別名 | |
處方來(lái)源 | 《中國(guó)藥典》(2000年版)。 |
劑型 | 膏劑 |
藥物組成 | 益母草。 |
加減 | |
功效 | 調(diào)理月經(jīng),子宮收縮藥。 |
主治 | 用于月經(jīng)不調(diào)及產(chǎn)后子宮出血,子宮復(fù)原不全等。 |
制備方法 | 取益母草1000g,切碎,加水煎煮3次,合并煎液,濾過(guò),濾液濃縮至約500ml,放冷,加入等量的乙醇,攪勻,靜置,沉淀,濾過(guò)。濾渣用45%乙醇洗滌,洗液與濾液合并,減壓回收乙醇,放冷,濾過(guò),調(diào)整乙醇量至規(guī)定濃度,并使總體積為1000ml,靜置,俟澄清,濾過(guò),即得。 |
用法用量 | 每次5-10ml,日15-30ml口服。 |
用藥禁忌 | 孕婦禁用。 |
不良反應(yīng) | |
臨床應(yīng)用 | |
藥理作用 | 興奮子宮,抗心肌缺血,降低血液粘度,抗血栓形成等。 1.興奮子宮:益母草浸膏對(duì)多種動(dòng)物的離體或在體,已孕或未孕子宮都有直接興奮的作用,益母草可使其收縮頻率、收縮幅度及緊張度增加,作用微弱于垂體后葉素。益母草總堿對(duì)豚鼠離體子宮收縮作用的類型與麥角新堿相似,其3mg的效價(jià)與馬來(lái)酸麥角新堿以0.4mg的效價(jià)相當(dāng)。益母草堿對(duì)子宮的興奮作用可持續(xù)幾小時(shí),但沖洗后可恢復(fù),對(duì)大鼠子宮的興奮作用在濃度為0.2-1.0mg/ml時(shí),劑量與張力之間呈線性關(guān)系,濃度為2mg/ml時(shí)達(dá)最大效應(yīng),高濃度720mg/ml時(shí)因?qū)ψ訉m肌膜的局麻作用而呈抑制。 2.抗心肌缺血:益母草對(duì)離體豚鼠心臟,用異丙腎上腺素造成的心肌缺血模型,能顯著增加冠脈血流量及相當(dāng)顯著地減慢心率作用。益母草提取物使離體心肌細(xì)胞簇搏動(dòng)頻率平均減慢49.8%,還能減慢由新福林及異丙腎上腺素引起的心率加快,表現(xiàn)與α及β受體阻滯劑相似的作用。但不能完全阻斷。用益母草治療大鼠異丙腎上腺素性心肌缺血,藥后1小時(shí)內(nèi),大部分動(dòng)物的心電圖都恢復(fù)正常,冠脈循環(huán)得到改善。靜脈注射益母草制劑使麻醉狗明顯增加冠脈流量,降低冠脈阻力,減慢心率及減少心輸出量和左心室作功的作用。在狗結(jié)扎冠狀動(dòng)脈前降支造成實(shí)驗(yàn)性心肌梗死的情況下, 靜脈注射益母草制劑,經(jīng)預(yù)防治療后的動(dòng)物心室梗塞范圍明顯小于對(duì)照組,心肌細(xì)胞壞死量減少,對(duì)心肌亞微結(jié)構(gòu),特別是線粒體具有一定保護(hù)作用。 3.抗血栓形成:益母草通過(guò)抑制血小板功能,抑制內(nèi)、外凝血系統(tǒng)及促進(jìn)纖溶活性三個(gè)環(huán)節(jié)來(lái)抑制血栓形成,對(duì)實(shí)驗(yàn)性血栓形成的各階段起明顯的抑制作用,它對(duì)實(shí)驗(yàn)性肺內(nèi)血栓也有一定促進(jìn)溶解作用。益母草具有抗ADP對(duì)血小板聚集作用,其提取物抗?fàn)C傷,冰水應(yīng)激。靜注ADP等方法造成大鼠體內(nèi)血小板聚集活性增高,通過(guò)血液內(nèi)血小板計(jì)數(shù),血小板聚集比值及電鏡觀察心肺小血管內(nèi)血小板及其聚集物出現(xiàn),證明了益母草在體實(shí)驗(yàn)同樣具有抗血小板聚集特性。益母草有抗體外血栓形成作用,使血栓形成時(shí)間延長(zhǎng),血栓長(zhǎng)度縮短,血栓重量減輕,并使血小板計(jì)量減少,血小板聚集功能減弱,使凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng),血漿纖維蛋白原減少,優(yōu)球蛋白溶解時(shí)間縮短。并證明益母草抗血小板聚集是使血小板內(nèi)cAMP含量升高,顯著地抑制血小板聚集,但對(duì)血管壁PGA2祥物質(zhì)無(wú)影響。 4.改善微循環(huán)。用異丙腎上腺素造成大鼠腸系膜微循環(huán)障礙;經(jīng)益母草治療后,微血流從粒狀變成線狀,閉鎖的毛細(xì)血管重新開放,恢復(fù)正常。通過(guò)交叉熱電對(duì)法測(cè)定麻醉大鼠的肝組織血流。益母草提取物均有程度不同的增加血流作用。此外。