯。用黃嘌呤一黃嘌呤氧化酶一魯米諾發(fā)光體探討牡丹酚的抗O2-自由基作用,結果顯示牡丹酚能抑制細胞內O2-自由基的產(chǎn)生。通過對牡丹酚對苯并(α)[B(α)P}在大鼠肝微粒體代謝的作用表明:牡丹酚用極少劑量(25μM)就能顯著地抑制B(α)P 代射產(chǎn)物9,10-diol-B(α)P和9-OHB(α)P。這與改變酶區(qū)域選擇性有關,從而抑制了終致癌物的形成。通過培養(yǎng)乳鼠心肌細胞復制鈣反常模型,觀察牡丹酚磺酸鈉對心肌細胞45Ca的攝取及其胞膜SA含量,與劑量呈正相關,表明牡丹酚磺酸鈉減輕鈣反常心肌細胞損傷除直接阻止Ca2+內流外,尚與其提高膜SA含量有關。能過測定體外培養(yǎng)乳鼠心肌細胞45Ca攝取及其博動頻率的變化,表明50～400μg/ml的牡丹酚能顯著降低心肌細胞的搏動頻率,對心肌細胞快相(5min)和慢相(120min)45Ca攝取均有顯著抑制作用,且400μg/ml與10μmol/L的維拉帕米的作用相似。提示牡丹酚能抑制心肌細胞的Ca2+內流,可能與阻滯慢鈣通道有關。牡丹酚能顯著抑制正常心肌細胞快相(5min)和慢相(120分鐘)45Ca攝取及搏動頻率,顯著抑制鈣反常心肌細胞45Ca攝取和降低胞內過氧化脂質含量,且呈劑量依賴性,表明牡丹酚減輕鈣反常損傷與阻止Ca2+內流及抗氧化有關。
6.體內過程
用14C標記牡丹酚實驗證明,大鼠灌胃16.6mg/kg 20分鐘后,血中濃度達最高峰,然后急速下降,給藥3小時后以肝臟分布最高,依次為腎、脾和肺。給藥24小時內尿和糞排出度分別為89%和5%。牡丹酚及其代謝產(chǎn)物二羥基苯乙酮、2,5-二羥基-4-甲  氧苯乙酮在尿中分別占11.4%,  21.O%及67.6%。上述結果表明,牡丹酚能迅速吸收、代謝和排泄。