益母草還能增加麻醉犬股動(dòng)脈血流量,降低血管阻力,對(duì)血管壁有直接擴(kuò)張作用。 5.降低血液粘度:益母草能降低血液及血漿粘度,降低紅細(xì)胞聚集指數(shù)及TK值,延長(zhǎng)其鈣時(shí)間及抑制血小板聚集作用。對(duì)12種活血化瘀藥的血液粘度影響研究表明,益母草能使全血低切比粘度及高切比粘度有較大的下降。以人血復(fù)合標(biāo)本制成35個(gè)高血粘度的人血標(biāo)本,加入一定量的益母草液有非常明顯的降血粘作用。 6. 抗炎:常法造成小鼠腹膜炎模型;使腹膜毛細(xì)血管通透性增強(qiáng)。滲出增加益母草乙酸乙酯提取物明顯對(duì)抗小鼠腹膜炎所致的毛細(xì)血管通透性增加,300mg/kg口服,可抑制約40%。其抗炎活性部分主要在于黃酮類化合物。 7.降壓:應(yīng)用插管法直接測(cè)定麻醉大鼠的頸總動(dòng)脈血壓,觀察益母草的降血壓作用,含益母草堿的丁醇提取物50mg/kg以及益母草堿10mg/kg靜脈注射后。即刻出現(xiàn)顯著的降壓作用。組織胺的拮抗劑能明顯抑制益每草的降壓效應(yīng)。 8. 興奮呼吸中樞:將貓麻醉從靜脈注入益母草堿后,動(dòng)物的呼吸頻率及振幅是顯著增加,在切斷兩側(cè)迷走神經(jīng)后仍有呼吸興奮作用。 9.其他:兔靜注益母草堿1mg/kg,可見尿量顯著增加。益母草堿對(duì)蛙神經(jīng)肌肉標(biāo)本呈箭毒樣作用。益母草尚含有鎳、鐵、銅、錳、鉻、硒等對(duì)心血管系統(tǒng)有保護(hù)作用的微量元素。 |
毒性試驗(yàn) | 小鼠灌胃最大耐受量560g/kg。 |
化學(xué)成分 | 對(duì)照品溶液的制備精密稱取經(jīng)105℃干燥至恒重的鹽酸水蘇堿對(duì)照品25mg,置25ml量瓶中,加0.1mol/L鹽酸溶液使溶解并稀釋至刻度,搖勻,即得(每1ml含鹽酸木蘇堿1mg)。供試品溶液的制備精密量取本品3ml,置25ml量瓶中,緩緩加入無(wú)水乙醇至刻度,搖勻,放置2小時(shí),濾過(guò),精密量取續(xù)濾液10ml,置燒壞中,水浴上蒸干,殘?jiān)?.1mol/L鹽酸溶液10ml使溶解,加活性炭0.5g,置水浴中加熱半分鐘,攪拌,濾過(guò),濾液置25ml量瓶中,用0.1mol/L鹽酸溶液10ml分次洗滌燒杯和濾器,洗滌液并入同一量瓶中,即得。測(cè)定法精密量取對(duì)照品溶液10ml,置25ml量瓶中,另取0.1mol/L鹽酸溶液20ml置25ml量瓶中。在對(duì)照品溶液、0.1mol/L鹽酸溶液及上述備用供試品溶液的量瓶中,各精密加入新制的2%硫氰酸鉻銨溶液3ml,搖勻,加0.1mol/L鹽酸溶液至刻度,搖勻,置冰浴中放置1小時(shí),用干燥濾紙濾過(guò),取續(xù)濾液,以0.1mol/L鹽酸溶液為空白,照分光光度法,在520nm的波長(zhǎng)處分別測(cè)定吸收度,用空白溶液的吸收度分別減去對(duì)照品與供試品的吸收度,計(jì)算,即得。本品含生物堿以鹽酸水蘇堿(C7H13NO2·HCl)計(jì),不得少于0.20%。 |
理化性質(zhì) | 本品為益母草制成的流浸膏。本品為棕褐色的液體;味微苦。乙醇量應(yīng)為16%-20%。總固體精密量取本品澄清液5ml,置干燥恒重的蒸發(fā)皿中,于水浴上蒸干,在105℃干燥至恒重,遺留殘?jiān)坏蒙儆?.375g。其他應(yīng)符合流浸膏劑與浸膏劑項(xiàng)下有關(guān)的各項(xiàng)規(guī)定。 取本品10ml,水浴蒸干,殘?jiān)铀?0ml使溶解,加稀鹽酸調(diào)節(jié)pH值至1-2,濾過(guò),濾液加在強(qiáng)酸性陽(yáng)離子交換樹脂柱[001×7型(732)Na-型,內(nèi)徑0.9cm,柱長(zhǎng)12cm]上,以水洗至流出液近無(wú)色,棄去水液,再以2mol/L氨溶液40ml洗脫,收集洗脫液,水浴蒸干,殘?jiān)蛹状?ml使溶解,作為供試品溶液。另取鹽酸水蘇堿對(duì)照品,加甲醇制成每1ml含1mg的溶液,作為對(duì)照品溶液。照薄層色譜法試驗(yàn),吸取上述兩種溶液各4μl,分別點(diǎn)于同一以羧甲基纖維素鈉為黏合劑的硅膠G薄層板上, 以正丁醇-鹽酸-醋酸乙酯(8:3:1)為展開劑,展開,取出,晾干,噴以稀碘化鉍鉀試液。供試品色譜中,在與對(duì)照品色譜相應(yīng)的位置上,顯相同顏色的斑點(diǎn)。 |
生產(chǎn)廠家 | |
各家論述 | |
備注 |